Натрия пара-аминосалицилат - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества: повидон К30 - 72,5 мг, лимонная кислота - 10,0 мг, аспартам - 4,5 мг, тальк - 4,5 мг, кальция стеарат - 4,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 4,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): (кремния диоксид коллоидный - 1,375 мг, тальк - 40,975 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер - 44,000 мг, титана диоксид - 16,500 мг, натрия лаурилсульфат - 0,550 мг, натрия гидрокарбонат - 1,320 мг, триэтилцитрат - 5,280 мг)- 110,0 мг.

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, белого или почти белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Противотуберкулезное средство

АТХ:

J04AA01 4-Aminosalicylic Acid

Фармакодинамика:

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл).

Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и подавляет синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарствами средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками крови - 50-60%.

Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме 2 мг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч).

Метаболизируется в печени.

Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80% экскретируется почками, более 50% выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5-1 ч.

При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Показания:

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);

- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

- декомпенсированный гипотиреоз;

- эпилепсия;

- тромбофлебит;

- гипокоагуляция;

- период грудного вскармливания;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеиазы;

- артериальная гипертензия;

- отеки, обусловленные гипернатриемией;

- амилоидоз внутренних органов;

- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

- повышенная чувствительность к аспартаму;

- гомозиготная фенилкетонурия.

С осторожностью:

Почечная и/или печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит.

Беременность и лактация:

Возможно применение при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.

Взрослым по 9-12 г/сут в 3-4 приема. Истощенным взрослым пациентам (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости - в дозе 6 г в сутки.

Детям старше 3-х лет препарат назначают из расчета 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г/сут.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяется индивидуально.

В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение и потеря аппетита; повышенное слюноотделение; тошнота; изжога; рвота; метеоризм; боль в животе; диарея или запоры; гепатомегалия; повышение активности "печеночных" трансаминаз; желтуха; лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; частично выраженный синдром мальабсорбции; кровотечение из пептической язвы.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения; лейкопения (вплоть до агранулоцитоза); нейтропения; лимфоцитоз; эозинофилия; снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой; гипербилирубинемия; В12-дефицитная мегалобластная анемия; гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: зуд, сыпь (крапивница; пурпура; энантема; эксфолиативный дерматит; эритема; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), бронхоспазм, синдром Лёффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, синдром Лайелла.

Прочие: артралгия; лихорадка; боль в горле; необычная кровоточивость и кровоподтеки; гипогликемия; повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз; судороги; симптомы паралича; при длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее); перикардит; отек суставов; волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); энцефалопатия; неврит зрительного нерва; суперинфекция.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Изониазид

Аминосалициловая кислота повышает концентрацию изониазида в крови.

Рифампицин

Не рекомендуется совместный прием с рифампицином, так как аминосалициловая кислота снижает его концентрацию в сыворотке крови. При необходимости совместной терапии с рифампицином прием препаратов следует разделить: рифампицин - перед завтраком, аминосалициловая кислота - после ужина или на ночь.

Эритромицин, линкомицин

Нарушает всасывание эритромицина и линкомицина.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) Аминосалициловая кислота нарушает усвоение цианокобаламина (риск развития В₁₂-дефицитной анемии). Всасывание витамина В₁₂ при приеме 5,0 г аминосалициловой кислоты снижается на 55%, что приводит к значительным изменениям эритроцитов. Таким образом, при лечении пациентов аминосалициловой кислотой в течение более 1 месяца необходима терапия витамином В₁₂.

Непрямые антикоагулянты (витамина К ингибиторы - производные кумарина и индандиона)

Препарат может усиливать действие непрямых антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона. Может потребоваться коррекция доз непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин

Препарат может снизить абсорбцию дигоксина и его концентрацию в сыворотке. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Антацидные средства

Хотя не отмечено нарушения абсорбции препарата при приеме антацидных средств, в случае необходимости, их следует принимать раздельно (между приемами препаратов должно пройти 2 ч).

Фенитоин

При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация в плазме крови фенитоина.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Одновременное применение с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы крови, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Гормоны щитовидной железы

При применении йодосодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.

Аммония хлорид

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Этионамид

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Особые указания:

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз). Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва и, при появлении описанных нежелательных явлений, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1000 мг.

Упаковка:

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.

По 50 или 100 таблеток в банку полимерную с крышкой с контролем первого вскрытия для лекарственных средств. Свободное пространство в банке

заполняют ватой медицинской гигроскопической. На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Упаковка для стационаров. По 500 или 1000 таблеток в пакет из пленки полиэтиленовой. На пакет наклеивают этикетку самоклеящуюся. Полиэтиленовый пакет вместе с

инструкцией по применению упаковывают в контейнер из полипропилена, укупоренный крышкой, или в банку полимерную, укупоренную крышкой. На контейнер или банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛС-000229

Дата регистрации:2010-02-25

Дата переоформления:2019-09-20

Владелец Регистрационного удостоверения:

ЗИО-ЗДОРОВЬЕ ЗАО Россия