Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Ингибирует поли(АДФ-рибоза)-полимеразу (PARP), что приводит к гибели раковых клеток. Эффективен при наследственных BRCA1 или BRCA2 мутациях в яичниках, молочной железе и простате.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 82 %.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 11,9 ч. Элиминация с фекалиями и почками.
Показания:Применяется для лечения рака яичников и фаллопиевых труб, первичного перитонеального рака высокой степени злокачественности с мутацией гена BRCA.
C61 Malignant neoplasm of prostate
C50 Malignant neoplasm of breast
C56 Malignant neoplasm of ovary
ПротивопоказанияТяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A, беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Гиперчувствительность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 800 мг.
Высшая разовая доза: 400 мг.
Побочные эффекты:Дыхательная система: интерстициальный пневмонит.
Система кроветворения: гемолитическая анемия, редко - миелобластный лейкоз.
Сердечно-сосудистая система: васкулит, миокардит, ангиопатия, кардиомиопатия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея.
Дерматологические реакции: лейкоцитокластический васкулит, псориаз, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания:Мониторинг функции печени и почек.
Во время лечения и в течение 3-х месяцев после его окончания рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
При лечении и в течение 6 месяцев после его окончания не рекомендуется делать прививки с живыми вакцинами.
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.