Клинико-фармакологическая группа: 

Витамины и витаминоподобные средства

Гепатопротекторы

Входит в состав препаратов
  • Essliver Forte®
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    A11AB   Multivitamins Other, Combinations

    Фармакодинамика:

    Эффект препарата обусловлен свойствами входящих в его состав тиамина, рибофлавина, пиридоксина, альфа-токоферола ацетат, цианокобаламина, витамина Е, никотинамида, фосфолипидов.

    "Эссенциальные" фосфолипиды - сложные вещества, представляющие собой диглицеридные эфиры фосфатидных и ненасыщенных жирных кислот (в основном олеиновой и линолевой). Являются важным структурным элементом клеточных мембран и мембран органелл гепатоцитов. Фосфолипиды регулируют проницаемость мембран, активность мембраносвязанных ферментов, обеспечивая нормальные процессы окислительного фосфорилирования.

    Препарат нормализует биосинтез фосфолипидов и общий липидный обмен при повреждениях гепатоцитов различной этиологии.

    Восстанавливает мембраны гепатоцитов путем структурной регенерации и за счет конкурентного ингибирования окислительных процессов: встраиваясь в биомембраны, ненасыщенные жирные кислоты способны принимать на себя токсикогенные воздействия вместо мембранных липидов.

    Способствует регенерации клеток печени, стабилизирует физико-химические свойства желчи.

    Тиамин (витамин В1) в качестве кофермента участвует в углеводном обмене.

    Рибофлавин (витамин В2) - важнейший катализатор процессов клеточного дыхания.

    Пиридоксин (витамин B6) в качестве кофермента принимает участие в метаболизме аминокислот и белков.

    Цианокобаламин (витамин B12) вместе с фолиевой кислотой участвует в синтезе нуклеотидов.

    Никотинамид (витамин РР) участвует в процессах тканевого дыхания, жирового и углеводного обмена.

    Токоферол (витамин Е) обладает антиоксидантными свойствами, обеспечивает защиту ненасыщенных жирных кислот в мембранах от перекисного окисления липидов.

    Фармакокинетика:

    Эссенциальные фосфолипиды хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, в том числе в виде биологически активных продуктов их гидролиза пищеварительными ферментами, которые транспортируются через стенку кишечника в лимфатическое русло. В печени происходит частичный ресинтез фосфатидилхолина из продуктов гидролиза. Эссенциальные фосфолипиды выводятся из организма главным образом при дефекации, небольшая часть с мочой.

    Никотинамид: абсорбция быстрая и полная, 60-70 % дозы, принятой внутрь. Обезжиренная пища повышает биодоступность. Биотрансформация в печени. Период полувыведения 45 мин. Элиминация почками (в виде метаболита, в меньшей степени - в неизмененном виде).

    Пиридоксин: метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Распределение преимущественно в мышцах, печени и ЦНС. Проникает через плаценту и в молоко матери. Выводится почками (при внутривенном введении с желчью - 2 %).

    Рибофлавин: абсорбция быстрая (в двенадцатиперстной кишке). Связь с белками плазмы 60 %. Биотрансформация в печени. Период полувыведения 66-84 мин. Элиминация почками в виде метаболитов, в высоких дозах - в неизмененном виде.

    Тиамин: абсорбция полная (в двенадцатиперстной кишке), алкоголь затрудняет всасывание витамина В1. Связь с белками плазмы низкая. Биотрансформация (фосфорилирование) в печени; активный метаболит - тиаминпирофосфат (кокарбоксилаза). Элиминация почками (метаболиты и в неизменном виде) и с фекалиями.

    Витамин E (токоферол): при приеме внутрь абсорбция составляет 50 %; в процессе всасывания образует комплекс с липопротеидами (внутриклеточные переносчики токоферола). Для абсорбции необходимо наличие желчных кислот. Связывается с альфа1- и бета-липопротеидами, частично - с сывороточным альбумином. При нарушении обмена белков транспорт затрудняется. Максимальная концентрация достигается через 4 ч. Депонируется в надпочечниках, гипофизе, семенниках, жировой и мышечной ткани, эритроцитах, печени. Более 90 % выводится с желчью, 6 % - почками. Период полуэлиминации препарата составляет около 20 часов.

    Показания:
    • Лучевая болезнь
    • Псориаз (в составе комплексной терапии)
    • Жировая дистрофия печени различной этиологии
    • Гепатит
    • Цирроз печени
    • Токсическое поражение печени (в том числе алкогольной, наркотической, лекарственной этиологии)
    • Нарушение липидного обмена печени

    B19   Unspecified viral hepatitis

    K70   Alcoholic liver disease

    K71   Toxic liver disease

    K72.9   Hepatic failure, unspecified

    K74   Fibrosis and cirrhosis of liver

    K76.0   Fatty (change of) liver, not elsewhere classified

    L40   Psoriasis

    T40   Poisoning by narcotics and psychodysleptics [hallucinogens]

    T50   Poisoning by diuretics and other and unspecified drugs, medicaments and biological substances

    T51   Toxic effect of alcohol

    Z51.0   Radiotherapy session

    Z51.1   Chemotherapy session for neoplasm

    Z58.4   Exposure to radiation

    Противопоказания
    • Гиперчувствительность
    • Холестаз
    • Эмпиема желчного пузыря
    • Детский возраст до 16 лет
    С осторожностью:

    Беременность, кормление грудью.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA не определена. Применение препарата в период беременности возможно только по рекомендации врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема препарата во время лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

    Способ применения и дозы:

    Перорально 2 капсулы 2-3 раза в сутки во время еды, проглатывая целиком с достаточным количеством воды. Курс лечения 3 месяца. При псориазе - 2 капсулы 3 раза в день, курс 2 недели.

    Побочные эффекты:
    • Дискомфорт в эпигастрии
    • Аллергические реакции
    • Газообразование
    • Изжога
    • Тошнота
    • Диарея
    • Окрашивание мочи в темно-желтый цвет (вследствие содержания витаминов группы В).
    Передозировка:

    Не описана, лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Никотинамид: с алкоголем - возможны кожные высыпания и зуд. При сочетанном применении с колестирамином снижается абсорбция никотинамида, входящего в состав комбинации поливитамины + фосфолипиды. Рекомендуется соблюдать интервал 4-6 ч между приемом этих препаратов.

    Пиридоксин: физиологической функцией витаминов В1 и В6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы. При одновременном применении с гормональными контрацептивами возможно повышение концентрации пиридоксина в плазме крови. При одновременном применении потенцирует действие диуретиков.

    При одновременном применении с леводопой уменьшаются или полностью угнетаются эффекты леводопы. При одновременном применении с изоникотингидразидом, пеницилламином, циклосерином возможно уменьшение эффективности пиридоксина. При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно уменьшение концентраций в плазме крови фенитоина и фенобарбитала.

    Рибофлавин: при одновременном применении с м-холиноблокаторами увеличивается абсорбция и биодоступность рибофлавина (за счет снижения перистальтики кишечника).

    При одновременном применении с тиреоидными гормонами ускоряется метаболизм рибофлавина.

    При одновременном применении уменьшается активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина.

    Рибофлавин несовместим со стрептомицином.

    При одновременном применении уменьшаются и предупреждаются побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва).

    При одновременном применении хлорпромазин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина в флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.

    Тиамин: этанол резко снижает всасывание тиамина (концентрация в крови может уменьшиться на 30 %). Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина. Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.

    Токоферол: при одновременном применении с токоферолом возможно изменение эффектов варфарина и дикумарола.

    Имеются сообщения об уменьшении эффективности одновременного лечения препаратами железа у детей.

    При одновременном применении токоферола с циклоспорином повышается абсорбция циклоспорина.

    Особые указания:

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.

    Инструкции
    Вверх