Клинико-фармакологическая группа: 

Гипогликемические синтетические и другие средства

Входит в состав препаратов
  • Kombiglyze Prolong®
    таблетки внутрь
  • Kombiglyze Prolong®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    A10BD   Combinations Of Oral Blood Glucose Lowering Drugs

    A10BD10   Metformin And Saxagliptin

    Фармакодинамика:

    Метформин

    Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.

    Саксаглиптин

    Конкурентно и обратимо ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4, что приводит к повышению концентрации в плазме инсулина и С-пептида, за счет чего снижается выработка глюкагона панкреатическими α-клетками и повышается секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы. Понижает гликемию натощак и постпрандиальную гипергликемию.

    Фармакокинетика:

    Метформин

    После приема внутрь до 50-60% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Не связывается с белками плазмы.

    Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.

    Период полувыведения составляет 6 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.

    Саксаглиптин

    После приема внутрь натощак до 75% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Почти не связывается с белками плазмы.

    Терапевтический эффект развивается через 0,5 ч после начала приема. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 3 ч. Элиминация почками 75% и с фекалиями - 25%.

    Показания:

    Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа.

    E11   Type 2 diabetes mellitus

    Противопоказания

    Сахарный диабет I типа - инсулинозависимый, кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, во время ужина - один раз в сутки.

    Начальная доза: метформин/саксаглиптин составляет 1000/2,5 мг, повышается постепенно, до максимальной 2000/5 мг.

    Высшая суточная доза: метформин/саксаглиптин: 2000/5 мг.

    Высшая разовая доза: метформин/саксаглиптин: 2000/5 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.

    Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

    Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.

    Мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:Развитие гипогликемии.

    Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40% раствора декстрозы.

    Взаимодействие:

    Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р 450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.

    Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

    При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

    Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.

    Особые указания:

    Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.

    Инструкции
    Вверх