Октреотид - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Синтетический аналог соматостатина с более длительным эффектом. Препарат угнетает секрецию соматотропного и тиреотропного гормона. Снижает секреторную деятельность поджелудочной железы, секрецию гастрина, холецистокинина, соляной кислоты, секретина, вазоинтестинального пептида, пищеварительных ферментов и других биологически активных веществ.

Угнетение секреции гормона роста и инсулиноподобного ростового фактора-1 - эффект при акромегалии. Угнетение секреции серотонина и гастроэнтеропанкреатических пептидов (гастрин, мотилин и секретин), замедление эвакуации кишечного содержимого - перед операцией на поджелудочной железе угнетение продукции панкреатической жидкости, снижение риска послеоперационных осложнений. Прямое влияние на кишечные сосуды, снижение кровотока - эффект при кровоточащих желудочно-пищеводных варикозных узлах. Блокада приливов, обусловленных карциноидным синдромом.

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая и полная из места инъекции. Связь с белками плазмы у больных акромегалией умеренная (41 %), у остальных пациентов - высокая (65 % с липопротеинами, в меньшей степени с альбуминами). При подкожном введении период полувыведения составляет 100 минут, при внутривенном введении выведение препарата проходит в две фазы, первый период полувыведения составляет 10 минут, второй - 90 минут (у пожилых пациентов может быть повышен). T_Сmax 30 минут. C_max 5,2 нг/мл. Элиминация почками (32 %).

Показания:

Акромегалия - для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровня гормона роста и инсулиноподобного ростового фактора-1 в плазме в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения или лучевой терапии. Октреотид показан также для лечения больных акромегалией, отказавшихся от операции или имеющих противопоказания к ней, а также для краткосрочного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, пока полностью не разовьется ее эффект.

Секретирующие опухоли гастроэнтеропанкреатической системы: ВИПомы; глюкагономы; гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона - обычно в комбинации с ингибиторами протонной помпы и блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов; инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии); соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома.

Диарея у больных СПИД.

Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.

Остановка кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка при циррозе печени.

Октреотид применяют в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например эндоскопической склерозирующей терапией.

МКБ-10

B20 Human immunodeficiency virus [HIV] disease resulting in infectious and parasitic diseases

C25 Malignant neoplasm of pancreas

C26 Malignant neoplasm of other and ill-defined digestive organs

C75.1 Malignant neoplasm: Pituitary gland

D01 Carcinoma in situ of other and unspecified digestive organs

D13 Benign neoplasm of other and ill-defined parts of digestive system

D44.3 Neoplasm of uncertain or unknown behaviour: Pituitary gland

E16.1 Other hypoglycaemia

E16.3 Increased secretion of glucagon

E16.8 Other specified disorders of pancreatic internal secretion

E22.0 Acromegaly and pituitary gigantism

E34.0 Carcinoid syndrome

I85.0 Oesophageal varices with bleeding

K59.1 Functional diarrhoea

Противопоказания

Гиперчувствительность. Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Сахарный диабет, холелитиаз.

Беременность и лактация:

Категория FDA - B. Препарат следует использовать при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования индивидуальный, применяют подкожно, внутривенно капельно, внутримышечно.

При акромегалии - подкожно, в дозе 300 мкг с интервалами 8 или 12 часов. Данная доза применяется в случае неэффективности начальной терапии (раствор для внутривенного и подкожного введения, 50-100 мкг с интервалами 8 или 12 часов). Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг в сутки.

При опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы - подкожно, в дозе 300 мкг 1-2 раза в сутки. Данная доза применяется в случае неэффективности начальной терапии (раствор для внутривенного и подкожного введения, 50 мкг 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до 100-200 мкг 3 раза в сутки). В исключительных случаях допускается назначение пациенту дозы, превышающей 600 мкг в сутки, дозу препарата можно постепенно увеличить до 300-600 мкг 3 раза в сутки.

При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка - внутривенно капельно, со скоростью 25 мкг/ч в течение 5 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ и поджелудочной железы: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея, изменение цвета стула. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и, в меньшей степени, - других трансаминаз.

Длительное использование октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.

Со стороны эндокринной системы: очень часто - гипергликемия; часто - гипотиреоз/нарушения функции щитовидной железы (снижение уровней тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина); гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение.

Дерматологические реакции: часто - зуд, сыпь, выпадение волос, крапивница.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто - боль в месте инъекции; нечасто - дегидратация.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, аллергические реакции/гиперчувствительность.

Передозировка:

Усиление побочных эффектов, приливы к лицу, аритмии, снижение артериального давления, брадикардия, головокружения, внезапная остановка сердца, гипоксия головного мозга, панкреатит, жировое перерождение печени, диарея, слабость, заторможенность, снижение массы тела, гепатомегалия и лактатный ацидоз.

Взаимодействие:

При одновременном приеме с инсулином возможно усиление гипогликемического действия.

Уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, пероральных гипогликемических препаратов, глюкагона.

Сочетанное применение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.

Уменьшает метаболизм веществ, метаболизирующихся с участием ферментов системы цитохрома Р450 (может быть обусловлено подавлением гормона роста). Поскольку нельзя исключить подобные эффекты октреотида, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р450 и имеющих узкий диапазон терапевтических концентраций (например хинидин, терфенадин).

Особые указания:

Препарат не обладает противоопухолевой активностью. Перед лечением и во время него необходим контроль состояния желчного пузыря, контроль концентрации глюкозы в крови.

При опухолях гипофиза, секретирующих гормон роста, необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими октреотид, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

Поскольку снижение уровня гормона роста и нормализация уровня инсулиноподобного ростового фактора-1 на фоне терапии октреотидом может привести к восстановлению способности к деторождению у женщин с акромегалией, при применении препарата пациентки детородного возраста должны использовать надежные способы контрацепции.

При назначении октреотида в течение длительного периода времени необходимо контролировать функцию щитовидной железы.

В случае развития брадикардии на фоне применения октреотида, при необходимости возможно снизить дозы бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов или препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.

У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике.

На фоне применения октреотида отмечалось снижение содержания кобаламина (витамин B₁₂) и отклонения от нормы показателей теста всасывания кобаламина (тест Шиллинга). При применении октреотида у пациентов с дефицитом витамина B₁₂ в анамнезе рекомендуется контролировать содержание кобаламина в организме.

Рекомендации по ведению больных во время лечения препаратом в отношении образования камней желчного пузыря:

- до назначения октреотида больные должны пройти исходное ультразвуковое исследование желчного пузыря;

- во время лечения препаратом следует проводить повторные ультразвуковые исследования желчного пузыря, предпочтительно с интервалами 6-12 месяцев;

- если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии октреотидом по сравнению с возможным риском, связанным с их наличием. Данных о каком-либо отрицательном влиянии октреотида на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни нет.

Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения препаратом:

- бессимптомные камни желчного пузыря. Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым;

- камни желчного пузыря с клинической симптоматикой. Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7,5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем - до полного исчезновения камней.

При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы октреотидом в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов заболевания. У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию гормона роста и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Следует обеспечить тщательное регулярное наблюдение за этими больными как в начале лечения препаратом, так и при каждом изменении дозы препарата.

Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения октреотида в меньших дозах. У больных сахарным диабетом типа 1 октреотид может снижать потребность в инсулине. У больных без диабета и с диабетом типа 2 при частично сохранной секреции инсулина введение октреотида может приводить к постпрандиальной гипергликемии. При применении октреотида у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови и противодиабетическую терапию.

Поскольку после кровотечений из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка повышен риск развития сахарного диабета типа 1, а у больных, страдающих сахарным диабетом, также возможны изменения потребности в инсулине, в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, точности и скорости психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении соответствующих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Инструкции

Октреотид (Octreotidum)