Входит в состав препаратов
АТХ:G03EK01 Methyltestosterone
G03BA02 Methyltestosterone
G03EA01 Methyltestosterone And Estrogen
Фармакодинамика:Жирорастворимый препарат, проникает через мембраны клеток органов-мишеней, контактирует с ядром, активируя генетический аппарат клеток. Стимулирует рост и развитие первичных и вторичных мужских половых признаков: рост и функциональную активность предстательной железы, семенных бугорков, мошонки, пениса, обеспечивает оволосение по мужскому типу, огрубение голоса и утолщение голосовых связок, наращивание мышечной массы и уменьшение отложения жира. Задерживает ионы натрия, азот, карбонаты и фосфаты, снижает экскрецию почками ионов кальция, способствуя их отложению в костной ткани. В пубертатном возрасте контролирует рост костей в длину. Ингибирует синтез лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов гипофиза. Способствует усилению потенции и либидо у мужчин, обладает антиэстрогенным действием в женском организме.
Фармакокинетика:После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется со слизистой оболочки полости рта и в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 3-4 ч. Элиминация почками в виде метаболитов, около10% - в неизмененном виде.
Показания:Применяется у мужчин при функциональных нарушениях в половой сфере, климаксе у мужчин, половом недоразвитии, у женщин - при раке яичников и молочных желез, дисфункциональных маточных кровотечениях в климактерическом периоде.
C50 Malignant neoplasm of breast
E30.0 Delayed puberty
N95.1 Menopausal and female climacteric states
C56 Malignant neoplasm of ovary
N93.8 Other specified abnormal uterine and vaginal bleeding
ПротивопоказанияПочечная и печеночная недостаточность, гиперкальциемия, рак предстательной железы.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, эпилепсия, мигрень.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория Х. Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Мужчины: по 10-40 мг 1 раз/сут на протяжении 4-6 месяцев.
Женщины: по 200 мг 1 раз/сут при опухоли молочной железы.
Высшая суточная доза: 100 мг для мужчин, 200 мг для женщин.
Высшая разовая доза: 40 мг и 200 мг, соответственно.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, депрессия, генерализованные парестезии.
Сердечно-сосудистая система: отеки.
Пищеварительная система: тошнота, холестаз.
Дерматологические реакции: акне.
Репродуктивная система: преждевременное половое созревание у мужчин, явления маскулинизации у женщин.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Усиливает эффекты инсулина, непрямых антикоагулянтов.
Барбитураты, паратиреоидин, циметидин снижают андрогенную активность препарата за счет взаимодействия с микросомальными ферментами.
Особые указания:Мониторинг функций печени, почек. За счет выраженного анаболического эффекта в спортивной медицине препарат считается допингом.