Трава пустырника содержит эфирное масло, дубильные вещества, сапонины, иридоиды, флавоноиды (рутин, кверцитрин, гиперозид и др.), аскорбиновую кислоту, каротин, макро- и микроэлементы и другие биологически активные вещества.
Настой травы пустырника оказывает выраженное седативное действие, обладает гипотензивными свойствами, замедляет ритм и увеличивает силу сердечных сокращений.