Рисполюкс® (Rispolux®)

Действующее вещество:РисперидонРисперидон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Leptinorm
    таблетки внутрь
  • Rezalen
    таблетки внутрь
  • Rezalen
    таблетки внутрь
  • Ridonex®
    таблетки внутрь
  • Rilept
    таблетки внутрь
  • Rileptid®
    таблетки внутрь
  • Risdonal®
    таблетки внутрь
  • Risdonal®
    таблетки внутрь
  • Rispaksole®
    таблетки внутрь
  • Risperidone
    таблетки внутрь
  • Risperidone
    таблетки внутрь
  • Risperidone
    таблетки внутрь
  • Risperidone
    таблетки внутрь
  • Risperidone
    таблетки внутрь
  • Risperidone
    раствор внутрь
  • Risperidone
    таблетки внутрь
  • Risperidon
    раствор внутрь
  • Risperidone Zentiva
    таблетки внутрь
  • Risperidone Canon
    таблетки внутрь
  • Risperidone Organika
    таблетки внутрь
  • Risperidone Organika
    таблетки внутрь
  • Risperidone Express Canon
    таблетки внутрь
  • Risperidone-VERTEX
    таблетки внутрь
  • Risperidone-KRKA
    таблетки внутрь
  • Risperidone-KRKA
    таблетки внутрь
  • Risperidone-SZ
    таблетки внутрь
  • Risperidone-TL
    таблетки внутрь
  • Rispolept®
    раствор внутрь
  • Rispolept®
    таблетки внутрь
  • Rispolept® QUICKLET
    таблетки внутрь
  • Rispolept CONSTA®
    порошок в/м
  • Rispolux®
    таблетки внутрь
  • Risset®
    таблетки внутрь
  • Risset® Quitab
    таблетки внутрь
  • Sizodon-Sun
    таблетки внутрь
  • Speridan
    таблетки внутрь
  • Torendo® Q-Tab®
    таблетки внутрь
  • Torendo® Ku-tab®
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
    Состав:

    Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    Действующее вещество: рисперидон - 1 мг/2 мг/3 мг/4 мг соответственно.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40,00 мг/80,00 мг/120,00 мг/160,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 44,75 мг/89,50 мг/134,25 мг/179,00 мг; крахмал прежелатинизированный 7,50 мг/15,00 мг/22,50 мг/30,00 мг; кроскармеллоза натрия 5,00 мг/10,00 мг/15,00 мг/20,00 мг; натрия лаурилсульфат 1,00 мг/2,00 мг/3,00 мг/4,00 мг; кремния диоксид коллоидный безводный 0,50 мг/1,00 мг/1,50 мг/2,00 мг; магния стеарат 0,25 мг/0,50 мг/0,75 мг/1,00 мг.

    Оболочка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг

    Опадрай белый Y-1-7000 2,50 мг (гипромеллоза 5 сПз (62,50%); титана диоксид Е 171 (31,25%) макрогол (6,25%)).

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг

    Опадрай розовый 03В 54942 5,00 мг (гипромеллоза 6 сПз (63,65%); титана диоксид Е171 (29,477%); макрогол 400 (6,30 %); железа (III) оксид красный Е172 (0,573%)).

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг

    Опадрай желтый 03В 52852 7,50 мг (гипромеллоза 5 сПз (62,50%); титана диоксид Е 171 (28,75%); макрогол 400 (6,25%); хинолиновый желтый алюминиевый лак (2,50%)).

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг

    Опадрай розовый 20А 54901 10,00 мг (гипролоза (40,00%); гипромеллоза 6 сПз (40,00%); титана диоксид Е171 (19,285%); железа (III) оксид красный Е 172 (0,645%); железа (III) оксид черный Е172 (0,070%).

    Описание:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: белые двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: розовые, двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на двух сторонах.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг: желтые, двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг: темно-розовые, двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на двух сторонах.

    Вид на изломе: белая спрессованная масса, покрытая оболочкой белого (дозировка 1 мг), розового (дозировка 2 мг), желтого (дозировка 3 мг) или темно-розового цвета (дозировка 4 мг).

    Фармакотерапевтическая группа:антипсихотическое средство (нейролептик)
    АТХ:  

    N05AX08   Risperidone

    Фармакодинамика:

    Рисполюкс® - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

    Является селективным моноаминергическим антагонистом, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и несколько слабее с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

    Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов тригерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

    Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, агрессивность), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.

    Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.

    Фармакокинетика:

    Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Максимальная плазменная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 3 часа, и через 17 часов у "медленных" метаболизаторов. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции. Биодоступность рисперидона составляет 70-94%. Равновесная концентрация рисперидона в крови у большинства пациентов достигается в течение первых суток лечения и через 5 дней у "медленных" метаболизаторов, 9-гидроксирисперидона - на 5-6-е сутки. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

    Рисперидон быстро распределяется. Объем распределения 1-2 л/кг. Связь с белками плазмы рисперидона (преимущественно с альбумином и альфа1-ацид гликопротеином) составляет 90%, 5-гидроксирисперидона - 77%.

    Рисперидон метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма осуществляется при помощи цитохрома Р450 изоферментом CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Изофермент CYP2D6 зависит от генетического полиморфизма (около 6-8% кавказцев, и очень низкий процент азиатов, практически не имеют активности и называются "медленными" метаболизаторами).

    Другой путь метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. В исследованиях на микросомах печени человека in vitro было показано, что рисперидон в клинически значимой концентрации не существенно тормозит метаболизм лекарств метаболизирующихся системой цитохрома Р450, включая изоферменты CYP 1А2, CYP 2А6, CYP 2С8/9/10, CYP 2D6, CYP 2Е1, CYP 3А4 и CYP 3А5.

    Через неделю после применения рисперидона, 70% дозы выводится почками (35-45% дозы представлено нейролептической фракцией, остальное - неактивные метаболиты), 14% с фекалиями. После приема внутрь период полувыведения рисперидона составляет около 3 часов и 20 часов у "медленных" метаболизаторов. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 20-24 часа. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 1,667 мл/с.

    Применение у пожилых пациентов

    Рисперидон выводится почками, а у пациентов пожилого возраста наиболее вероятно снижение функции почек. Поэтому во избежание развития нежелательных эффектов у пожилых пациентов рекомендуется снижение начальной дозы и более тщательное титрование дозы препарата.

    У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 59-15 мл/мин) снижается клиренс рисперидона и его активной фракции до 60%, поэтому рекомендуется коррекция дозы.

    У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетические свойства рисперидона не изменяются, однако повышается средняя плазменная концентрация свободного рисперидона на 35% вследствие снижения концентрации альбумина и альфа1-ацид гликопротеина.

    У детей фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции аналогична взрослым.

    Популяционный фармакокинетический анализ не выявил влияния пола, расы и курения на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

    Показания:

    - Шизофрения (купирование обострений, поддерживающая терапия) и другие психотические расстройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;

    - мании при биполярных расстройствах средней и тяжелой степени;

    - краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции и, когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе и или другим лицам;

    - краткосрочное (до 6 недель) симптоматические лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей 13 лет и старше с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата; редкие наследственные формы непереносимости галактозы; дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза); период лактации; детский возраст до 13 лет (или масса тела менее 50 кг) при поведенческих расстройствах у детей; детский возраст до 18 лет (по остальным показаниям).

    С осторожностью:

    - Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

    - сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада);

    - гиповолемия и обезвоживание;

    - состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT);

    - болезнь Паркинсона;

    - нарушение мозгового кровообращения;

    - синдром Рейно;

    - эпилепсия, судороги (в т.ч. в анамнезе);

    - опухоль мозга;

    - острая передозировка лекарств;

    - кишечная непроходимость; синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

    - лекарственная зависимость или злоупотребление лекарственными средствами;

    - беременность и период грудного вскармливания.

    Беременность и лактация:

    Контролируемых исследований применения рисперидона во время беременности не проводилось. У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Согласно постмаркетинговым данным, обратимые экстрапирамидные симптомы наблюдаются у новорожденных, чьи матери принимали рисперидон в течение третьего триместра беременности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Использование рисперидона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прекращать применение препарата во время беременности следует постепенно.

    Препарат выделяется в грудное молоко в малых количествах, но, несмотря на это, при необходимости приема препарата кормящими матерями следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

    Шизофрения

    Взрослые

    Начальная доза препарата Рисполюкс® для всех пациентов (при острых проявлениях болезни и хроническом течении) - 2 мг/сутки (в один или два приема), на второй день доза может быть увеличена до 4 мг/сутки; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалами. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза - 16 мг.

    В случае необходимости достижения седативного действия одновременно с препаратом Рисполюкс® возможно применение бензодиазепинов.

    Пациенты старшей возрастной группы

    Рекомендуемая начальная доза Рисперидона составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки. Эта доза может быть постепенно (по 0,5 мг) увеличена до 1-2 мг на прием 2 раза в сутки.

    Мании при биполярных расстройствах

    Взрослые

    Начальная доза препарата Рисполюкс® для всех пациентов (при острых проявлениях болезни и хроническом течении) - 2-3 мг/сутки (в один или два приема). Коррекцию дозы необходимо проводить на 1 мг 1 раз в сутки. Обычно оптимальная доза варьирует от 1-6 мг в сутки. Применение суточной дозы рисперидона выше 6 мг при лечении маний при биполярных расстройствах не изучалось. Продолжительное симптоматическое лечение рисперидоном должно быть обоснованным.

    Пациенты старшей возрастной группы

    Рекомендуемая начальная доза препарата Рисполюкс® составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки. Эта доза может быть постепенно (по 0,5 мг) увеличена до 1-2 мг на прием 2 раза в сутки.

    Поведенческие расстройства

    Взрослые

    Рекомендуемая начальная доза 0,5 мг один раз в день. Оптимальная доза составляет 0,5 мг два раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы на 0,5 мг в сутки с интервалом не менее 1 дня. У некоторых пациентов, однако, эффективная доза может составлять по 1 мг два раза в сутки (2 мг в сутки).

    Препарат Рисполюкс® не должен применяться более 6 недель у пациентов с постоянной агрессией при деменции Альцгеймера. Во время лечения препаратом Рисполюкс® необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения лечения.

    Подростки старше 13 лет (или с массой тела более 50 кг) со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в том числе в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения

    Рекомендуемая начальная доза 0,5 мг один раз в день. При необходимости возможно увеличение дозы шагом 0,5-1,0 мг один раз в сутки. Оптимальная доза составляет 1 мг один раз в сутки. Эффективная доза варьирует от 0,5 до 3,0 мг. Во время лечения рисперидоном необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения лечения. Длительное применение препарата Рисполюкс® у подростков должно проводиться под постоянным контролем врача.

    Применение у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью

    У пациентов с почечной недостаточностью замедляется выведение активной субстанции рисперидона.

    При печеночной недостаточности увеличиваются концентрации всех трех метаболитов рисперидона в плазме.

    Поэтому у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью начальную и эффективную дозы рекомендуется снизить на 50%.

    При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточности (10-15 баллов по шкале Child Pugh System) начальная доза рисперидона не должна превышать 0,5 мг дважды в сутки. При необходимости доза может быть увеличена на 0,5 мг при применении 2 раза в сутки. Для доз 1,5 мг и более дважды в сутки необходимо увеличить интервал до 1 недели или более.

    При переходе на лечение препаратом Рисполюкс® рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу препарата Рисполюкс® следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.

    При резкой отмене рисперидона может возникнуть синдром "отмены" (в т.ч. тошнота, рвота, бессонница, повышенная потливость), поэтому прекращать применение препарата рекомендуется постепенно.

    Побочные эффекты:

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (невозможно посчитать по имеющимся данным).

    Инфекции

    часто: назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп, пневмония, бронхит;

    нечасто: вирусные инфекции, тонзиллит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит, целлюлит, средний отит;

    редко: хронический средний отит.

    Со стороны крови и лимфатической системы

    нечасто: анемия, снижение уровня гематокрита, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия;

    редко: гранулоцитопения, агранулоцитоз.

    Со стороны иммунной системы

    нечасто: гиперчувствительность;

    редко: гиперчувствительность к рисперидону;

    частота неизвестна: анафилактическая реакция.

    Со стороны эндокринной системы

    часто: гиперпролактинемия;

    редко: нарушение секреции антидиуретического гормона.

    Со стороны обмена веществ и питания

    Часто: снижение/повышение аппетита, повышение массы тела;

    нечасто: сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, гиперхолестеринемия;

    редко: гипогликемия, гиперинсулинемия, "водная интоксикация", глюкозурия, диабетическая кома, гипертриглицеридемия;

    очень редко: диабетический кетоацидоз.

    Со стороны нервной системы

    очень часто: паркинсонизм (включая такие экстрапирамидные расстройства, как гиперсекреция слюны, ригидность скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу "зубчатого колеса", брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряжение мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсоническая походка, положительный глабеллярный рефлекс, паркинсонический тремор), сонливость, головные боли, седативное действие, повышенная утомляемость;

    часто: несистемное головокружение, постуральное головокружение, тремор, судороги, дистония (включая дистонию, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечные контрактуры, блефароспазм, окулогирный криз, паралич языка, спазм лицевых мышц, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм), акатизия (неспособность долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения), летаргия (состояние, похожее на сон и характеризующееся неподвижностью, отсутствием реакций на внешнее раздражение и резким снижением интенсивности всех внешних признаков жизни); дискинезия (включая подергивания мышц, хорею и хореоатетоз), обморок;

    нечасто: снижение способности к концентрации внимания, апатичность, инсульт, транзиторные ишемические атаки, дизартрия (нарушение произносительной стороны речи), нарушение речи, нарушение координации, гипостезия (понижение восприимчивости внешних раздражений), снижение уровня сознания, поздняя дискинезия;

    редко: злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные заболевания, церебральная ишемия, заикание, диабетическая кома, тремор головы.

    Психические нарушения

    очень часто: бессонница (трудность засыпания и пробуждения во время сна);

    часто: нарушение сна, возбуждение, депрессия, тревожность;

    нечасто: мания, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ночные кошмары;

    редко: притупление эмоциональных реакций, аноргазмия.

    Со стороны органа зрения

    часто: нечеткость зрения, нарушение остроты зрения; конъюнктивит;

    нечасто: гиперемия глаз, отечность век, сухость глаз, слезотечение, светобоязнь, выделения из глаз;

    редко: глаукома, блефарит, нистагм, закатывание глаз, синдром атоничной радужки (во время операции), окклюзия артерии сетчатки, образование корок на краях век.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

    нечасто: боль в ушах, тиннит (звон в ушах), вертиго (системное головокружение).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    часто: тахикардия, повышение артериального давления;

    нечасто: фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушение проводимости, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, "приливы" крови к лицу, сердцебиения;

    редко: тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз вен, синусовая тахикардия;

    частота неизвестна: синкопе, блокада правой и левой ножек пучка Гиса.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    часто: заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, кашель, боль в области гортани и глотки;

    нечасто: свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, обструкция дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, застой в легких, отек слизистой оболочки носа;

    редко: синдром апноэ во сне, гипервентиляция;

    Со стороны желудочно-кишечного тракта

    часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, дискинезия, диспепсия, боль в области живота, дискомфорт в области живота, зубная боль, запоры, усиленное выделение слюны, диарея;

    нечасто: метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, образование калового конкремента, недержание кала, дисфагия, гипосаливация;

    редко: панкреатит, кишечная непроходимость, отек языка, хейлит, желтуха.

    Со стороны кожи и подкожных тканей

    часто: кожная сыпь, эритема;

    нечасто: крапивница, кожный зуд, алопеция, изменение цвета кожи, онихомикоз, папулезные высыпания, генерализованная сыпь, макулопапулезная сыпь, сухость кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, угревая сыпь, экзема, заболевание кожи, поражение кожи, отек Квинке;

    редко: перхоть, лекарственная сыпь.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    часто: мышечный спазм, артралгия, боль в спине, скелетно-мышечная боль, боль в конечностях;

    нечасто: нарушение осанки, нарушение походки, опухание суставов, скованность суставов, мышечная слабость, миалгия, боль в области шеи;

    редко: рабдомиолиз.

    Со стороны мочеполовой системы

    часто: недержание мочи;

    нечасто: поллакиурия, задержка мочевыделения, дизурия, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, боль в области грудных желез, дискомфорт в области грудных желез, выделения из влагалища, вагинальное кровотечение, сексуальная дисфункция;

    редко: приапизм, задержка менструации, увеличение грудных желез, нагрубание молочных желез, выделения из грудных желез;

    частота неизвестна: энурез, боль при мочеиспускании.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Часто: усталость, отеки, астения, лихорадка, боль в области грудной клетки;

    нечасто: жажда, плохое самочувствие, отек лица, озноб, нарушение походки, дискомфорт в области грудной клетки, недомогание;

    редко: гипотермия, похолодание конечностей, синдром "отмены", периферические отеки, уплотнение в месте введения.

    Лабораторные показатели

    часто: повышение концентрации пролактина в сыворотке крови (в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее);

    нечасто: повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы, повышение активности креатининфосфокиназы.

    Нежелательные эффекты, связанные с палиперидоном

    Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому нежелательные явления этих соединений дополняют друг друга. Дополнительно следующие нежелательные явления были определены при применении препаратов с палиперидоном.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: синдром постуральной ортостатической тахикардии.

    Класс-эффекты

    Как и у других антипсихотических препаратов очень редки случаи удлинения интервала QT, а также желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, внезапной смерти, остановки сердца и трепетания-мерцания желудочков тахикардия типа "пируэт".

    Венозная тромбоэмболия

    Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе легочной эмболии и тромбозов глубоких вен, были зарегистрированы при применении антипсихотических препаратов (частота встречаемости неизвестна).

    Увеличение массы тела

    При оценке критерия увеличения массы тела ≥ 7% у взрослых пациентов с шизофренией, принимающих рисперидон и плацебо в течение 6-8 недель, достоверно выше масса тела оказалась у пациентов, принимающих рисперидон (18%), по сравнению с пациентами, принимающими плацебо (9%). В популяции подростков с поведенческими расстройствами в долгосрочных исследованиях масса тела увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемый прирост массы тела для здоровых детей в возрасте от 12-16 лет - 3-5 кг в год для девочек, 5 кг для мальчиков.

    Нежелательные явления у специальных групп пациентов

    Преходящее и острое нарушения мозгового кровообращения были нежелательными реакциями, которые в клинических исследованиях наблюдались у пожилых пациентов с деменцией с частотой 1,4% и 1,5%, соответственно. Кроме того, следующие нежелательные реакции наблюдались у пожилых пациентов с деменцией с частотой ≥5% и не менее чем в два раза чаще, чем в других популяциях взрослых больных: инфекции мочевыводящих путей, периферических отеки, летаргия и кашель.

    Педиатрическая популяция

    В целом предполагается, что типы нежелательных реакций у детей являются такими же, как и у взрослых. Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с частотой ≥5% и не менее чем в два раза чаще у педиатрических больных (в возрасте от 5 до 17 лет), чем у взрослых, принимавших участие клинических исследованиях: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея и энурез, синдром "отмены" у новорожденных.

    Влияние длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост в достаточной мере не изучалось.

    В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, редко - удлинение интервала QT, судороги. При одновременном применении рисперидона с пароксетином были описаны случаи возникновения аритмии по типу "torsade de pointes".

    Лечение. При острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных, симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно-важных функций организма, при развитии экстрапирамидных симптомов назначение антихолинергических лекарственных средств (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфического антидота нет.
    Взаимодействие:

    С осторожностью следует применять рисперидон совместно с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмики Iа класса (например, хинидин, прокаинамид, дизопирамид), III класса, (например, амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), тетрациклические антидепрессанты (мапротилин и др.), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотические препараты; некоторыми противомалярийными препаратами (например, хинин, мефлохин), препаратами, вызывающими нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), препаратами, ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона.

    Антацидные препараты (например, циметидин, ранитидин) снижают абсорбцию пероральных нейролептиков.

    Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. При необходимости одновременного применения рекомендуется использовать минимально эффективные дозы препаратов.

    Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне приема рисперидона.

    Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном применении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию "нейролептической фракции".

    Карбамазепин и другие индукторы "печеночных" ферментов (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал) снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме крови.

    В начале применения/при отмене карбамазепина или других индукторов "печеночных" ферментов следует скорректировать дозу рисперидона.

    При одновременном приеме флуоксетина/пароксетина снижается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень "нейролептической фракции" возрастает незначительно. Однако в начале применения/при отмене флуоксетина/пароксетина следует скорректировать дозу рисперидона.

    Ожидаемо, что другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин, могут снижать плазменную концентрацию рисперидона.

    Верапамил (ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина) увеличивает концентрацию рисперидона в плазме крови.

    С учетом того, что рисперидон оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия (опиатами, антигистаминными препаратами, бензодиазепинами) и с этанолом (алкоголем) из-за повышенного риска седации.

    При одновременном применении рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов с деменцией увеличивается риск смертности. Одновременное применение рисперидона и палиперидона не рекомендуется, поскольку последний является активным метаболитом рисперидона и возможно усиление антипсихотического эффекта.

    Не было выявлено клинически значимого взаимодействия при одновременном применении рисперидона с препаратами лития, вальпроатом натрия, дигоксином, топираматом, селективными ингибиторами антихолинэстеразы (например, галантамин, донепезил), амитриптилином, эритромицином, психостимулирующими препаратами (например, метилфенидат).

    Педиатрическая популяция

    Взаимодействие рисперидона с другими лекарственными средствами оценивалось только у взрослых пациентов.

    Особые указания:

    Результаты метаанализа 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических препаратов, в том числе рисперидона, показали повышение смертности у пожилых пациентов с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, по сравнению с группой пациентов, получавших плацебо.

    В плацебо-контролируемых исследованиях рисперидона в этой популяции показатель смертности был 4,0% в группе пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 3,1% в группе больных, получавших плацебо. Показатель отношения шансов (точный доверительный интервал 95%) был 1,21 (0,7-2,1). Средний возраст умерших больных был 86 лет (в пределах от 67 до 100 лет). Данные двух крупных наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, получавших обычные нейролептики, также отмечалось небольшое повышение риска смерти по сравнению с больными, не получавшими активной терапии. Точная оценка повышения данного риска невозможна в связи с недостаточностью данных, а также неизвестна причина указанного явления. Остается неясным, в какой степени повышение смертности в наблюдательных исследованиях может быть связано с применением антипсихотических средств, учитывая влияние на этот показатель некоторых характеристик пациентов.

    В плацебо-контролируемых исследованиях рисперидона наблюдалось повышение смертности у пожилых пациентов с деменцией, получавших фуросемид в сочетании с рисперидоном (7,3%, средний возраст 89 лет, в пределах от 75 до 97 лет) по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон (3,1%, средний возраст 84 года, в пределах от 70 до 96 лет) или только фуросемид (4,1%, средний возраст 80 лет, в пределах от 67 до 90 лет). Повышение смертности у пациентов, получавших фуросемид в сочетании с рисперидоном, наблюдалось в двух из четырех клинических исследований. Применение рисперидона в сочетании с другими диуретиками (в основном низкими дозами тиазидов) не было связано с повышением смертности больных.

    Независимо от проводимой терапии, обезвоживание было общим фактором повышенного риска смертности больных, поэтому необходимо избегать развития данного состояния у пожилых пациентов с деменцией.

    Препарат Рисполюкс® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта. В рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях в популяции больных с деменцией, получавших атипичные нейролептические средства, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных нежелательных реакций примерно в 3 раза. Объединенные данные шести плацебо-контролируемых исследований, в которых в основном участвовали пожилые пациенты (> 65 лет) с деменцией, показали, что цереброваскулярные нежелательные реакции (в сумме, серьезные и несерьезные) наблюдались у 3,3% (33/1009) больных, получавших рисперидон, и у 1,2% (8/712) пациентов, получавших плацебо. Показатель отношения шансов (точный доверительный интервал 95%) был 2,96 (1,34-7,50). Механизм данного повышения риска неизвестен. Повышение риска также не может быть исключено в случае использования других нейролептических препаратов или в других популяциях больных. Препарат Рисполюкс® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития острого нарушения мозгового кровообращения.

    Риск цереброваскулярных нежелательных реакций был значительно выше у пациентов с деменцией смешанного или сосудистого типа по сравнению с деменцией альцгеймеровского типа. В связи с этим не следует использовать препарат Рисполюкс® у пациентов с другими типами деменции, отличными от деменции альцегеймеровского типа.

    Врачам рекомендуется оценивать риски и преимущества использования рисперидона у пожилых больных с деменцией с учетом прогностических признаков риска развития острого нарушения мозгового кровообращения у конкретных пациентов. Пациенты/лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о необходимости немедленно сообщать о потенциальных признаках и симптомах цереброваскулярных нежелательных эффектов, таких как внезапное развитие нарушений чувствительности или слабости мышц в области лица, рук или ног, и нарушений речи или зрения. В данных случаях необходимо рассмотреть возможность применения всех соответствующих видов терапии, включая отмену рисперидона.

    Препарат Рисполюкс® следует применять только кратковременно у пациентов с болезнью Альцгеймера от средней до тяжелой степени в сочетании с устойчивой агрессией в случаях недостаточной эффективности или полной неэффективности нефармакологических подходов и потенциального риска нанесения вреда себе или другим людям. Состояние пациентов необходимо регулярно контролировать и пересматривать необходимость дальнейшего проведения терапии. Препарат Рисполюкс® может блокировать альфа-адренорецепторы, поэтому у пациентов принимающих препарат Рисполюкс®, особенно в начале терапии, возможно выраженное снижение артериального давления (гипотензия, в т.ч. ортостатическая). Следует с осторожностью применять препарат Рисполюкс® у пациентов с сердечно­сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT, брадикардией или электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск развития аритмии. Также в связи с блокирующим действием рисперидона на альфа-адренорецепторы, во время лечения препаратом может появиться приапизм.

    Применение лекарственных средств, способных блокировать допаминовые рецепторы, может сопровождаться индукцией поздней дискинезии (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. При возникновении поздней дискенезии или злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, вегетативной нестабильностью, измененным сознанием и повышенной активностью креатинфосфокиназы, а также развитии миоглобинурии (вследствие рабдомиолиза) и острой почечной недостаточности, применение всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон, должно быть прекращено.

    При применении нейролептических лекарственных препаратов возможно нарушение центральной регуляции температуры тела. Рекомендуется наблюдать за пациентами при применении рисперидона, особенно при возникновении состояний, способствующих повышению температуры тела (например, интенсивная физическая нагрузка, посещение бани/сауны), при одновременном применении препаратов с антихолинергическим действием или у пациентов с обезвоживанием.

    При применении антипсихотических препаратов были описаны случаи развития венозной тромбоэмболии, поэтому перед началом лечения препаратом Рисполюкс® необходимо выявить все факторы риска развития тромбоэмболии и провести ряд профилактических мер.

    При применении нейролептиков, в том числе рисперидона, у пациентов с болезнью Паркинсона или с деменцией с тельцами Леви, врачи должны оценивать соотношение польза/риск. Течение болезни Паркинсона при применении рисперидона может ухудшиться. У обеих групп пациентов имеется повышенный риск развития злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенной чувствительности к нейролептическим лекарственным препаратам. Проявлениями повышенной чувствительности, помимо экстрапирамидных симптомов, могут являться спутанность сознания, притупление чувствительности, постуральная неустойчивость с частыми падениями.

    У пациентов с низким порогом судорожной готовности препарат Рисполюкс® следует применять с осторожностью, поскольку повышается риск развития судорог.

    При лечении препаратом Рисполюкс® возможно возникновение гипергликемии или обострение уже существующего сахарного диабета. Поэтому целесообразно регулярно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом и с факторами риска развития сахарного диабета.

    Исследования на клетках показали, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может стимулироваться пролактином. Несмотря на отсутствие четкой связи опухолевого роста и применением нейролептиков, препарат Рисполюкс® следует применять с осторожностью у пациентов с уже существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможным наличием пролактин-зависимых опухолей.

    Прежде, чем препарат Рисполюкс® будет назначен ребенку или подростку с поведенческим расстройством, необходимо полностью оценить причины агрессивного поведения, исключить боль, социальные проблемы. Седативный эффект рисперидона следует внимательно отслеживать у детей и подростков в связи с возможным снижением способности к обучению. Изменение времени применения рисперидона может усилить седативный эффект и снизить внимание у детей и подростков.

    Из-за возможных последствий длительной гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков, необходима регулярная клиническая и лабораторная оценка эндокринологического статуса: рост, вес, половое созревание, контроль менструального цикла, а также других потенциальных эффектов пролактина.

    Во время лечения препаратом Рисполюкс® рекомендуется регулярное обследование функции ЦНС на экстрапирамидные и другие расстройства движения.

    Класс-эффект

    При применении антипсихотических лекарственных препаратов, в т.ч. рисперидона, возможно возникновение лейкопении/нейтропении, а также агранулоцитоза. Поэтому перед применением препарата Рисполюкс®, особенно у пациентов с факторами риска развития лейкопении/нейтропении, необходимо выполнить клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы. При выявлении у пациента выраженной нейтропении следует тщательно контролировать повышение температуры тела или других симптомов развития инфекции. Пациентам с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов менее 1000/мм3), при отсутствии других причин, лечение препаратом Рисполюкс® рекомендуется прекратить до полного восстановления числа лейкоцитов. Сонливость является наиболее частым побочным эффектом при применении рисперидона и ее выраженность зависит от дозы.

    При применении антипсихотических лекарственных препаратов, в т.ч. рисперидона, сообщалось о нарушении моторики пищевода и аспирации. Аспирационная пневмония является наиболее распространенной причиной заболеваемости и смертности у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Препарат Рисполюкс® следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития аспирационной пневмонии.

    В связи с тем, что применение препарата Рисполюкс® может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации по режиму питания.

    При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата.

    У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу препарата следует увеличивать постепенно.

    При отмене карбамазепина и других индукторов "печеночных" ферментов доза препарата Рисполюкс® должна быть снижена.

    Рисперидон обладает противорвотным эффектом, что может маскировать признаки и симптомы передозировки лекарственными препаратами или симптомы кишечной непроходимости, синдрома Рейе, а также опухолей головного мозга.

    При применении антагонистов альфа-1а-адренорецепторов, в том числе рисперидона, был отмечен синдром атоничной радужки во время хирургии катаракты, который может увеличить риск осложнений во время и после операции на глазах. Не было выявлено потенциального преимущества прекращения терапии антагонистами альфа 1-адренорецепторов перед операцией по поводу катаракты, поэтому отменять препарат необходимо после оценки соотношения польза/риск прекращения антипсихотической терапии.

    Рекомендуется постепенная отмена препарата Рисполюкс®, т.к. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома "отмены".

    Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата

    Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения препаратом Рисполюкс® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.
    Упаковка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг или 2 мг: по 10 таблеток в блистере ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия, по 2, 5, 6 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг или 4 мг: по 10 таблеток в блистере, по 2, 5 или 6 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-007905/08
    Дата регистрации:2008-10-07
    Дата переоформления:2013-08-21
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2016-12-26
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх