Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников.
Режим дозирования и способ применения
Ропивакаин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии, или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры.
Режим дозирования
В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания. При использовании анестетика с целью обезболивания обычно рекомендована доза 2 мг/мл. Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7,5 мг/мл. Ропивакаин в дозе 10 мг/мл рекомендуется для эпидуральной анестезии, когда полная моторная блокада является необходимой для проведения операций. Дозы, указанные в таблицах 1 и 2, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых и детей старше 12 лет, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блокады и ее длительности.
Данные таблиц 1 и 2 являются ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения наиболее часто используемых блокад. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического состояния пациента.
Таблица 1. Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин для взрослых и детей старше 12 лет в концентрациях 2 мг/мл, 7,5 мг/мл и 10 мг/мл:
| | Концентрация препарата (мг/мл) | Объём раствора (мл) | Доза (мг) | Начало действия (мин) | Длительность действия (ч) |
| Анестезия при хирургических вмешательствах: |
| Эпидуральная анестезия на поясничном уровне: |
| Хирургические | 7,5 | 15-25 | 113-188 | 10-20 | 3-5 |
| вмешательства | 10,0 | 15-20 | 150-200 | 10-20 | 4-6 |
| Кесарево сечение | 7,5 | 15-20 | 113-150 | 10-20 | 3-5 |
| Эпидуральная анестезия на грудном уровне: |
| | Концентрация препарата (мг/мл) | Объём раствора (мл) | Доза (мг) | Начало действия (мин) | Длительность действия (ч) |
| Послеоперационная обезболивающая блокада и хирургические вмешательства | 7,5 | 5-15 | 38-113 | 10-20 | - |
| Блокада крупных нервных сплетений: |
| Например, блокада плечевого сплетения | 7,5 | 10-40 | 75-300* | 10-25 | 6-10 |
| Проводниковая и инфильтрационная анестезия | 7,5 | 1-30 | 7,5-225 | 1-15 | 2-6 |
| Купирование острого болевого синдрома: |
| Эпидуральное введение на поясничном уровне: |
| Болюс | 2,0 | 10-20 | 20-40 | 10-15 | 0,5-1,5 |
| Периодическое введение (например, при обезболивании родов) | 2,0 | 10-15 (минимальный интервал - 30 мин) | 20-30 | | |
| Продленная инфузия для: |
| обезболивания родов | 2,0 | 6-10 мл/ч | 12-20 мг/ч | | |
| послеоперационного обезболивания | 2,0 | 6-14 мл/ч | 12-28 мг/ч | | |
| Блокада периферических нервов: |
| Например, блокада бедренного нерва или межлестничная блокада (продленные инфузии или повторные инъекции) | 2,0 | 5-10 мл/ч | 10-20 мг/ч | | |
| Эпидуральное введение на грудном уровне: |
| | Концентрация препарата (мг/мл) | Объем раствора (мл) | Доза (мг) | Начало действия (мин) | Длительность действия (ч) |
| Продленная инфузия (например, для послеоперационного обезболивания) | 2,0 | 6-14 мл/ч | 12-28 мг/ч | | |
| Проводниковая блокада и инфильтрационная анестезия | 2,0 | 1-100 | 2-200 | 1-5 | 2-6 |
| Внутрисуставное введение: |
| Артроскопия коленного сустава** | 7,5 | 20 | 150*** | - | 2-6 |
*Доза для блокады крупных нервных сплетений должна подбираться в соответствии с местом введения и состоянием пациента. Блокада плечевого сплетения межлестничным и надключичным доступом может быть сопряжена с высокой частотой серьезных побочных реакций вне зависимости от используемого местного анестетика.
**Сообщалось о случаях хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. Препарат Ропивакаин не следует применять для продленной внутрисуставной инфузии.
***Если препарат Ропивакаин дополнительно использовался для других видов анестезии, максимальная доза не должна превышать 225 мг.
Таблица 2. Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин для взрослых и детей старше 12 лет в концентрации 5 мг/мл:
| | Концентрация препарата (мг/мл) | Объём раствора (мл/кг) | Доза (мг/кг) | Начало действия (мин) | Длительность действия (ч) |
| Анестезия при хирургических вмешательствах: |
| Интратекалъная блокада: |
| Хирургические вмешательства | 5,0 | 3-4 | 15-20 | 1-5 | 2-6 |
Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест-дозу 3 - 5 мл лидокаина с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение - по признакам спинального блока. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.
До введения и во время введения препарата Ропивакаин (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25 - 50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт. Однократное введение ропивакаина в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносится пациентами.
При блокаде плечевого сплетения с помощью 40 мл препарата Ропивакаин 7,5 мг/мл максимальные плазменные концентрации ропивакаина у некоторых пациентов могут достигать значения, характеризующегося легкими симптомами токсичности со стороны центральной нервной системы. Поэтому применение дозы выше 40 мл препарата Ропивакаин 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаина) не рекомендовано.
При длительном проведении блокады путем продленной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Введение ропивакаина в течение 24 ч в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия после операции со скоростью до 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносится взрослыми пациентами.
Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада болюсной инъекцией препарата Ропивакаин (7,5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией препарата Ропивакаин (2 мг/мл). В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной, инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной не прогрессирующей двигательной блокадой (при использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках).
Для послеоперационного обезболивания препарат Ропивакаин (2 мг/мл) можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 ч без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл). При применении препарата Ропивакаин 2 мг/мл (6 -14 мл/час) обеспечивалось адекватное обезболивающее у большинства пациентов. Комбинация ропивакаина и фентанила приводила к улучшению обезболивания, вызывая при этом побочные эффекты, присущие наркотическим анальгетикам.
Использование препарата Ропивакаин в концентрации выше 7,5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Как правило, при введении однократной дозы либо краткосрочной терапии пациентов с нарушением функции почек, изменение дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Ропивакаин метаболизируется в печени и, вследствие этого, должен с осторожностью применяться у пациентов с серьезными заболеваниями печени. Повторяющиеся дозы, возможно, необходимо снижать вследствие задержки выведения.
Пациенты, страдающие гиповолемией
У пациентов, страдающих гиповолемией, по любой причине может развиться острая и тяжелая гипотензия во время эпидуральной анестезии, независимо от использования местного анестетика.
Дети
Режим дозирования для детей старше 12 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.
Безопасность и эффективность препарата Ропивакаин в концентрации 5 мг/мл у детей в возрасте от 0 до 1 года на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Таблица 3. Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин для детей от 0 до 12 лет в концентрации 2 мг/мл:
| | Концентрации препарата (мг/мл) | Объем раствора (мл/кг) | Доза (мг/кг) |
| Купирование острого болевого синдрома (интраоперационное и послеоперационное): |
| Каудальное эпидуральное введение: |
| Блокада в области ниже ThXII у детей с массой тела до 25 кг | 2,0 | 1 | 2 |
| Продленная эпидуральная инфузия у детей с массой тела до 25 кг: |
| Возраст от 0 до 6 месяцев: |
| Болюс* | 2,0 | 0,5-1 | 1-2 |
| Инфузия до 72 часов | 2,0 | 0,1 мл/кг/ч | 0,2 мг/кг/ч |
| Возраст от 6 до 12 месяцев: |
| Болюс* | 2,0 | 0,5-1 | 1-2 |
| Инфузия до 72 часов | 2,0 | 0,2 мл/кг/ч | 0,4 мг/кг/ч |
| Возраст от 1 до 12 лет включительно: |
| Болюс** | 2,0 | 1 | 2 |
| Инфузия до 72 часов | 2,0 | 0,2 мл/кг/ч | 0,4 мг/кг/ч |
* Меньшие дозы из предлагаемого интервала рекомендуются для эпидурального введения на грудном уровне, в то время как большие дозы рекомендованы для эпидурального введения на поясничном или каудальном уровнях.
** Рекомендуется для эпидурального введения на поясничном уровне. Обоснованным является снижение дозы болюса для эпидуральной анальгезии на грудном уровне.
Таблица 4. Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин для детей от 1 года до 12 лет в концентрации 5 мг/мл:
| | Концентрации препарата (мг/мл) | Объем раствора (мл/кг) | Доза (мг/кг) |
| Купирование острого болевого синдрома (интраоперационное и послеоперационное): |
| Блокада периферических нервов у детей от 1 до 12 лет включительно: |
| Например, для подвздошнопахового нерва | 5,0 | 0,6 | 3 |
Дозы, указанные в таблицах 3 и 4, являются руководством к использованию препарата в педиатрической практике. В тоже время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.
У детей с избыточной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальным» весом пациента. За справочной информацией о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует обращаться к специализированным руководствам. Объем раствора для каудального эпидурального введения и объем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25 мл для любого пациента. Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует тщательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.
Однократное введение ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объём раствора 1 мл/кг) для послеоперационной каудальной анальгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня ThXII у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы до 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в специализированных руководствах. Независимо от типа анестезии, рекомендуется болюсное введение рассчитанной дозы препарата.
Безопасность и эффективность препарата Ропивакаин в концентрации выше 5 мг/мл у детей от 0 до 12 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Безопасность и эффективность интратекального введения препарата Ропивакаин во всех концентрациях у детей от 0 до 12 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Безопасность и эффективность препарата Ропивакаин у недоношенных детей не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Препарат применяется в виде инъекций, в том числе повторных или болюсных, или инфузий для эпидуральной, спинальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.
Передозировка
Симптомы
Острая системная токсичность
При случайном внутрисосудистом введении при проведении блокад нервных сплетений или других периферических блокад наблюдались случаи возникновения судорог.
В случае неправильного введения эпидуральной дозы анестетика интратекально возможно возникновение полного спинального блока.
Случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию.
При передозировке во время проведения регионарной анестезии максимальная концентрация ропивакаина в плазме крови может быть достигнута через 15-60 мин после введения, в зависимости от места введения препарата, в связи с чем появление признаков токсичности может запаздывать. Системная токсичность, в первую очередь, проявляется симптомами со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Данные реакции вызываются высокими концентрациями местного анестетика в крови, которые могут возникнуть вследствие (случайного) внутрисосудистого введения, передозировки или исключительно высокой адсорбции из сильно васкуляризированных областей. Реакции со стороны центральной нервной системы схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от введенного препарата и его дозы.
Центральная нервная система
Проявления системной токсичности со стороны центральной нервной системы носят дискретный характер: сначала появляются расстройства зрения и слуха, онемение вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, головокружение. Дизартрия, тремор и мышечные подергивания являются более серьёзными проявлениями системной токсичности и могут предшествовать появлению генерализованных судорог (эти признаки не должны приниматься за невротическое поведение пациента).
При прогрессировании интоксикации может наблюдаться потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, сопровождающиеся нарушением дыхания, быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии из-за повышенной мышечной активности и неадекватной вентиляции. В тяжелых случаях может даже наступить остановка дыхания. Возникающие респираторный и метаболический ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия усиливают токсические эффекты анестетика.
Впоследствии, из-за перераспределения анестетика из центральной нервной системы и его последующего метаболизма и экскреции, происходит достаточно быстрое восстановление функций, если только не была введена большая доза препарата.
Сердечно-сосудистая система
Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы являются признаками более серьезных осложнений. Снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, даже остановка сердца могут возникать вследствие высокой системной концентрации местных анестетиков. В редких случаях остановка сердца не сопровождается предшествующей симптоматикой со стороны центральной нервной системы. В исследованиях на добровольцах внутривенная инфузия ропивакаина приводила к угнетению проводимости и сократительной способности сердечной мышцы. Симптомам со стороны сердечно-сосудистой системы обычно предшествуют проявления токсичности со стороны центральной нервной системы, которые можно не заметить, если пациент находится под действием седативных средств (бензодиазепины или барбитураты) или под общей анестезией.
У детей ранние признаки системной токсичности местных анестетиков иногда сложнее выявить вследствие затруднений, испытываемых детьми при описании симптомов, или в случае применения регионарной анестезии в сочетании с общей анестезией.
Лечение
Лечение острой токсичности
При появлении первых признаков острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение препарата.
При появлении судорог и симптомов угнетения центральной нервной системы пациенту требуется адекватное лечение, целью которого является поддержание оксигенации, купирование судорог, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Следует обеспечить оксигенацию кислородом, а при необходимости - переход на искусственную вентиляцию легких. Если спустя 15-20 секунд судороги не прекращаются, следует использовать противосудорожные средства: тиопентал натрия 1-3 мг/кг внутривенно (обеспечивает быстрое купирование судорог) или диазепам 0,1 мг/кг внутривенно (действие развивается медленнее по сравнению с действием тиопентала натрия). Суксаметоний 1 мг/кг быстро купирует судороги, но при его использовании требуется интубация и искусственная вентиляция легких.
При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия) необходимо внутривенное введение 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 мин введение повторить. При развитии циркуляторной недостаточности или остановке сердца следует немедленно начать стандартные реанимационные мероприятия. Жизненно важно поддерживать оптимальную оксигенацию, вентиляцию и циркуляцию крови, а также корректировать ацидоз.
При остановке сердца могут потребоваться более длительные реанимационные мероприятия.
При терапии системной токсичности у детей необходимо корректировать дозы соответственно возрасту и массе тела пациента.
Несовместимость
Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата, и другие манипуляции с препаратом
Раствор не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. Подлежит немедленному использованию, после вскрытия ампулы, неиспользованный остаток препарата уничтожают.
Перед использованием лекарственный препарат необходимо внимательно осмотреть.
Раствор для инъекций пригоден только в том случае, если он является прозрачным, видимые механические частицы отсутствуют, емкость не повреждена.
Любое количество раствора, оставшегося в ампуле после использования, должно быть уничтожено.
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.