Клинико-фармакологическая группа: 

Сульфаниламиды

Входит в состав препаратов
  • Sulfalen
    таблетки внутрь
  • Sulfalene
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J01ED02   Sulfalene

    Фармакодинамика:

    Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция быстрая. Распределение хорошее, слабо проникает через ГЭБ, но увеличивается при менингите. Связь с белками плазмы низкая. Биотрансформация в печени (глюкуронирование, ацетилирование). Период полувыведения составляет 65 ч. Элиминация почками в виде неактивных метаболитов - 60% в течение 9 дней.

    Показания:

    Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к сульфалену микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов дыхания (включая бронхит, пневмонию), заболевания желчевыводящих путей (холецистит, холангит), мочевыводящих путей (пиелит, цистит, уретрит), гнойные инфекции различной локализации (раневая инфекция, абсцессы, мастит), остеомиелит, отит, синусит. Токсоплазмоз. Малярия (в составе комбинированной терапии, особенно при формах, устойчивых к монотерапии).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.

    С осторожностью:

    С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек (без нарушения выделительной функции), в таких случаях лечение следует проводить под контролем анализов крови и мочи.

    Беременность и лактация:

    Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

    Категория рекомендаций FDA не определена.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь взрослым при острых заболеваниях в 1-й день - 1 г 1 раз/сут, затем по 200 мг/сут. Продолжительность курса 7-10 дней. При хронических, длительно текущих инфекциях и для длительной профилактики (при хронических заболеваниях легких, ревматизме, болезнях почек и мочевыводящих путей) - 2 г в 1 прием 1 раз в неделю. При хорошей переносимости лечение может продолжаться 1-1.5 месяца.

    Сульфален принимают за 30 мин до еды.

    Парентерально (в/в струйно или капельно, в/м) вводят 1 раз/сут в дозе 500-1000 мг в 1-е сут, в последующие дни - по 200 мг; курс лечения - 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания в 1-й день вводят 10 мл, в последующие дни по 2 мл раствора 1 раз/сут.

    Побочные эффекты:

    Гиперчувствительность (лихорадка, зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие заболевания крови), фотосенсибилизация.

    Заболевания крови (лихорадка, боль в горле, бледность, необычные кровотечения или синяки, необычная усталость или слабость).

    Гепатит, синдром Лайелла.

    Нарушения со стороны ЦНС: спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия.

    Колит, вызванный Clostridium difficile.

    Кристаллурия, гематурия; зоб, другие нарушения функции щитовидной железы, интерстициальный нефрит, тубулярный некроз.

    Тошнота, рвота.

    Передозировка:

    Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Циметидин - повышается риск развития лейкопении.

    Особые указания:

    Сульфаниламид длительного действия для приема внутрь и парентерального применения.

    Инструкции
    Вверх