Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Комбинированное противогликемическое средство.
Метформин
Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.
Сибутрамин
Пролекарственное средство, проявляющее действие за счет метаболитов, которые ингибируют обратный захват моноаминов (норадреналина и серотонина). За счет увеличения содержания нейротрансмиттеров в синапсах активизирует центральные серотониновые 5-НТ-рецепторы и адренорецепторы, что приводит к повышенной теплопродукции и чувству насыщения. За счет активации β3-адренорецепторов ускоряются процессы метаболизма в бурой жировой ткани. Метаболиты сибутрамина не ингибируют моноаминооксидазу, не влияют на высвобождение моноаминов. Способствует снижению количества общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и мочевой кислоты, но увеличивает количество липопротеидов высокой плотности в плазме крови.
Фармакокинетика:Метформин
После приема внутрь до 50-60% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Не связывается с белками плазмы.
Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.
Т ½ составляет 6 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.
Сибутрамин
После приема внутрь до 77% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2 ч. Подвергается первичному прохождению через печень с образованием двух активных метаболитов: моно- и дидесметилсибутрамина, концентрации которых в крови достигает максимума спустя 3-4 ч после приема препарата.
Связь с белками плазмы составляет 97%, метаболитов - 94%.
Метаболизм в печени: путем гидроксилирования и конъюгирования образуются неактивные метаболиты.
Т ½ сибутрамина составляет 1,1 ч; монодесметилсибутрамина - 14 ч; дидесметилсибутрамина - 16 ч. Элиминация почками.
Показания:Применяется для лечения сахарного диабета 2 типа - инсулиннезависимого. Используется для борьбы с алиментарным ожирением.
E66 Obesity
E11 Type 2 diabetes mellitus
E78 Disorders of lipoprotein metabolism and other lipidaemias
ПротивопоказанияОрганические причины ожирения, нервная анорексия, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, тиреотоксикоз, тяжелые нарушения функций печени и почек, детский возраст до 18 лет, пожилой возраст свыше 65 лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
С осторожностью:Аритмия, холелитиаз, неврологические нарушения (судороги).
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория В. Проникает в грудное молоко, применять с осторожностью.
Способ применения и дозы:Внутрь с утра во время еды или натощак 1 раз/сут. Начальная доза 10 мг. При плохой переносимости - 5 мг. Возможно увеличение дозы до 15 мг/сут.
Высшая суточная доза: 15 мг.
Высшая разовая доза: 15 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.
Костно-мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р 450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.
Особые указания:При отсутствии эффекта в течение 3 месяцев - снижение массы тела на 5% - прием препарата следует прекратить.