Моксифлоксацин-ВЕРТЕКС (Moxifloxacine-VERTEX)

Устаревшее наименование торгового препарата:Moxifloxacine
Действующее вещество:МоксифлоксацинМоксифлоксацин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Avelox®
    таблетки внутрь
  • Avelox®
    раствор д/инфузий
  • Avelox®
    таблетки внутрь
  • Aquamox
    раствор д/инфузий
  • Alvelon-MF
    таблетки внутрь
  • Alvelon-MF
    таблетки внутрь
  • Bivoxa VM
    капли д/глаз
  • Vigamox®
    капли д/глаз
  • Vigamox®
    капли д/глаз
  • Kimox®
    таблетки внутрь
  • Kimox
    таблетки внутрь
  • Xaflom®
    капли д/глаз
  • Maxiflox
    капли д/глаз
  • Moxi
    таблетки внутрь
  • МОКСИ®
    капли местно
  • Moxi
    таблетки внутрь
  • Moxi
    капли д/глаз
  • Moxivansd
    раствор д/инфузий
  • Moxivansd
    таблетки внутрь
  • Moxigram®
    таблетки внутрь
  • Moxigram
    капли д/глаз
  • Moxicum® ВМ
    таблетки внутрь
  • Moximac
    таблетки внутрь
  • Moxioftan
    капли д/глаз
  • Moxioftan
    капли д/глаз
  • Moxispenser
    таблетки внутрь
  • Moxistar
    таблетки внутрь
  • Moxiflo
    таблетки внутрь
  • Moxiflo
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    капли д/глаз
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine Velfarm
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine Canon
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine Canon
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine Sandoz®
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine STADA
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine STADA
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine-Alium
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin-Alvogen
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin-Binergia
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin-Binergy
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine-VERTEX
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine-KGP
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine-Optik
    капли д/глаз
  • Moxifloxacin-SOLOpharm
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin-SOLOpharm
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine-TL
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin-Ferein®
    таблетки внутрь
  • Moxifur
    капли д/глаз
  • Moflaxia®
    таблетки внутрь
  • Moflaxia
    раствор д/инфузий
  • Moflaxia
    таблетки внутрь
  • Moflaxia®
    раствор д/инфузий
  • Mofloks® 400
    таблетки внутрь
  • Plevilox
    таблетки внутрь
  • Rotomoks
    раствор д/инфузий
  • Simofloks
    таблетки внутрь
  • Тимилокс®
    капли местно
  • Timiloks
    капли д/глаз
  • Ultramox
    капсулы внутрь
  • Floxepol
    капли д/глаз
  • Fortymox
    капли д/глаз
  • Fortymox
    капли д/глаз
  • Hinemox
    таблетки внутрь
  • Hinemox
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 436,40 мг (в пересчете на моксифлоксацин - 400,00 мг);

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 180,50 мг, кроскармеллоза натрия - 21,00 мг, повидон К-30 - 14,00 мг, тальк - 14,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 13,10 мг, кремния диоксид коллоидный - 7,00 мг, магния стеарат - 14,00 мг;

    пленочная оболочка: [гипромеллоза - 10,500 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4,074 мг, тальк - 4,044 мг, титана диоксид - 2,283 мг, краситель железа оксид желтый - 0,099 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87%), краситель железа оксид желтый (0,47%)] - 21,000 мг.

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро от светло-желтого до желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство - фторхинолон
    АТХ:  

    J01MA14   Moxifloxacin

    Механизм действия:Моксифлоксацин - бактерицидное антибактериальное средство широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
    Фармакодинамика:

    Механизмы резистентности

    Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости.

    Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

    Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса - механизма резистентности к фторхинолонам.

    Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к р-лактамным и макролидным антибиотикам.

    Влияние на кишечную микрофлору человека

    В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

    Тестирование чувствительности in vitro

    Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы (см. таблицу № 1).

    Таблица 1. Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина

    Чувствительные

    Умеренно чувствительные

    Резистентные

    Грамположительные

    Gardnerella vaginalis

    Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол

    Streptococcus pyogenes (группа А)*

    Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*)

    Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

    Streptococcus agalactiae

    Streptococcus dysgalactiae

    Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*

    Staphylococcus aureus (включая резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)**

    Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы

    Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы

    Corynebacterium diphtheriae

    Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)

    Enterococcus avium*

    Enterococcus faecium

    Грамотрицательные

    Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*

    Haemophilus parainfluenzae*

    Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*

    Bordetella pertussis

    Acinetobacter baumanii

    Escherichia coli*

    Klebsiella pneumoniae*

    Klebsiella oxytoca

    Citrobacter freundii**

    Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)

    Enterobacter cloacae*

    Pantoea agglomerans

    Neisseria gonorrhoeae

    Pseudomonas aeruginosa

    Pseudomonas fluorescens

    Burkholderia cepacia

    Stenotrophomonas maltophilia

    Proteus mirabilis*

    Proteus vulgaris

    Morganella morganii

    Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)

    Анаэробы

    Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgarus*)

    Fusobacterium spp.

    Peptostreptococcus spp.*

    Porphyromonas spp.

    Prevotella spp.

    Propionibacterium spp.

    Clostridium spp.*

    Атипичные

    Chlamydia pneumoniae*

    Chlamydia trachomatis*

    Mycoplasma pneumoniae*

    Mycoplasma hominis

    Mycoplasma genitalium

    Legionella pneumophila*

    Coxiella burnetti

    * Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

    ** Применение моксифлоксацина не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSА). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

    Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

    Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение (АUС)/МИК90 превышает 125, а (Сmах)/МИК90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: АUС/МИК90 > 30-40 (см. таблицу № 2).

    Таблица 2. Значения фармакодинамических параметров у амбулаторных пациентов

    Параметр (среднее значение)

    АUIС* (ч)

    Сmах**/МИК90

    МИК90 0,125 мг/л

    279

    23,6

    МИК90 0,125 мг/л

    140

    11,8

    МИК90 0,5 мг/л

    70

    5,9

    *AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC***/MИK90).

    ** - максимальная концентрация препарата в плазме крови.

    *** - площадь под фармакокинетической кривой "концентрация - время".

    Фармакокинетика:

    Всасывание и биодоступность

    При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

    Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

    После однократного применения 400 мг моксифлоксацина, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л.

    При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmах (на 2 часа) и незначительное снижение Сmах (приблизительно на 16%), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

    Распределение

    Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

    Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в том числе в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.

    Метаболизм

    Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

    Выведение

    Период полувыведения (Т1/2) моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

    Соотношение исходного соединения и метаболитов 2-ой фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

    Фармакокинетика у различных групп пациентов

    Возраст, пол и этническая принадлежность

    Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп, разного возраста и пола.

    Дети

    Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

    Пациенты с нарушениями функции печени

    Не было существенных различий концентрации моксифлоксацина в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

    Показания:

    Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

    • внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;
    • неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;
    • осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
    • осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;
    • неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты).

    * Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

    Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний моксифлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

    • острый синусит;
    • обострение хронического бронхита.

    Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

    Противопоказания:

    - Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;

    - возраст до 18 лет;

    - беременность и период грудного вскармливания;

    - наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;

    - в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;

    - моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;

    - в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы; дефиците лактазы; глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    - в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением концентрации трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы.

    С осторожностью:

    - При заболеваниях ЦНС (в т. ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности;

    - у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе;

    - у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;

    - при миастении gravis;

    - у пациентов с циррозом печени;

    - при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия;

    - у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Беременность и лактация:

    Безопасность применения моксифлоксацина при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о появлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

    В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

    Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных.

    В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период грудного вскармливания отсутствуют, поэтому его применение в период грудного вскармливания также противопоказано.

    Способ применения и дозы:

    Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (одна таблетка) 1 раз в сутки при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

    Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

    Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

    При обострении хронического бронхита: 5-10 дней.

    При внебольничной пневмонии: 7-14 дней.

    При остром синусите: 7 дней.

    При неосложненных инфекциях кожи и подкожных структур: 7 дней.

    При осложненных инфекциях кожи и подкожных структур: 7-21 день.

    При осложненных интраабдоминальных инфекциях: 5-14 дней.

    При неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза: 14 дней.

    Не следует превышать рекомендованную продолжительность лечения.

    Продолжительность лечения моксифлоксацином может достигать 21 дня.

    Пациенты пожилого возраста

    Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

    Дети

    Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

    Пациенты с нарушениями функции печени

    Пациентам с нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), изменения режима дозирования не требуется.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

    Применение у пациентов различных этнических групп

    Изменения режима дозирования не требуется.

    Побочные эффекты:

    Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

    В каждой частной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости.

    Перечисленные ниже (см. таблицу № 3) побочные действия распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией:

    часто (от ≥ 1/100 до < 1/10);

    нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100);

    редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000);

    очень редко (< 1/10000);

    частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

    Таблица 3. Побочное действие, которое может быть вызвано приемом моксифлоксацина

    Системно-органные классы (MedDRA)

    Часто

    Нечасто

    Редко

    Очень редко

    Частота неизвестна

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    Грибковые суперинфекции

    Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы

    Анемия

    Лейкопения

    Нейтропения

    Тромбоцитопения

    Тромбоцитемия

    Удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (МНО)

    Изменение концентрации тромбопластина

    Повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Аллергические реакции

    Зуд

    Сыпь

    Крапивница

    Эозинофилия

    Анафилактические реакции/ анафилактоидные реакции

    Ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

    Анафилактический/ анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни)

    Нарушения со стороны обмена веществ

    Гиперлипидемия

    Гипергликемия

    Гиперурикемия

    Тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин

    Психические расстройства

    Тревожность

    Психомоторная гиперактивность/ажитация

    Эмоциональная лабильность

    Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки)

    Галлюцинации

    Деперсонализация

    Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки)

    Нарушения внимания

    Дезориентация

    Нервозность

    Нарушение памяти

    Делирий

    Нарушения со стороны нервной системы

    Головная боль

    Головокружение

    Парестезии

    Дизестезии

    Нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию)

    Спутанность сознания и дезориентация

    Нарушения сна

    Тремор

    Вертиго

    Сонливость

    Гипестезия Нарушения обоняния (включая аносмию)

    Атипичные сновидения

    Нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов)

    Судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки)

    Нарушения внимания

    Нарушения речи

    Амнезия

    Периферическая нейропатия и полинейропатия

    Гиперестезия

    Нарушения со стороны органа зрения

    Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС)

    Преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС)

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтовые

    нарушения

    Шум в ушах

    Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое)

    Нарушения со стороны сердечнососудистой системы

    Удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией

    Удлинение интервала QT

    Ощущение сердцебиения

    Тахикардия

    Вазодилатация

    Желудочковые тахиаритмии

    Обмороки

    Повышение артериального давления

    Снижение артериального давления

    Неспецифические аритмии

    Полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de Pointes)

    Остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда)

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Одышка (включая астматические состояния)

    Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

    Тошнота Рвота Боли в животе Диарея

    Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи

    Запор

    Диспепсия

    Метеоризм

    Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)

    Повышение активности амилазы

    Дисфагия

    Стоматит

    Псевдомембранозный колит(в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями)

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Повышение активности "печеночных" трансаминаз

    Нарушения функции печени (включая повышение уровня лактатдегидрогеназы)

    Повышение концентрации билирубина

    Повышение активности гамма- глутамилтрансферазы

    Повышение в крови активности щелочной фосфатазы

    Желтуха

    Гепатит (преимущественно холестатический)

    Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи)

    Нарушения со стороны кожи и мягких тканей

    Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса- Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)

    Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани

    Артралгия

    Миалгия

    Тендинит

    Повышение мышечного тонуса и судороги

    Мышечная слабость

    Разрывы сухожилий

    Артрит

    Нарушения походки вследствие повреждения опорно- двигательной системы

    Усиление симптомов миастении gravis

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

    Нарушение функции почек

    Почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениям и функции почек)

    Общие нарушения

    Общее недомогание

    Неспецифическая боль

    Потливость

    Отеки

    Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию:

    часто - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы;

    нечасто - желудочковые тахиаритмии, снижение артериального давления, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

    Передозировка:

    Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина.

    Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

    Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.

    Взаимодействие:

    При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.

    Антацидные средства, поливитамины и другие препараты, содержащие соли магния, алюминия, железа и цинка

    Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.

    Варфарин

    При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

    Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействие между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и, при необходимости, корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

    Дигоксин

    Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном применении моксифлоксацина Сmах дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.

    Активированный уголь

    При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

    Препараты, удлиняющие интервал QT

    Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.); антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.); нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.); трициклические антидепрессанты; антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (внутривенно), пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).

    Особые указания:

    В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

    При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.

    Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

    Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

    В связи с этим моксифлоксацин противопоказан пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с некорректированной гипокалиемией, пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

    Из-за риска аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин противопоказан пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, клинически значимая сердечная недостаточность, нарушения ритма, сопровождающиеся клинической симптоматикой, острая ишемия миокарда; пациентам с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).

    При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.

    При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.

    Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

    Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов при возникновении на фоне лечения моксифлоксацином тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

    Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.

    На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения следует прекратить прием препарата и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.

    Не рекомендуется применение препарата у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

    Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел "Фармакодинамика").

    Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной in vitro взаимодействия моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином.

    У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раздел "Побочное действие").

    Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после приема однократной дозы фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел "Побочное действие"). Необходимо соблюдать осторожность при назначении моксифлоксацина больным психозами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

    В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить препарат и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.

    Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, при лечении больных с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорином).

    Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При применении моксифлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.

    Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, "волчий" аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение моксифлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.

    При проведении лечения моксифлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

    Упаковка:

    5 или 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

    1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Устаревшее наименование торгового препарата:  Moxifloxacine
    Дата переименования:  2018-08-27
    Регистрационный номер:ЛП-002476
    Дата регистрации:2014-05-26
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Дата переоформления:2021-08-25
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-05-10
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх