Клинико-фармакологическая группа: 

Пенициллины

Входит в состав препаратов
АТХ:

J01CA12   Piperacillin

Фармакодинамика:

Образование ацильной связи с активным центром транспептидазы бактерий (разрыв связи -CO-N- в β-лактамном кольце): необратимое ингибирование пенициллинсвязывающих белков бактерий, в том числе транспептидаз, участвующих в последней стадии формирования клеточной стенки. Активация (относительная) эндогенных пептидогидролаз (аутолизинов) бактерий. Гибель бактерий от осмотического шока.

Спектр противомикробной активности:

- грамположительные микроорганизмы: Streptococcus spp. и Staphylococcus spp., кроме штаммов Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, вырабатывающих β-лактамазу (небольшая часть S. aureus сохраняет чувствительность), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae;

- грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae (кроме продуцирующих β-лактамазу), Haemophilus spp.;

- Actinomyces israelii, Bacteroides spp., Clostridium spp., Borrelia burgdorferi, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Spirillum minor, Streptobacillus moniliformis и Treponema pallidum.

Фармакокинетика:

Хорошо распределяется в большинстве тканей, почти не проходит через гематоэнцефалический барьер при отсутствии воспаления мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 60 %. Биотрансформация в печени (20 %), создает высокие концентрации в желчи. Элиминация почками - 60-80 % в неизмененном виде. Выводится при гемодиализе.

Показания:

Инфекции на фоне иммунодефицита.

Инфекции малого таза.

Преждевременный разрыв околоплодного пузыря.

Профилактика при кесаревом сечении.

Профилактика при операциях на брюшной полости.

A41.9   Sepsis, unspecified

A54.0   Gonococcal infection of lower genitourinary tract without periurethral or accessory gland abscess

B19   Unspecified viral hepatitis

D84.9   Immunodeficiency, unspecified

H66   Suppurative and unspecified otitis media

H60   Otitis externa

I33   Acute and subacute endocarditis

J02.9   Acute pharyngitis, unspecified

J04   Acute laryngitis and tracheitis

J18   Pneumonia, organism unspecified

J20   Acute bronchitis

J42   Unspecified chronic bronchitis

J85.2   Abscess of lung without pneumonia

J86   Pyothorax

K05   Gingivitis and periodontal diseases

K12   Stomatitis and related lesions

K65.0   Acute peritonitis

K65   Peritonitis

K76.9   Liver disease, unspecified

K81.0   Acute cholecystitis

K81   Cholecystitis

K83.0   Cholangitis

K83.9   Disease of biliary tract, unspecified

L08.9   Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified

M00-M03   Infectious arthropathies

M00.9   Pyogenic arthritis, unspecified

M86   Osteomyelitis

N12   Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic

N30   Cystitis

N34   Urethritis and urethral syndrome

N41   Inflammatory diseases of prostate

N45.9   Orchitis, epididymitis and epididymo-orchitis without abscess

N70   Salpingitis and oophoritis

N71   Inflammatory disease of uterus, except cervix

N73.9   Female pelvic inflammatory disease, unspecified

O85   Puerperal sepsis

O86   Other puerperal infections

T79.3   Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), грудное вскармливание.

С осторожностью:

Кровотечения в анамнезе.

Муковисцидоз (риск гипертермии и кожной сыпи).

Псевдомембранозный колит.

Хроническая почечная недостаточность.

Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Беременность.

Беременность и лактация:

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований не проведено). Категория действия на плод по FDA - B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).

Способ применения и дозы:

Инфекции на фоне иммунодефицита (при нейтропении у онкологических больных: внутривенно 3-4 г в сутки в 3-6 приемов в сочетании с тазобактамом или аминогликозидами, при добавлении аминогликозидов эффективность лечения остается на прежнем уровне, но значительно увеличивается риск нежелательных реакций).

Инфекции малого таза (200-250 мг/кг в сутки): эндометрит (послеродовый - внутривенно 250 мг/кг 4-6 раз в сутки или 500 мг каждые 6 ч в сочетании с тазобактамом в течение 5 дней, преимуществ по сравнению с более дешевым сочетанием гентамицина и клиндамицина нет, препарат резерва), сальпингит (12 г в сутки).

Преждевременный разрыв околоплодного пузыря: внутривенно по 3 г каждые 6 ч в течение 72 ч, рекомендуют применять эритромицин.

Профилактика при кесаревом сечении: внутривенно 2 или 4 г после операции однократно, или дополнительное введение тех же доз через 4 и 8 ч, или каждые 8 ч - уменьшает риск эндометрита и раневых инфекций, сравним с более дешевыми ампициллином и цефалоспоринами I поколения; однократное применение не менее эффективно, чем многократное; для уточнения времени введения средства (до или после перевязки пуповины) недостаточно данных: внутривенно по 2 г после пережатия пуповины через 4 и 8 ч.

Профилактика при операциях на брюшной полости (внутривенно 4 г однократно, 4 г однократно в сочетании с тазобактамом или сульбактамом при аппендэктомии у детей: внутривенно 200 мг/кг в сутки в 3 приема через 8 ч) - внутривенно по 2 г перед, во время операции и каждые 6 ч (всего до 4 раз); чрезвлагалищной гистерэктомии (4 г однократно или 3 раза - до операции, через 6 и 12 ч, режимы сопоставимы по эффективности; 2 г однократно) - внутривенно по 2 г перед операцией, через 6 и 12 ч; чрезбрюшинной гистерэктомии (2 г однократно; 1-, 2-, 3-дневные курсы; сопоставим по эффективности) - внутривенно по 2 г перед операцией, после и через 6 ч.

Профилактику начинают внутривенно капельно перед анестезией, ее необходимо прекратить через 24 ч.

Побочные эффекты:

Нервная система: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, парестезия, повышение нервно-мышечной возбудимости и развитие судорог (при внутривенном введении).

Кровь: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагические проявления.

Передозировка:

При передозировке наблюдается возбуждение центральной нервной системы (ажитация, галлюцинации, судороги). Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Аминогликозиды - значительная взаимная инактивация, интервал между введениями должен составлять не менее 1 часа, вводить в разные участки тела, синергизм по противомикробной активности.

Ингибиторы АПФ, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты, калиевые добавки - риск гиперкалиемии.

Метотрексат - снижение клиренса метотрексата за счет конкуренции препаратов за канальцевую секрецию, увеличение его токсичности.

Пробенецид - снижение канальцевой секреции пенициллина, увеличение его концентрации в крови и риска токсического действия. Это используется, когда необходимо длительное поддержание высоких концентраций.

Особые указания:

С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функции почек (повышается риск кровотечений) и печени (снижается уровень калия в плазме крови). Может повышать время кровотечения.

Инструкции
Вверх