Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Селективно ингибирует адренокортикальную функцию, не вызывая разрушения клеток коры надпочечников. Оказывает прямое цитотоксическое действие на функциональные и нефункциональные адренокортикальные новообразования. Вызывает атрофию в зоне корковой, пучковой зон коры надпочечников, не оказывая действия на сетчатую зону, продуцирующую альдостерон.
Игибирует синтез кортикостероидов, тем самым изменяет метаболизм как эндогенных, так и экзогенных глюкокортикоидов.
Блокирует преобразование кортикостерона в 18-гидроксикортикостерон - предшественник альдостерона, тем самым снижает синтез альдостерона.
Стимулирует метаболизм кортизола, что приводит к снижению экскреции с мочой 17-ОПК.
Фармакокинетика:После приема внутрь до 40% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-5 ч.
Терапевтический эффект развивается спустя 6 недель после начала приема. Метаболизм в печени.
Т ½ составляет 18-159 дней. Элиминация с фекалиями и почками в виде метаболитов.
Показания:Применяется для лечения неоперабельных опухолей коры надпочечников с проявлениями синдрома Иценко-Кушинга.
E24 Cushing syndrome
C74 Malignant neoplasm of adrenal gland
ПротивопоказанияВозраст до 3 лет, беременность и лактация, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, одновременный прием спиронолактона, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Ожирение, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь, дозировка подбирается индивидуально: по 3-6 г/сут в 3 или 4 приема. Поддерживающие дозы: от 500 мг 2 р/нед до 2 г/сут.
Высшая суточная доза: 18 г.
Высшая разовая доза: 6 г.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головокружение, депрессия, сонливость, быстрая утомляемость.
Дыхательная система: редко одышка.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия.
Пищеварительная система: анорексия, рвота, диарея.
Костно-мышечная система: миалгия, подергивания мышц.
Дерматологические реакции: сыпь, потемнение кожи.
Органы чувств: диплопия, токсическая ретинопатия.
Мочевыделительная система: геморрагический цистит.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Снижает эффект глюкокортикоидов, адренокортикостероидов, минералокортикоидов.
Усиливает действие седативных средств, угнетающих ЦНС.
При одновременном приеме ускоряет метаболизм варфарина
Особые указания:Рекомендуется пользоваться надежными средствами контрацепции в период лечения и в течение 6 месяцев после окончания приема митотана.
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.
При длительном приеме митотана необходима заместительная терапия глюкокортикоидами и минералокортикоидами.