Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Препарат представляет собой селективный небензодиазепиновый анксиолитик, за счет взаимодействия с σ1-рецепторами нервных клеток мозга препятствующий развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторах.
Через σ1-рецепторы осуществляется восстановление фосфолипидного каркаса рецепторных структур поверхности клетки; нормализация кальциевого баланса; противодействие глутаматной эксайтотоксичности и повышенной продукции оксида азота; восстановление дефицита факторов роста нервов. Морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазол повышает выживаемость нейронов и уменьшает выраженность цитотоксических реакций при повреждающем воздействии оксидативного стресса и глутамата, нормализует уровень касназы-3 - одного из основных ферментов, активирующихся при апоптозе. Препарат обладает стимулирующим влиянием на образование нейротрофических факторов мозга - NGF (nerve growth factor, фактор роста нервов) и BDNF (brain-derived neurotrophic-factor - мозговой нейротрофический фактор).
Препарат также повышает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждения (оказывает нейропротективное действие).
Препарат оказывает защитное действие на клетки зоны пенумбры в условиях локальной ишемии, снижает выраженность постинсультных нарушений и ускоряет восстановление неврологических функций. При ишемии мозга препарат подавляет NO-синтазный путь образования оксида азота в нейронах головного мозга, предотвращает повышение активности NO-синтазы. Вызывает улучшение энергетического обмена, восстанавливая активность сукцинатдегидрогеназы при ишемии мозга. Способствует усилению мозгового кровотока в условиях ишемии, не влияя на системное артериальное давление. Установлено участие ГАМК-ергической системы в реализации цереброваскулярного и нейропротекторного действия препарата.
Фармакокинетика:Быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени, период полувыведения составляет от 16,8 до 81,6 минуты. Экскретируется в виде метаболитов и частично в неизменном виде через желудочно-кишечный тракт и почками. Длительный прием препарата приводит к его кумуляции.
Показания:- нейроциркуляторная дистония;
- предменструальный синдром;
- нарушения сна;
- алкогольный абстинентный синдром;
- соматические заболевания различной этиологии, в том числе онкологические и дерматологические;
- неврастения;
- расстройства адаптации;
- тревожные состояния;
- облегчение синдрома отказа при отказе от курения;
- инфаркт мозга (ишемический инсульт).
Противопоказания- период грудного вскармливания;
- беременность;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:Нет данных.
Беременность и лактация:Категория рекомендаций FDA не определена. Препарат противопоказан при кормлении грудью и во время беременности.
Способ применения и дозы:Перорально после еды 10 мг 3 раза в день, курс - 2-4 недели. По настоянию врача суточная доза может быть увеличена до 60 мг в сутки, а длительность курса увеличена до 3-х месяцев.
Препарат также применяют в составе комплексной терапии в виде внутривенных капельных инфузий в дозе 10 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 10 дней.
Перед применением 10 мг препарата разводят в 150-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, рекомендуемая скорость введения 40-60 капель в минуту.
Побочные эффекты:Гиперчувствительность, головная боль.
Передозировка:Повышенная сонливость, седативный эффект.
Лечение: 20 % раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2-3 раза в день подкожно.
Взаимодействие:Препарат усиливает анксиолитическое действие диазепама и противосудорожный эффект карбамазепина.
Особые указания:Назначение препарата особенно рекомендовано пациентам с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Препарат не влияет на способность к вождению транспорта и управлению механизмами.