Синглон - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Состав:1 таблетка жевательная содержит:

Действующее вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг (в пересчете на монтелукаст 4 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза 101, гипролоза, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый , аспартам, краситель железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.

Описание:Таблетки овальной формы двояковыпуклые, бледно-желтого цвета, с ярко выраженным вишневым запахом, допускаются вкрапления более темного цвета. На одной стороне гравировка R 3.

Фармакотерапевтическая группа:Противовоспалительное антибронхоспастическое средство, блокатор лейкотриеновых рецепторов

АТХ:

R03DC03 Montelukast

Фармакодинамика:

Цистеинил-лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTЕ₄) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLТ₁-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст — высоко активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме.

Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, монтелукаст с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLТ₁-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или бета-адренергические рецепторы).

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC₄, LTD₄ и LTE₄ путем связывания с CysLТ_1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLТ₁-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD₄у пациентов с бронхиальной астмой. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Фармакокинетика:

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в дозе 10 мг максимальная концентрация (С_max) достигается через 3 часа (Т_max). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на С_max в плазме крови и биодоступность препарата.

При приеме натощак монтелукаста в дозе 5 мг С_max у взрослых достигается через 2 часа.

Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%.

У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема натощак монтелукаста в дозе 4 мг С_max достигается через 2 часа.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется.

При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определялась.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты цитохрома Р450 CYP3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2C9, 1А2, 2А6, 2C19 и 2D6.

Выведение

Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% — почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения (Т_1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.

Раса

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний период полувыведения — 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Показания:

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей 2-5 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей 2-5 лет.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Детский возраст до 2 лет.
Фенилкетонурия.

Беременность и лактация:

Данный раздел не применим к препарату СИНГЛОH^® 4 мг, таблетки жевательные, так как он предназначен для лечения детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу - монтелукасту.

Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Препарат СИНГЛOН^® следует применять при беременности и в период кормления грудью только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали его во время беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в этот период. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, необходимо учитывать это при назначении препарата СИНГЛOН^®кормящим матерям.

Способ применения и дозы:

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат СИНГЛOН^®следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку препарата СИНГЛOН^®1 раз в сутки вечером.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и,/или аллергическим ринитом

Доза для детей 2-5 лет составляет одну жевательную таблетку 4 мг в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата СИНГЛOН^®на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать СИНГЛOН^®как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата СИНГЛOН^®одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат СИНГЛOН^®можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Побочные эффекты:

В целом, монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.

Ниже приведены неблагоприятные реакции по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA, которые наблюдались у ≥1% пациентов, получавших монтелукаст:

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей;

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения;

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, очень редко (<1/10000) — эозинофильная инфильтрация печени;

Нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тик;

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, очень редко (<1/10000) — судороги;

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и АСТ в плазме крови, очень редко (<l/10000) — гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени);

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отёк, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей;

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отёки, повышение температуры тела.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Передозировка:

Симптомы передозировки монтелукастом после длительного (22 недели) лечения больных бронхиальной астмой суточными дозами свыше 200 мг, либо после лечения суточными дозами 900 мг в течение 1 недели неизвестны. При постмаркетинговом применении и в клинических исследованиях у взрослых и детей известны случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) монтелукаста. Клинические и лабораторные данные подтверждают сопоставимость профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Данные об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста отсутствуют.

Взаимодействие:

Препарат СИНГЛOН^®можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата СИНГЛOН^®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент СYР2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента СYР2С8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента СYР2С8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияния монтелукаста на СYР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом СYР2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как СYР2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора СУРЗА4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется.

По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами СYР2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат СИНГЛOН^® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом СИНГЛOН^®, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами

Лечение препаратом СИНГЛOН^®обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у больных, применяющих ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на препарат СИНГЛOН^®не рекомендуется.

Особые указания:

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат СИНГЛOН^®в форме таблеток не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациенты должны всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия). Не следует прекращать прием препарата СИНГЛOН^® в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-адреномиметиков короткого действия). Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом СИНГЛOН^® поскольку он, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратом СИНГЛOН^®можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако нельзя проводить резкую замену ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом СИНГЛOН^®.

У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста.

Врачу необходимо обсудить данные нежелательные явления с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу. В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов испытывали одно или несколько ниже перечисленных нежелательных явлений: эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарга-Стросса, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих препарат СИНГЛOН^® необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Безопасность и эффективность применения препарата СИНГЛOН^®4 мг, жевательные таблетки, у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Препарат СИНГЛOН^® содержит аспартам – источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина, и препарат СИНГЛOН^®таблетки жевательные 4 мг не рекомендован к применению пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данный раздел не применим к препарату СИНГЛOН^®4 мг, таблетки жевательные, так как он предназначен для лечения детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу монтелукасту. Не ожидается, что прием препарата СИНГЛOН^®будет влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении монтелукаста могут влиять на способность некоторых пациентов управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки жевательные, 4 мг.

Упаковка:По 7 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. По 2, 4 или 8 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-001840

Дата регистрации:2012-09-14

Дата окончания действия:2025-12-31

Дата переоформления:2020-07-30

Владелец Регистрационного удостоверения:

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО Венгрия

Производитель:

ГЕДЕОН РИХТЕР ПОЛЬША ООО Польша

Представительство:

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО Венгрия

Дата обновления информации: 2023-04-03

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Синглон® (Singlon®)