Пиразинамид - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Препарат активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только в кислой среде (5,6 или ниже), в частности в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, предупредить которую можно использованием сочетаний с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.

Фармакокинетика:

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта быстрая и почти полная. Хорошо распределяется в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе печень, легкие, почки, желчь, спинномозговую жидкость (где создается концентрация 87-105 %, соответствующая таковой в плазме). Период полувыведения составляет 9,5 часов (пиразинамида при нормальных функциях почек), 26 часов (пиразинамида при хронической почечной недостаточности), 12 часов (пиразиноевой кислоты при нормальных функциях почек), 22 часа (пиразиноевой кислоты при хронической почечной недостаточности). Максимальная концентрация наблюдается через 1-2 часа (пиразинамида), 4-5 часов (пиразиноевой кислоты). Элиминация почками (~3 % в виде неизмененного вещества, 33 % - в виде пиразиноевой кислоты, 36 % - в виде других неидентифицированных метаболитов в течение 72 часов).

Показания:

Туберкулез (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами).

МКБ-10

A15-A19 Tuberculosis

Противопоказания

Гиперчувствительность к пиразинамиду, изониазиду, этионамиду, никотиновой кислоте или другим химически родственным средствам.

С осторожностью:

Подагра в анамнезе, гиперурикемия, нарушение функции печени.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Препарат не рекомендован во время беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь 15-30 мг/кг 1 раз в сутки или 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю в зависимости от режима терапии.

У больных ВИЧ: внутрь 20-30 мг/кг в сутки в течение первых 2-х месяцев лечения.

При неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема.

Побочные эффекты:

Кровь: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, обострение пептической язвы.

Мочевыделительная система: дизурия, интерстициальный нефрит.

Нервная система: головная боль, головокружение, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Кожа: кожный зуд, кожные высыпания, акне, фотосенсибилизация.

Гиперчувствительность: крапивница.

Пациенты, гиперчувствительные к этионамиду, изониазиду, никотиновой кислоте и другим химически сходным средствам, могут быть также гиперчувствительны к пиразинамиду.

Канцерогенность/мутагенность: у крыс и мышей в дозах 2 г/кг в сутки (в 40 раз выше максимальной для человека) и 0,5 г/кг в сутки (в 10 раз выше максимальной для человека) не является канцерогенным. Не мутагенен в тесте Эймса, однако вызывает хромосомные аберрации в культуре лимфоцитов человека.

Другие: артралгия, подагрический артрит, гепатотоксичность (обычно при терапии в высоких дозах - 40-50 мг/кг в сутки или в течение длительного времени), миалгия, гипертермия.

Изменения лабораторных анализов: повышение активности печеночных трансаминаз, мочевой кислоты или сывороточного железа.

Передозировка:

При передозировке развивается нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон - повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижение эффективности противоподагрических средств; может потребоваться коррекция их дозы при комбинировании с пиразинамидом.

Рифампицин - вероятность развития гепатотоксического действия.

Теофиллин - уменьшение его концентрации, периода полувыведения и повышение клиренса на 5-7-й день после назначения комбинации изониазида, рифампицина, этамбутола и пиразинамида.

Циклоспорин - снижение концентрации циклоспорина в плазме крови с развитием неадекватной иммуносупрессии при параллельном применении; необходим мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания:

Во время лечения необходим мониторинг функции печени (АСТ, АЛТ - до лечения и каждые 2-4 недели во время терапии; однако повышение активности ферментов в плазме крови не является предвестником гепатита и может вернуться к норме при продолжении терапии), концентрации мочевой кислоты в плазме крови (во время терапии, поскольку возможно повышение с развитием острого приступа подагры).

Инструкции

Пиразинамид (Pyrazinamide)