Метоклопрамид (Metoclopramide)

Действующее вещество:МетоклопрамидМетоклопрамид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Metoclopramide
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide
    таблетки внутрь
  • Metoclopramide
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide
    таблетки внутрь
  • Metoclopramide
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide
    таблетки внутрь
  • Metoclopramide
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide
    таблетки внутрь
  • Metoclopramide
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide
    таблетки внутрь
  • Metoclopramide
    таблетки внутрь
  • Metoclopramide
    таблетки внутрь
  • Metoclopramide
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide
    таблетки внутрь
  • Metoclopramide
    таблетки внутрь
  • Metoclopramide Velpharm
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide Velpharm
    раствор в/м; в/в
  • Metoklopramid Reneval
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide-Akri
    таблетки внутрь
  • Metoclopramide-Vial
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide-Promed
    раствор в/м; в/в
  • Metoclopramide-Eskom
    раствор в/м; в/в
  • Perinorm
    таблетки внутрь
  • Perinorm
    раствор в/м; в/в
  • Perinorm
    раствор внутрь
  • Ceruglan
    таблетки внутрь
  • Ceruglan®
    раствор для инъекций
  • Cerucal®
    раствор в/м; в/в
  • Cerucal®
    таблетки внутрь
  • Cerucal
    раствор в/м; в/в
  • Cerucal
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    Состав на одну таблетку

    Метоклопрамида гидрохлорида моногидрат - 0,0105 г

    (в пересчете на безводный) - 0,0100 г

    Вспомогательные вещества:

    лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,0660 г

    крахмал картофельный - 0,0200 г

    кальция стеарат - 0,0010 г

    повидон-К30 - 0,0020 г

    кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,0005 г.

    Описание:Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с маркировкой «R» на одной стороне или без нее.
    Фармакотерапевтическая группа:Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Прокинетики
    АТХ:  

    A03FA01   Metoclopramide

    Фармакодинамика:

    Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбуждения хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этом происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшению координации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления нижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

    Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

    Фармакокинетика:

    Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Проникает через гемато­энцефалический и плацентарный барьеры, проникает в материнское молоко. После приема внутрь быстро всасывается, время достижения Сmах в плазме крови 30 - 120 мин. Биодоступность составляет 60 - 80 %. В незначительной степени метаболизируется путем связывания с глюкуроновой и серной кислотой.

    Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Т1/2 составляет от 4 до 6 ч. При нарушениях функции почек Т1/2 может увеличиваться до 14 ч.

    Показания:

    Взрослым

    Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией; для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией; для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени. Метоклопрамид может применяться в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания при острой мигрени.

    Детям в возрасте от 1 года до 18 лет

    Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии.

    Противопоказания:

    Желудочно-кишечное кровотечение; стеноз привратника; механическая кишечная непроходимость; перфорация желудка или кишечника; первые 3-4 дня после операций на желудке и/или кишечнике; феохромоцитома; экстрапирамидные нарушения; эпилепсия; пролактинозависимые опухоли; беременность; детский возраст до 1 года; период лактации; повышенная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата; поздняя дискинезия, обусловленная приемом нейролептиков или метоклопрамида в анамнезе; болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов; метгемоглобинемия, связанная с применением метоклопрамида или дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе.

    С осторожностью:

    С осторожностью применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона, почечной и/или печеночной недостаточности, в пожилом возрасте.

    Беременность и лактация:

    Метоклопрамид противопоказан при беременности. Метоклопрамид проникает в грудное молоко, поэтому при его приеме необходимо отлучать ребенка от груди.

    В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

    Способ применения и дозы:

    Метоклопрамид следует принимать за 30 мин до приема пищи, таблетки проглатывать не разжевывая, запивать небольшим количеством воды.

    Необходимый минимальный интервал между приемами должен составлять 6 ч, даже в случае потерь лекарственного средства по причине рвоты.

    Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!

    Дозу определяют индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента. Максимальная суточная доза не более 0,5 мг/кг массы тела.

    Обычная доза для взрослых по 10 мг до трех раз в день.

    Дети

    Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств.

    Для детей в возрасте 1-18 лет с массой тела менее 60 кг, рекомендованная доза метоклопрамида составляет 0,1 - 0,15 мг/кг массы тела до трех раз в день. Для данной категории пациентов рекомендуется использовать метоклопрамид в лекарственных формах с возможностью обеспечения соответствующего дозирования.

    Детям в возрасте 15-18 лет: с массой тела более 60 кг препарат применяют в дозе 10 мг до трех раз в день.

    Пациенты пожилого возраста

    Следует рассмотреть возможность снижения дозы у больных пожилого возраста, вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.

    Нарушение функции почек

    У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75 %. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.

    Нарушение функции печени

    У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.

    В случае необходимости применения метоклопрамида в разовой дозе менее 10 мг, рекомендуется использовать лекарственные формы с возможностью обеспечения соответствующего дозирования.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

    Желудочно-кишечные нарушения: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

    Нарушения со стороны нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия; нечасто - дистония, нарушения сознания; редко - судороги (особенно у больных эпилепсией); частота неизвестна - поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

    Поздняя дискинезия

    После приема метоклопрамида у больных преклонного возраста, особенно у женщин, могут проявляться дискинезы (прикусывание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), часто необратимые. Такие симптомы проявляются, как правило, после длительного непрерывного лечения метоклопрамидом, реже во время кратковременного лечения меньшими дозами препарата. Терапия метоклопрамидом должна быть прекращена у пациентов, у которых развиваются признаки или симптомы поздней дискинезии. Не существует известного способа лечения поздней дискинезии. У некоторых пациентов симптомы могут разрешиться или уменьшиться после прекращения лечения метоклопрамидом.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.

    Психические нарушения: часто - депрессия; нечасто - галлюцинации; редко - спутанность сознания.

    Эндокринные нарушения: нечасто - гиперпролактинемия.

    Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астения.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в начале лечения возможен агранулоцитоз; редко - галакторея (при длительном применении в высоких дозах), гинекомастия, нарушения менструального цикла; частота неизвестна - метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5- редуктазы, особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с применением высоких доз препаратов, высвобождающих серу.

    Нарушения со стороны сердца: редко - брадикардия; частота неизвестна - остановка сердца (происходит вскоре после инъекции и может быть следствием брадикардии), атриовентрикуляторная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении), удлинение интервала QT, аритмия по типу torsade de pointes.

    Нарушения со стороны сосудов: часто - гипотензия, особенно при внутривенном введении; частота неизвестна - шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой.

    Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении).

    Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются высокие дозы метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия (даже после приема одной дозы лекарственного средства, особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации.

    При лечении метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в форме нарушений мышечного тонуса, непроизвольных движений конечностей, спазмов мимических мышц лица и кривошея. Появление таких симптомов может возникнуть при использовании в терапевтических дозах у любой возрастной группы, но чаще всего у детей и молодежи, а также после применения метоклопрамида в более высоких дозах, используемых для предотвращения рвоты, вследствие противоопухолевой химиотерапии.

    Дистонические реакции обычно проходят в течение 24 - 48 ч после прекращения приема метоклопрамида.

    Передозировка:

    Симптомы: экстрапирамидные расстройства, гиперсомния. изменение сознания, его спутанность и галлюцинации, нарушение функций сердечно-сосудистой системы с брадикардией и остановкой сердца, повышение или понижение артериального давления, дезориентация.

    Симптомы сохраняются 24 ч после приема.

    Лечение: в случае экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические антипаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

    Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой и дыхательной функции в соответствии с клиническим состоянием пациента.

    Взаимодействие:

    Противопоказанные комбинации

    Препарат не назначают одновременно с препаратами леводопы или стимуляторами дофаминовых рецепторов.

    Комбинации, которых следует избегать

    Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

    Комбинации, которые следует учитывать при назначении метоклопрамида

    Вследствие приема метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств может быть изменено.

    Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее действие метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.

    Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизаторы, седативные средства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барбитураты и клонидин) взаимно усиливают эффект при применении с метоклопрамидом.

    Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нарушений. Прием метоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захвата серотонина повышает риск возникновения серотонинового синдрома.

    Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

    Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, циклоспорина (максимальную концентрацию на 46 %, воздействие - на 22 %, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина), уменьшает всасывание циметидина.

    При введении на фоне применения мивакурония и суксаметония может увеличивать продолжительность миорелаксации (за счет блокады холинэстеразы). Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.

    Сильные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могут усиливать действие метоклопрамида (хотя клиническое значение этого еще не ясно).

    Особые указания:

    В период лечения метоклопрамидом нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие лекарственные средства.

    Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике

    У подростков и молодых людей (15 - 19 лет), а также пожилых лиц повышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении метоклопрамидом.

    Лечения метоклопрамидом более 5 дней следует избегать во всех случаях, кроме тех, когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.

    Неврологические расстройства

    Экстрапирамидные нарушения чаще возникают у детей или при назначении препарата в высоких дозах. Эти расстройства полностью обратимы и, в случае их возникновения, необходимо незамедлительно прекратить прием метоклопрамида.

    Для снижения риска передозировки интервал между приемами не должен быть менее 6 ч.

    Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию необратимой поздней дискинезии. В целях профилактики этого осложнения продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев. При появлении первых симптомов поздней дискинезии прием метоклопрамида должен быть немедленно прекращен. При приеме в сочетании с нейролептиками (крайне редко - в виде монотерапии) метоклопрамид может провоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае прием метоклопрамида также следует немедленно прекратить и начать лечение.

    Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.

    Метгемоглобинемия

    Несмотря на то, что сообщений о провоцировании метоклопрамидом эпизодов метгемоглобинемии не поступало, в случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы) его прием должен быть прекращен и начато введение метиленового синего.

    Сердечно-сосудистая патология

    Учитывая очень редкие сообщения о развитии серьезных сердечно-сосудистых побочных реакций, связанных с применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении, необходима особая осторожность при применении метоклопрамида у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе у пожилых пациентов с нарушениями сердечной проводимости, электролитного баланса или брадикардией, или применяющих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

    В связи с содержанием лактозы, лекарственное средство не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезии и дистонии, следовательно, влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, 10 мг.
    Упаковка:

    По 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной.

    5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(001282)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2022-10-04
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-03-05
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх