Клинико-фармакологическая группа: 

Анилиды

Входит в состав препаратов
  • Apap C Plus
    таблетки внутрь
  • Grippostad®
    порошок внутрь
  • Daleron® C junior
    гранулы внутрь
  • Daleron® C
    гранулы внутрь
  • Paracetamol Extra
    порошок внутрь
  • Paracetamol EXTRA kids
    порошок внутрь
  • Paracetamol Extratab
    таблетки внутрь
  • Paracetamol Extratab
    таблетки внутрь
  • Paracetamol-C-Hemofarm
    таблетки внутрь
  • FluZiOZ
    порошок внутрь
  • АТХ:

    N02BE   Anilides

    N02BE51   Paracetamol, Combinations Excl. Psycholeptics

    Фармакодинамика:

    Комбинированный препарат.

    Парацетамол

    Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

    Аскорбиновая кислота

    Регулирует процессы транспорта ионов водорода в окислительно-восстановительных реакциях, включаясь в процесс на любой стадии цикла Кребса. Участвует в регуляции углеводного обмена. Обеспечивает всасывание железа в кишечнике, переводя его из трёхвалентной в двухвалентную форму, облегчая его включение в гем. Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, норадреналина и адреналина, коллагена, протромбина, гликогена. Инактивирует гиаулуронидазу, активируя регенерацию тканей и нормализуя проницаемость капилляров. Обезвреживает токсины и оказывает антиоксидантное действие, улавливая свободные радикалы. Принимает активное участие в регуляции иммунных процессов: усиливает образование антител, фагоцитарную активность и синтез интерферона. Тормозит высвобождение гистамина и усиливает его дегенерацию, подавляет выброс медиаторов воспаления и аллергических реакций.

    Удлиняет действие парацетамола за счет замедления его выведения и улучшает его переносимость.

    Фармакокинетика:

    Парацетамол

    После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

    Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

    Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.

    Аскорбиновая кислота

    Полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 25%. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в крови 15-20 мкг/мл. Концентрация аскорбиновой кислоты в эритроцитах и плазме крови ниже, чем в тромбоцитах и лейкоцитах.

    Аскорбиновая кислота окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, метаболизируется в неактивный аскорбат-2-сульфат и щавелевую кислоту, затем выводится с мочой. В случаях превышения дозы (свыше 200 мг.) аскорбиновая кислота элиминируется почками в неизменном виде.

    Показания:

    Применяется для лечения лихорадочных состояний при простудных заболеваниях, используется для купирования болевого синдрома слабой или умеренной выраженности при артралгии, миалгии, мигрени. Невралгии, головной и зубной боли, а также при альгодисменорее.

    G43   Migraine

    J06.9   Acute upper respiratory infection, unspecified

    J10   Influenza due to identified seasonal influenza virus

    K08.8   Other specified disorders of teeth and supporting structures

    M25.5   Pain in joint

    M79.1   Myalgia

    M79.2   Neuralgia and neuritis, unspecified

    N94.4   Primary dysmenorrhoea

    N94.5   Secondary dysmenorrhoea

    R50   Fever of other and unknown origin

    R51   Headache

    Противопоказания

    Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Дети

    Внутрь, до 6 лет: 10-15 мг/кг на один прием;

    6-10 лет: по ½ пакетика или ½ таблетки, не более 2 таблеток или 2 пакетиков в течение суток;

    10-12 лет: по 1 пакетику или ½ таблетки - суточная доза 3 пакетика или 2 таблетки;

    12-18 лет: по 1 пакетику, не более 4 пакетиков в день.

    Взрослые

    Внутрь, между приемами пищи по 1-2 таблетки (2-4 пакетика) 1-3 раза в день.

    Высшая суточная доза: 4 г (12 таблеток).

    Высшая разовая доза: 15 мг/кг.

    Побочные эффекты:

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Симтомы: диарея, анорексия - при острой передозировке (развивается через 6-14 ч после превышения дозы), при хронической (развивается через 2-4 суток после превышения дозы) - гипокоагуляция, ДВС-синдром, отек мозга, редко - молниеносная почечная недостаточность вследствие тубулярного некроза.

    Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

    Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки.

    Взаимодействие:

    Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

    Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

    Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.

    Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

    Особые указания:

    Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

    Инструкции
    Вверх