Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Усиление центральной адренергической и серотонинергической передачи, возможно, в результате блокады пресинаптических α2-адренорецепторов. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Седативное действие обусловлено блокадой гистаминовых Н1-рецепторов. Блокирует серотониновые 5-HT2- и 5-HT4-рецепторы и оказывает периферическое α1-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика:Связь с белками плазмы 85 %. Максимальная концентрация через 2 часа. Биотрансформация в печени до активных метаболитов. Период полувыведения у мужчин - 24 часа, у женщин - 37 часов. Элиминация почками (75 %) и с фекалиями (15 %).
Показания:Эндогенные депрессии.
Психомоторная заторможенность.
Бессонница.
Раннее пробуждение.
Снижение массы тела.
Потеря интереса к жизни.
Суицидальные мысли и лабильность настроения.
ПротивопоказанияИндивидуальная непереносимость.
Печеночная и/или почечная недостаточность.
Беременность и грудное вскармливание.
Детский возраст.
С осторожностью:Аденома предстательной железы.
Закрытоугольная глаукома.
Сахарный диабет.
Эпилепсия.
Органические поражения головного мозга.
Аритмии, стенокардия, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда.
Беременность и лактация:Рекомендации FDA категории С. Не рекомендуется использовать в период беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Внутрь, не разжевывая, перед сном. Начальная доза 15 мг в сутки с постепенным увеличением дозы в зависимости от эффекта и переносимости.
Побочные эффекты:Апатия, беспокойство, гипокинез или гиперкинез, нарушение дыхания, отеки, возбуждение, расстройство сознания, кожная сыпь.
Редко - агранулоцитоз и нейтропения, импотенция, нарушения менструального цикла, галлюцинации, мания, эмоциональная лабильность.
Передозировка:При передозировке наблюдается сонливость, дезориентация, тахикардия, амнезия. Лечение симптоматическое, антидотов нет.
Взаимодействие:Алкоголь или другие средства, угнетающие ЦНС - потенцирование угнетения ЦНС, дыхания и гипотензивного действия.
Ингибиторы МАО - лихорадка, судороги, возбуждение, возможен летальный исход. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после их отмены.
Особые указания:При назначении антидепрессантов больным шизофренией или другими психотическими расстройствами возможно усиление психотической симптоматики. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании.
Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные способы контрацепции.
Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя.