Оксациллин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

● блокадой фермента транспептидазы, обеспечивающей соединение цепей пептидогликана при помощи пентаглициновых мостиков, завершающей стадии синтеза пептидогликанового полимера;

● угнетением эндогенного ингибитора аутолизинов, в результате происходит повышение активности аутолизинов и разрушение пептидогликана. Расщепление пептидогликана играет ключевую роль при делении бактериальных клеток.

В результате происходят нарушение структуры пептидогликана микробной клетки и последующая гибель бактерий. Это обусловливает бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении преимущественно грамположительных бактерий - Staphylococcus spp., (в том числе пенициллиназообразующих), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheria и Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides), Actinomyces spp.

Фармакокинетика:

Быстро и полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрациипосле внутримышечного введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. Связь с белками плазмы составляет 93%. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Метаболизируется печенью. Период полувыведения составляет 30 минут. Препарат экскретируется почками.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, профилактика таких инфекций:

сепсис;
абсцесс;
флегмоны;
холецистит;
пиелит;
цистит;
остеомиелит;
послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;
бактериальный эндокардит;
менингит;
синусит.

МКБ-10

A41.2 Sepsis due to unspecified staphylococcus

A53.9 Syphilis, unspecified

G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified

G00.3 Staphylococcal meningitis

I33 Acute and subacute endocarditis

J01 Acute sinusitis

J03 Acute tonsillitis

J04 Acute laryngitis and tracheitis

J15 Bacterial pneumonia, not elsewhere classified

J15.2 Pneumonia due to staphylococcus

J20 Acute bronchitis

J31 Chronic rhinitis, nasopharyngitis and pharyngitis

J32 Chronic sinusitis

J35.0 Chronic tonsillitis

J37 Chronic laryngitis and laryngotracheitis

J42 Unspecified chronic bronchitis

J86 Pyothorax

K81 Cholecystitis

L01 Impetigo

L02 Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle

L03 Cellulitis

L08.0 Pyoderma

M00 Pyogenic arthritis

M86 Osteomyelitis

N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic

N30 Cystitis

T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified

Противопоказания

Гиперчувствительность.

С осторожностью:

Аллергические реакции в анамнезе, заболевания почек, бронхиальная астма, энтероколит на фоне приема антибиотиков, беременность и период лактации.

Беременность и лактация:

Категория FDA - B. Применять, если только потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При приеме во время грудного вскармливания, следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования индивидуальный.

Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды.

Разовая доза для взрослых, детей и подростков с массой тела больше 40 кг при приеме внутрь - 0,5-1 г каждые 4-6 часов; при внутримышечном / внутривенном введении - 0,25-1 г каждые 4-6 часов. Детям массой тела меньше 40 кг внутрь - 12,5-25 мг/кг каждые 6 часов; при внутримышечном / внутривенном введении - 12,5-25 мг/кг каждые 4-6 часов.

Новорожденным и недоношенным детям внутримышечно / внутривенно 6,25 мг на кг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза - 6 г.

Продолжительность лечения составляет обычно 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) - 2-3 недели и более.

Побочные эффекты:

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея, заболевания печени.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже - ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях - анафилактический шок, эозинофилия.

Другое: дисбактериоз, кандидоз полости рта, тромбофлебит, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

Передозировка:

Усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

При назначении препарата в дозе выше 6 г в сутки развивается гепатотоксическое действие (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз).

Взаимодействие:

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина.

Применение одновременно с метотрексататом повышает гепатотоксичность последнего (конкуренция за канальцевую секрецию). Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, так как оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке.

Не употреблять с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом.

Особые указания:

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.

Инструкции

Оксациллин (Oxacillin)