Клинико-фармакологическая группа: 

Антиметаболиты

Входит в состав препаратов
  • Ftorafur®
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    L01BC03   Tegafur

    Фармакодинамика:

    Активный метаболит тегафура - 5-фторурацил обладает противоопухолевым действием. Образует третичные комплексы с тимидилатсинтетазой и внутриклеточными производными фолиевой кислоты, подавляя синтез ДНК. Второй активный метаболит тегафура - 5-фторуридин-трифосфат включается в структуру РНК, нарушая ее функции, что приводит к образованию несовершенных РНК в опухолевых клетках.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут. Связь с белками плазмы составляет 52 %.

    Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 11 часов при приеме внутрь и 10-20 минут после внутривенного введения. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется для паллиативного лечения неоперабельных форм рака легких, поджелудочной железы, печени, желудочно-кишечного тракта, кожных лимфом.

    C16   Malignant neoplasm of stomach

    C17   Malignant neoplasm of small intestine

    C22   Malignant neoplasm of liver and intrahepatic bile ducts

    C25   Malignant neoplasm of pancreas

    C34.9   Malignant neoplasm: Bronchus or lung, unspecified

    C84   Mature T/NK-cell lymphomas

    Z51.5   Palliative care

    Противопоказания

    Угнетение мозгового кроветворения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная и печеночная недостаточность, терминальная стадия заболевания, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Анемия, тромбоцитопения, инфекционные заболевания, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория Х. Обладает тератогенным действием, противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, по 20-30 мг/кг в сутки в два приема через 12 часов в курсовой дозе до 60 г.

    Внутривенно, медленно струйно или капельно по 30 мг/кг в курсовой дозе до 40 г.

    Наружно, мазь по 2-4 г на пораженные участки кожи 2 раза в сутки.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головокружение, афазия, судороги, галлюцинации, лейкоэнцефалит.

    Дыхательная система: фарингит, боль в горле, интерстициальная пневмония.

    Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

    Сердечно-сосудистая система: стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

    Пищеварительная система: язвенный стоматит, анорексия, тошнота, редко - мелена, диарея, панкреатит, жировая дистрофия печени.

    Дерматологические реакции: снижение регенерации волос и ногтей, алопеция, сухой эпидермит.

    Органы чувств: диплопия, фиброз слезных протоков.

    Мочевыделительная система: гематурия, цистит.

    Репродуктивная система: олигоспермия, снижение либидо, нарушения менструального цикла, импотенция.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Усиление токсических эффектов отмечается при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, барбитуратами, кортикостероидами, сульфаниламидами, тетрациклинами, парааминогиппуровой и парааминобензойной кислотой, метронидазолом и циметидином, пробенецидом, хлорамфениколом.

    Снижается эффективность при приеме фолиевой кислоты.

    Усиливает действие кальция фолинат.

    Особые указания:

    Мониторинг состава периферической крови.

    Лицам репродуктивного возраста рекомендуется пользоваться надежными противозачаточными средствами в период лечения и в течение трех месяцев после окончания терапии.

    При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх