Сумма натриевых солей хлорина е6, хлорина р6, пурпурина 5 - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевые средства

Входит в состав препаратов

Radachlorin

концентрат д/инфузий

РАДА-ФАРМА ООО Россия

АТХ:

L01XD Sensitizers Used In Photodynamic/Radiation Therapy

Фармакодинамика:

Сумма натриевых солей хлорина е6, хлорина р6, пурпурина 5 является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флюоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.

Метод ФДТ основан на способности избирательно накапливаться в опухоли кожи при внутривенном введении суммы натриевых солей хлорина е6, хлорина р6, пурпурина 5 и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 нм).

В развитии эффекта после проведения ФДТ можно выделить 3 этапа:

- 1 этап - характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;

- 2 этап - некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;

- 3 этап - отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.

Сумма натриевых солей хлорина е6, хлорина р6, пурпурина 5 в дозах 0,5-2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 часа после введения не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.

Фармакокинетика:

После однократного внутривенного введения в дозах 0,5-2,4 мг/кг сумма натриевых солей хлорина е6, хлорина р6, пурпурина 5в течение 0,5-5 часов распределяется между кровью и тканями. Концентрация в сыворотке крови достигает максимума через 15-30 мин и быстро снижается, составляя после введения в дозе 0,5 мг/кг через 1 час - 10 мкг/л, через 3 часа - 5 мкг/л, через 24 часа - 1 мкг/л.

Концентрация в опухоли достигает максимума через 1 час (10-20 мкг/мл), но, при более быстром выведении из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 часа после введения суммы натриевых солей хлорина е6, хлорина р6, пурпурина 5. Концентрация в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3-6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2-10 мкг/мл.

Быстрое выведение суммы натриевых солей хлорина е6, хлорина р6, пурпурина 5 из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.

Наиболее высокие уровни через 3 часа после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.

Около 70-80% метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Сумма натриевых солей хлорина е6, хлорина р6, пурпурина 5 выводится в неизменном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция с калом и мочой за первые 12 часов составляет в среднем 15-20% от введенной дозы. Основная часть (98%) выводится или метаболизируется за первые 48 часов. Следовые количества определяются в коже вплоть до 6-ти суток.

Показания:

- Флюоресцентная диагностика рака кожи.

- Фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).

- Фотодинамическая терапия предопухолевой (дисплазия I-III степени, эрозия) и опухолевой (рак in situ) патологии шейки матки.

МКБ-10

C44 Other malignant neoplasms of skin

Z03 Medical observation and evaluation for suspected diseases and conditions, ruled out

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей отсутствует).

С осторожностью:

Артериальная гипертензия, сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно капельно.

Световое воздействие излучением с длиной волны 662 ± 3 нм начинают через 3 часа после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение в дозе 1,0-1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662 ± 3 нм в дозе 300 Дж/см².

При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование режимов 0,5-0,6 мг/кг - 300 Дж/см²и 1,0-1,2 мг/кг - 200 Дж/см². При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.

При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз при фотодинамической терапии поверхностных опухолей кожи, или же с применением макролинзы со световым пятном диаметром 2,5 до 3,0 см при фотодинамической терапии предопухолевой и опухолевой патологии шейки матки. В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны 662 ± 3 нм.

Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать с флюоресцентной диагностикой, например, с использованием спектрофлюориметров. Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 часа после введения и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флюоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2÷4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг).

Побочные эффекты:

Местные реакции: боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных; отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 суток.

Для купирования болевых реакций рекомендуется приём анальгетиков.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд.

Со стороны органов кроветворения: часто может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов.

Передозировка:

Симптомы передозировки сходны с неблагоприятными побочными реакциями. Показана симптоматическая и дезинтоксикационная терапия (инфузионная терапия по показаниям, приём анальгетиков, антигистаминных препаратов, антиоксидантов).

Взаимодействие:

Выявлена несовместимость с препаратами, имеющими кислый показатель pH среды, например, с аскорбиновой кислотой.

Инструкции

Сумма натриевых солей хлорина е6, хлорина р6, пурпурина 5 (Sum of sodium salts of chlorine e6, chlorine p6, purpurin 5)