Клинико-фармакологическая группа: 

Антидепрессанты

Входит в состав препаратов
  • Aurorix®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N06AG02   Moclobemide

    Фармакодинамика:

    Препарат избирательно конкурентно и обратимо ингибирует моноаминооксидазу типа А, тормозит метаболизм серотонина, дофамина и норэпинефрина, что приводит к повышению концентрации этих веществ в центральной нервной системе. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии - дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80 %. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 неделю постоянного приема. Связь с белками плазмы составляет 50 %, метаболизируется в печени (частично с участием изоферментов CYP2C19 и CYP2D6), период полувыведения составляет 90 минут, либо 4 ч при циррозе печени. Препарат элиминируется почками (1 % в неизмененном виде).

    Показания:

    Социофобия и депрессии различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические).

    F06   Other mental disorders due to brain damage and dysfunction and to physical disease

    F06.3   Organic mood [affective] disorders

    F20   Schizophrenia

    F31   Bipolar affective disorder

    F32   Depressive episode

    F33   Recurrent depressive disorder

    F34.1   Dysthymia

    F40.1   Social phobias

    F41.2   Mixed anxiety and depressive disorder

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Одновременный прием селегилина.

    Острое нарушение сознания.

    Детский возраст.

    Возбуждение.

    Ажитация.

    Феохромоцитома.

    С осторожностью:

    Тиреотоксикоз.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA не определена. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

    Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях.

    Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.

    Способ применения и дозы:

    Перорально, после еды за 2-3 приема 300-600 мг.

    Начальная суточная доза должна составлять 300 мг, однако при тяжелом течении заболевания через 1 неделю приема доза может быть увеличена до 600 мг.

    Побочные эффекты:

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ажитация, расстройство сна, раздражительность, тревога, парестезия, спутанность сознания, нечеткость зрения.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, сухость во рту, диарея/запор, чувство переполненного желудка.

    Другое: кожные высыпания, дизартрия, апатия, амнезия, дизурия, брадикардия, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, гипергидроз.

    Передозировка:

    Амнезия, возбуждение, дизартрия, сонливость, дезориентация, тошнота, гипертензия, снижение рефлексов, рвота, судороги. Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Алкогольные напитки, содержащие тирамин (пиво, эль, вина), - иногда гипертензивная реакция.

    Антидепрессанты (флуоксетин, циталопрам) - возможно развитие серотонинового синдрома - развитие потенциально летального серотонинового синдрома.

    Декстрометорфан - тошнота, тремор, головокружение и рвота, умеренная ажитация.

    Меперидин и, возможно, другие опиоидные анальгетики - потенцирование их эффектов. Совместное применение меперидина и моклобемида противопоказано, другие опиоидные анальгетики применять с осторожностью.

    Симпатомиметики, в том числе эпинефрин с местными анестетиками, - резкое повышение систолического давления. Не применять препараты, содержащие эфедрин, амфетамин или адреномиметики.

    Алтретамин - при сочетанном назначении возможна тяжелая ортостатическая гипотензия.

    Циметидин - угнетение метаболизма и повышение концентраций и токсичности моклобемида.

    Комбинация амитриптилин + хлордиазепоксид несовместима с ингибиторами МАО (из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому). Применение комбинации амитриптилин + хлордиазепоксид можно начинать через сутки после отмены обратимого ингибитора МАО моклобемида. Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены комбинации амитриптилин + хлордиазепоксид. В любом случае и моклобемид, и комбинацию амитриптилин + хлордиазепоксид следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.

    Описано повышение АД и возникновение гипертонического криза после одновременного применения буспирона и моклобемида (обратимый ингибитор МАО); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с моклобемидом. Должно пройти не менее 14 дней после отмены буспирона до начала применения моклобемида; однако буспирон можно назначать через 1 день после отмены моклобемида.

    Моклобемид ингибирует МАО и на фоне венлафаксина провоцирует развитие побочных реакций,

    При одновременном применении с золмитриптаном - повышение максимальной концентрации в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

    Моклобемид усиливает эффект глипизида, диазепама.

    Репаглинид - моклобемид ингибирует МАО и усиливает гипогликемический эффект.

    Моклобемид пролонгирует и усиливает антихолинергический эффект дифенгидрамина.

    Системное действие ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном назначении моклобемида.

    Карбамазепин - моклобемид, как ингибитор МАО, повышает вероятность побочных эффектов.

    Карведилол - усиливает действие на АД (гипотензия) и частоту сердечных сокращений (брадикардия).

    Клоназепам - потенцирование угнетения ЦНС.

    Метилдопа - усиливает антигипертензивный эффект; вместе с тем, описаны случаи развития гипертонического криза с психомоторным возбуждением; совместное назначение не рекомендуется.

    Метоклопрамид - моклобемид ингибирует МАО и увеличивает длительность циркуляции катехоламинов, освобождаемых метоклопрамидом.

    Прометазин - моклобемид увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений (ингибирует МАО).

    Салметерол, тербуталин - моклобемид как ингибитор МАО может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему.

    Моклобемид ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.

    Трамадол - моклобемид ингибирует МАО и повышает риск возникновения серотонинового синдрома (лихорадка, возбуждение, дрожание и беспокойство, судорожные приступы).

    Моклобемид ингибирует МАО, пролонгирует и усиливает антихолинергические эффекты ципрогептадина и угнетение ЦНС; сочетанное применение противопоказано.

    Особые указания:

    Препарат не следует применять у пациентов с шизофренией.

    Во время приема препарата не следует употреблять в пищу большое количество продуктов, содержащих тирамин.

    В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх