Спитомин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Действующее вещество:БуспиронБуспирон

Аналогичные препараты:Раскрыть

Vespireit

таблетки внутрь

ВАЛЕНТА ФАРМ ОАО Россия

Spitomin®

таблетки внутрь

ЭГИС ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЗАО Венгрия

Spitomin

таблетки внутрь

ЭГИС ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЗАО Венгрия

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: буспирона гидрохлорид 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 55,7/111,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза 30/60 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) 8/16 мг, магния стеарат 0,8/1,6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,5/1 мг, соответственно.

Описание:

Таблетки 5 мг:

Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е 151» на одной и с риской - на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.

Таблетки 10 мг:

Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е 152» на одной и с риской - на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:Анксиолитическое средство (транквилизатор)

АТХ:

N05BE01 Buspirone

Механизм действия:

Механизм анксиолитического эффекта буспирона и других производных азаспиродекандиона (например, ипсапирона, гепирона, тандоспирона) полностью не известен. Он отличен от механизма действия бензодиазепинов. Он не действует на бензодиазепин-ГАМК-хлорид-ионофорный рецепторный комплекс; однако, будучи частичным агонистом 5-HT_1a рецепторов, его действие основано на модуляции серотониновой системы.

Первоначально он тормозит обмен серотонина и снижает активность серотонинергических нейронов в дорсальных ядрах шва. Буспирон оказывает различное влияние на пресинаптические и постсинаптические 5-HT_1a рецепторы: как полный агонист буспирон снижает функции (даун-регуляция) пресинаптических 5-HT_1aрецепторов в дорсальных ядрах шва и активизирует обмен серотонина. На уровне постсинаптических 5-HT_1a рецепторов гиппокампа буспирон действует как частичный агонист.

Буспирон менее активен, чем сеторонин - эндогенный полный агонист. Буспирон обладает также умеренным сродством к пресинаптическим D₂-рецепторам, хотя и не ясно, играет ли это свойство какую-либо роль в анксиолитическом эффекте. При связывании с D₂-рецепторами высокие дозы буспирон а могут вызвать как агонистические, так и антагонистические эффекты, которые, однако, никогда не наблюдаются в терапевтическом диапазоне доз.

Фармакодинамика:

Фармакодинамический эффект

Благодаря связыванию с центральными дофаминергическими рецепторами буспирон может вызывать симптомы, напоминающие нейролептические (дистония, псевдопаркинсонизм, акатизия, поздняя дискинезия), однако, такие эффекты в клинических исследованиях не зарегистрированы. Несмотря на это иногда вскоре после начала курса лечения у небольшой части пациентов наблюдается беспокойство, которое может быть проявлением продофамино вого эффекта (акатизия) или повышения центральной норадреналиновой активности. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

В отличие от бензодиазепинов буспирон не обладает миорелаксантными или противосудорожными свойствами, а его седативный эффект значительно слабее эффекта типичных анксиолитиков и не нарушает психомоторные функции. По анксиолитической активности буспирон примерно аналогичен эффекту бензодиазепинов. Однако в отличие от бензодиазепинов буспирон не вызывает толерантности и зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Буспирон не потенцирует вызванную алкоголем депрессию центральной нервной системы (ЦНС).

Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7-м и 14-м днями терапии, а максимальный эффект достигается только примерно через 4 недели после начала лечения.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%.

Максимальная концентрация в плазме крови (С_m_ах) достигается через 60-90 минут после приема препарата.

У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его концентрация в плазме крови составляет от 1 до 6 нг/мл.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но, благодаря снижению предсистемного клиренса (эффект первого прохождения), при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение площади под фармакокинетический кривой «концентрация-время» (AUC) буспирона повышается на 84%, а его С_m_ах повышается на 16%. После многократного приема стационарная концентрация буспирона в плазме крови достигается в течение 2 дней.

Распределение

Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% - с альбумином плазмы, остальная часть - с α₁-ксилым гликопротеином).

Кажущийся объем распределения (V_d) 5,3 л/кг.

Метаболизм

Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном, с участием изоферментов CYP3A4 цитохрома Р450. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) неактивен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, [1-РР]) активен. Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его концентрация в плазме крови выше и период полувыведения (Т_1/2) приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона.

Выведение

После однократного введения ¹⁴С-меченого буспирона 29-63% радиоактивности выделяется почками в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38% введенной дозы выводится через кишечник.

После однократного приема 10-40 мг Т_1/2, исходного вещества составляет примерно 2-3 часа, а Т_1/2, активного метаболита равен 4,8 часа.

Буспирон выделяется в грудное молоко, однако, данные по прохождению через плаценту отсутствуют.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменяется.

Пациенты с нарушением функции печени

Повышенные концентрация буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение Т_1/2, могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови.

Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами между приемами (см. раздел Способ применения и дозы).

Пациенты с нарушением функции почек

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах (см. раздел Способ применения и дозы).

Дети

В таблице приводятся повышения значений максимальной концентрации (С_m_ах) и площади под кривой концентрация-время (AUC) в равновесном состоянии у детей в возрасте от 6 до 12 лет в сравнении со взрослыми после приема указанных доз буспирона:

Доза	С_m_ах	AUC
7,5 мг два раза в день	2,9 х	1,8 х
15 мг два раза в день	2,1 х	1,5 х

В изученном дозном интервале значения С_m_ахи AUC активного метаболита буспирона 1-РР у детей были примерно в два раза выше, чем у взрослых.

Показания:

Краткосрочное лечение состояний, сопровождающихся тревогой, в основном, генерализованного тревожного расстройства (ГТР). К симптомам ГТР (по определению Американского психиатрического общества и ВОЗ) относятся следующие: двигательная психомоторное напряжение (неуверенность, тремор, возбуждение, нетерпеливость, бессонница); повышение активности вегетативной нервной системы (потливость, сухость во рту, ощущение сердцебиения, парестезии, головокружение центрального типа (вертиго), учащенные позывы на мочеиспускание и дефекацию); страх (неоправданные опасения), беспокойство, ожидание трагических событий и несчастных случаев); повышенный уровень бодрствования (возбудимость, затруднение концентрации внимания, бессонница).
Дополнительная терапия депрессивных расстройств (препарат не предназначен для монотерапии депрессии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] ниже 10 мл/мин, клиренс креатинина [КК] < 20 мл/мин/1,73 м²);
Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
Эпилепсия;
Острая интоксикация, вызванная алкоголем, снотворными, анальгетиками, антипсихотическими средствами;
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не изучены);
Период грудного вскармливания;
Беременность или подозрение на беременность.

С осторожностью:

Нарушение функции печени, нарушение функции почек, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО, миастения гравис, закрытоугольная глаукома, лекарственная зависимость (см. раздел Особые указания).

Беременность и лактация:

Ввиду отсутствия данных надлежащим образом контролируемых клинических исследований, из соображений безопасности следует избегать применения буспирона во время беременности.

Эффект буспирона на родовую деятельность и роды неизвестен.

Неизвестно, выделяется ли буспирон или его метаболиты в грудное молоко. Перед началом применения буспирона у кормящих матерей следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене лечения буспироном учитывая либо пользу для ребенка (грудное вскармливание без приема препарата), либо пользу лечения для матери.

Способ применения и дозы:

Таблетки для приема внутрь.

Прием пищи повышает биодоступность буспирона. Таблетки следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации действующего вещества в плазме крови на протяжении суток.

Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута.

Режим дозирования

Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально.

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 15 мг; эту дозу можно повышать по 5 мг в сутки каждые 2 или 3 дня. Обычная суточная доза - 20-30 мг в день.

Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Препарат нельзя назначать эпизодически для лечения повседневной тревоги и стресса, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее, чем через 7-14 дней лечения.

При совместном применении буспирона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 рекомендуется более низкая начальная доза буспирона (5 мг/сут), которую можно постепенно повышать при тщательном медицинском контроле состояния пациента.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

На основании имеющихся данных сам по себе пожилой возраст или пол пациента не требует уточнения дозы.

Нарушение функции почек

После однократного назначения пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени (КК 20-49 мл/мин/1,73 м²) отмечалось незначительное повышение концентрации буспирона в крови без увеличения Т_1/2. Таким пациентам буспирон следует назначать с осторожностью, начальная доза составляет 5 мг в сутки. Перед повышением дозы следует тщательно контролировать симптомы и реакцию пациентов на лечение.

Однократное назначение буспирона пациентам с анурией, вызывало повышение концентрации его метаболита 1-РР в крови, проводимый гемодиализ не оказывал влияния ни на концентрацию буспирона. ни на концентрацию 1-РР. Буспирон не следует назначать пациентам с КК < 20 мл/мин/1,73 м², особенно пациентам с анурией вследствие возможного повышения концентрации буспирона или его метаболитов в крови.

Нарушение функции печени

При нарушении функции печени у препаратов типа буспирона понижается эффект «первого прохождения». После однократного применения у пациентов с циррозом печени наблюдалось повышение С_m_ах неизмененного буспирона и Т_1/2.

При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью, с индивидуальной титрацией дозы с целью понижения центральных побочных реакций, обусловленных повышением С_m_ах буспирона. Более высокие дозы следует назначать с осторожностью только спустя 4-5 дней после назначения предыдущей дозы.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Детям и подросткам до 18 лет препарат противопоказан.

У детей и подростков младше 1В лет, получавших буспирон в течение 6 недель, не подтвердилась эффективность буспирона в дозах, рекомендуемых взрослым для лечения ГТР. У детей и подростков младше 18 лет концентрация буспирона и его активных метаболитов в плазме была выше, чем у взрослых, получавших эквивалентные дозы препарата.

Возможность применения препарата у детей и подростков не установлена, так как безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не изучены.

Длительность приема

Эффект буспирона развивается в течение 7-14 дней, а для развития полного эффекта необходимо 4 недели. Эффект буспирона при длительном применении (более 4 недель) не изучался. При длительном применении невозможно предсказать его хроническое токсическое воздействие на ЦНС или другие органы.

Побочные эффекты:

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и при дальнейшем приеме препарата исчезают. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Клинический опыт

При применении буспирона может развиться головокружение, тошнота, головная боль, возбудимость, предобморочное состояние, возбуждение и потливость/влажность кожи.

Частота побочных реакций приводится в соответствии с терминами, рекомендуемыми MedDRA, и определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения психики:

Частые: нервозность, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, раздражительность.

Очень редкие: психотическое состояние, галлюцинации, деперсонализация, аффективные расстройства.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень частые: головокружение*, головная боль, сонливость.

Частые: парестезия, нарушение координации движений, тремор.

Очень редкие: серотониновый синдром, судороги, экстрапирамидные расстройства, ригидность по типу зубчатого колеса, дискинезия, дистония, синкопы, амнезия, атаксия, паркинсонизм, акатизия, синдром беспокойных ног, беспокойство.

Нарушения со стороны органа зрения:

Частые: нечеткость зрения.

Очень редкие: туннельное зрение.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:

Частые: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Частые: тахикардия, боль в грудной клетке.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Частые: заложенный нос, боль в глотке и гортани.

Нарушения со стороны ЖКТ:

Частые: тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Частые: холодный пот, кожная сыпь.

Редкие: ангионевротический отек, экхимозы, крапивница.

Нарушения со стороны костной, мышечной и соединительной ткани:

Частые: костно-мышечная боль.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редкие: задержка мочи.

Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы:

Очень редкие: галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Частые: утомляемость.

* Головокружение включает предобморочное состояние

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Передозировка:

Симптомы: у здоровых добровольцев максимально переносимая доза составляла 375 мг/день.

При приближении к максимальной дозе наиболее часто наблюдаемыми симптомами являются: симптомы со стороны ЖКТ, тошнота, рвота, расстройство желудка, головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах, двигательное беспокойство, миоз.

Также сообщалось о нетяжелой брадикардии и гипотензии.

После применения препарата в терапевтических дозах наблюдались экстрапирамидные симптомы. В редких случаях могут развиться конвульсии.

Лечение: необходимо как можно скорее провести промывание желудка и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Если пациенту оказывается помощь в течение 1 часа после проглатывания препарата в количестве, превышающем 5 мг/кг, то целесообразно применение активированного угля. Специфический антидот неизвестен, диализ неэффективен. Следует подозревать одновременный прием нескольких препаратов.

Взаимодействие:

Учитывая фармакокинетические свойства буспирона (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, значительное связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с совместно применяемыми лекарственными средствами; однако, поскольку буспирон имеет высокий терапевтический индекс, лекарственные взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

Влияние других лекарственных средств на буспирон

Совместное применение не рекомендуется:

- Ингибиторы МАО: описано повышение артериального давления (АД) и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО; в связи с этим не рекомендуется совместное применение буспирона с ингибиторами МАО. После отмены необратимого ИМАО (например, селегелина) до начала приема препарата Спитомин® (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО (моклобемида).

- Эритромицин: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с эритромицином (1,5 г один раз в сутки в течение 4 дней) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (С_m_ах повышалась в 5 раз, a AUC - в 6 раз). При необходимости совместного применения буспирона с эритромицином рекомендуется низкая доза буспирона (2,5 мг два раза в день). Дальнейшее повышение доз обоих препаратов должно проводиться на основании клинической реакции пациента на лечение.

- Итраконазол: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с итраконазолом (200 мг один раз в сутки в течение 4 дней) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (С_m_ах повышалась в 13 раз, a AUC - в 19 раз). При необходимости совместного применения буспирона с итраконазолом рекомендуется низкая доза буспирона (2,5 мг один раз в день). Дальнейшее повышение доз обоих препаратов должно проводиться на основании клинической реакции пациента на лечение.

Совместное применение требует осторожности

- Дилтиазем: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с дилтиаземом (60 мг 3 раза в сутки) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (С_m_ахповышалась в 5,3 раза, a AUC - в 4 раза). При совместном применении буспирона с дилтиаземом возможно повышение эффекта и токсичности буспирона. Дальнейшее повышение доз обоих препаратов должно проводиться на основании клинической реакции пациента на лечение.

- Верапамил: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с верапамилом (80 мг 3 раза в сутки) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (С_m_ах и AUC повышались в 3,4 раза). При совместном применении буспирона с верапамилом возможно повышение эффекта и токсичности буспирона. Дальнейшее повышение доз обоих препаратов должно проводиться на основании клинической реакции пациента на лечение.

- Рифампицин: рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3A4. Таким образом, у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 30 мг) с рифампицином (600 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней) понижалась концентрация буспирона в плазме крови (С_m_ах понижалась на 80%, a AUC - на 90%) и его фармакодинамический эффект.

При совместном применении буспирона с нижеперечисленными препаратами следует учитывать следующие факты:

- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное применение буспирона с СИОЗС широко изучалось. Несмотря на отсутствие тяжелой токсичности, при совместном применении буспирона с препаратами СИОЗС в редких случаях сообщалось о развитии судорог.

Буспирон следует назначать с осторожностью в комбинации с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, бупренорфин, линезолид, СИОЗС, литий и препараты, содержащие зверобой), так как поступали отдельные сообщения о развитии возможно угрожающего жизни серотонинергического синдрома при комбинировании буспирона с СИОЗС. При подозрении на серотонинергический синдром следует немедленно отменить буспирон и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

- Связывание с белками плазмы крови: буспирон хорошо связывается с белками плазмы крови (95%). Исследования in vitro показали, что буспирон может вытеснять слабо связанные с белками плазмы крови препараты, например, дигоксин. Клиническая значимость этого свойства буспирона неизвестна.

- Нефазодон: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (2,5 мг или 5 мг 2 раза в день) с нефазодоном (250 мг 2 раза в день) значительно повышалась концентрация буспирона в плазме крови (С_m_ах повышалась в 20 раз, a AUC - до 50 раз) и статистически достоверно (на 50%) понижалась концентрация его метаболита (1-РР). При назначении 5 мг буспирона 2 раза в день наблюдалось незначительное повышение значения AUC нефазодона (23%) и его метаболитов - гидроксинефазодона (НО-НЕФ) (17%) и метахлорофенилпиперазина (мХФП) (9%). Также наблюдалось незначительное повышение С_m_ах нефазодона (8%) и НО-НЕФ (11%).

Профиль побочных реакций у лиц, получавших 2,5 мг буспирона 2 раза в день и 250 мг нефазодона 2 раза в день, был сходным с таковым при назначении этих препаратов по отдельности.

У лиц, получавших 5 мг буспирона 2 раза в день и нефазодона 250 мг 2 раза в день, наблюдались такие побочные реакции как предобморочное состояние, слабость, головокружение и сонливость. При совместном применении с нефазодоном рекомендуется понизить дозу буспирона. Дальнейшее повышение доз обоих препаратов должно проводиться на основании клинической реакции пациента на лечение.

- Сок грейпфрута: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (10 мг) с концентрированным соком грейпфрута (200 мл в течение 2-х дней) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (С_m_ах повышалась в 4,3 раза, a AUC - в 9,2 раза).

- Другие ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450: при совместном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 рекомендуется осторожное назначение низких доз буспирона. При совместном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4, например, с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, препаратами, содержащими зверобой, может возникнуть необходимость титрации дозы для поддержания необходимого анксиолитического эффекта буспирона.

- Флувоксамин: при кратковременном совместном применении флувоксамина с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышалась в 2 раза, по сравнению с его применением в монотерапии.

- Тразодон: при совместном применении с тразодона у некоторых пациентов наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы в 3-6 раз.

- Циметидин: при совместном применении циметидина и буспирона наблюдалось незначительное повышение концентрации метаболита буспирона 1-РР. В связи с высокой степенью связывания буспирона с белками плазмы крови (95%), следует соблюдать осторожность при совместном назначении буспирона с препаратами, также обладающими высокой степенью связывания с белками плазмы крови.

- Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты: могут усиливать любой седативный эффект.

Влияние буспирона на другие лекарственные средства

- Диазепам: после добавления буспирона на фоне приема диазепама не наблюдалось статистически значимых изменений фармакокинетики диазепама (С_m_ах, AUC, и C_m_in), однако наблюдалось 15%-е повышение этих параметров для нордиазепама, а также развитие некоторых незначительных побочных эффектов (головокружение, головная боль, тошнота).

- Галоперидол: при совместном применении может повыситься концентрация галоперидола в плазме крови.

- Дигоксин: у человека около 95% буспирона связано с плазменными белками. In vitro буспирон не вытесняет другие препараты, прочно связанные с белками плазмы крови, например, варфарин. Однако in vivo буспирон может вытеснять менее прочно связанные препараты, например, дигоксин. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

- Варфарин: сообщалось об удлинении ПВ после добавления буспирона на фоне терапии варфарином.

- Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или эффект этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

- Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с гипотензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Особые указания:

Серотониновый синдром

При совместном применении буспирона с бупренорфином может развиться серотониновый синдром, состояние, возможно угрожающее жизни. Если совместное применение этих препаратов клинически необходимо, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения и при повышении дозы.

К симптомам серотонинового синдрома относятся: изменения психического состояния, расстройство (нестабильность) вегетативной нервной системы, нейромышечные нарушения и симптомы со стороны ЖКТ.

При подозрении на серотониновый синдром целесообразно понизить дозу или отменить лечение в зависимости от тяжести симптомов.

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не изучены) является противопоказанием.

Одновременное применение буспирона с ингибиторами МАО небезопасно. При совместном применении буспирона с ингибиторами МАО сообщалось о повышении АД, поэтому не рекомендуется совместное применение буспирона с ингибиторами МАО.

Применение препарата требует особой осторожности у пациентов с:

нарушением функции печени (легкой и умеренной степени тяжести, класс А и В по шкале Чайлд-Пью);
нарушением функции почек легкой (СКФ > 30 мл/мин) и умеренной степени тяжести (СКФ > 10-30 мл/мин);
узкоугольной глаукомой;
миастенией гравис;
лекарственной зависимостью.

Буспирон не следует применять в качестве монотерапии для лечения депрессии, так как он может замаскировать клинические симптомы депрессии.

Лекарственная зависимость / злоупотребление наркотиками

На основании экспериментальных данных и клинических исследований было показано, что буспирон не вызывает лекарственной зависимости и не приводит к злоупотреблению. Тем не менее применение буспирона у пациентов с известной или предполагаемой лекарственной зависимостью требует строгого контроля.

Возможные реакции отмены у пациентов с зависимостью от седативно-снотворных и анксиолитических препаратов

Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов, так как не обладает перекрестной толерантностью к бензодиазепинам и другим седативно-снотворным препаратам. Если пациента переводят на буспирон после длительной терапии бензодиазепином, то буспирон следует назначать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепина, в особенности у пациентов, хронически принимавших препараты, тормозящие ЦНС.

Токсичность при длительном применении

В связи с тем, что механизм действия буспирона полностью не изучен, невозможно предсказать его хроническое токсическое воздействие на ЦНС или другие органы.

В связи с тем, что эффект буспирона развивается в течение 7-14 дней, а для развития полного эффекта необходимо 4 недели, лечение пациентов с выраженными симптомами тревоги возможно только при тщательном контроле состояния пациента.

Алкоголь

Во время лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков, несмотря на отсутствие сообщений о нарушении психомоторной функции, вызванном алкоголем. Отсутствуют данные о совместном применении алкоголя с однократной дозой буспирона, превышающей 20 мг.

Препарат Спитомин® таблетки содержат лактозы моногидрат

При планировании диеты следует учитывать, что каждая таблетка препарата Спитомин® 5 мг содержит 55,7 мг лактозы моногидрата, а каждая таблетка Спитомин® 10 мг - 111,4 мг лактозы моногидрата. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, в том числе с непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Содержание натрия

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой таблетке, то есть по сути не содержит натрия.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Буспирон оказывает умеренный эффект на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Следует учитывать риск, связанный с развитием сонливости или головокружения. Данный препарат может ухудшать когнитивные функции и влиять на способность пациента управлять транспортными средствами.

В зависимости от переносимости препарата необходимо соблюдать осторожность либо воздержаться от управления транспортными средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из комбинированной пленки «cold» (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)//алюминиевая фольга.

6 блистеров (60 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N013159/01

Дата регистрации:2007-12-27

Дата переоформления:2022-03-03

Владелец Регистрационного удостоверения:

ЭГИС ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЗАО Венгрия

Производитель:

ЭГИС ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЗАО Венгрия

Представительство:

ЭГИС-РУС ООО Россия

Дата обновления информации: 2024-09-05

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Спитомин® (Spitomin®)