Клинико-фармакологическая группа: 

Другие противоопухолевые средства

Входит в состав препаратов
  • Talcenna
    капсулы внутрь
  • Talcenna
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    L01XK04   Talazoparib

    Фармакодинамика:

    Талазопариб - ингибитор ферментов PARP 1 и PARP 2, оказывает цитотоксическое действие на клетки опухоли. Изоформы ферментов PARP 1 и PARP 2 играют ключевую роль в репарации поврежденной ДНК, связываясь с АДФ-рибозой и возобновляя репликацию и транскрипцию ДНК. Ингибирование PARP предотвращает взаимодействие между самим ферментом и АДФ-рибозой, останавливая процесс, называемый PARylation. Кроме того, талазопариб может предотвращать отсоединение PARP от участков повреждения ДНК. В конечном тоге происходит апоптоз и гибель клетки.

    Белки BRCA1 и BRCA2 проявляют максимальную экспрессию во время фаз репликации ДНК (фазы S и G2). Мутации в этих белках приводят к накоплению дефектов хромосом (транслокации, делеции), что в итоге повышает риск развития рака молочной железы. Талазопариб, выступая в качестве ингибитора механизмов восстановления ДНК, используется у пациентов с мутациями BRCA1 и BRCA2 в терапии РМЖ.

    Фармакокинетика:

    Концентрация талазопариба при многократном ежедневном применении достигалась равновесного состояния в течение 2-3 недель. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 1-2 часа, при ожидаемой абсолютной биодоступности 41%. Выводится в неизменном виде почками.

    Показания:Применяется в терапии местнораспространенного или метастатического HER2-негативного рака молочной железы с герминальными мутациями в генах BRCA.

    C50   Malignant neoplasm of breast

    ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам препарата нарушения функций печени и почек, необходимость проведения гемодиализа, беременность и лактация, детский возраст до 18 лет.
    Беременность и лактация:Применение при беременности и лактации противопоказано.
    Способ применения и дозы:

    Препарат предназначен для перорального приема, рекомендуемая дозировка - 1 мг с постепенным снижением дозы.

    Побочные эффекты:

    Наиболее частые побочные эффекты: повышенная утомляемость, анемия, тошнота, нейтропения, тромбоцитопения, головная боль, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, стоматит, диарея, алопеция. Возможно развитие миелосупрессии.

    Передозировка:

    Симптомы передозировки не установлены.

    Взаимодействие:

    Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме ингибиторов P-gp (в т.ч. амиодарон, карведилол, кларитромицин и др.) и BCRP (такие как куркумин и циклоспорин), а также индукторов P-gp (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, зверобой).

    Особые указания:Во время лечения следует контролировать гематологические показатели. Необходимо исключить беременность на момент начала терапии и позаботиться о контрацепции во время лечения.
    Инструкции
    Вверх