Трава пустырника содержит эфирное, масло, дубильные вещества, флавоноиды (рутин, кверцетин, гиперозид и др.), иридоиды, сапонины, витамин С, каротин, макро- и микроэлементы и другие биологически активные вещества.
Настой травы пустырника оказывает выраженное седативное действие, обладает гипотензивными свойствами, замедляет ритм и увеличивает силу сердечных сокращений.