Технеция [99mTc] медроновая кислота - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Другие диагностические средства

Входит в состав препаратов

Medroskan, 99mTs

лиофилизат в/в

ДИАМЕД ООО Россия

АТХ:

V09BA02 Technetium (99mTc) Medronic Acid

Фармакодинамика:

При введении в обычных дозах Технеция [99mTc] медроновая кислота не проявляет фармакодинамических эффектов, обнаруживаемых клинически и/или аналитически.

Фармакокинетика:

В первые 3 минуты после инъекции технеция [^99m1с] медроновая кислота происходит его поглощение мягкими тканями и накопление в почках. По мере увеличения клиренса из этих органов и тканей наблюдается прогрессирующее накопление в костной системе, первоначально в поясничных позвонках и тазовой области. Клиренс из крови протекает в 3 фазы: 1 - быстрая фаза (период полувыведения [Т_1/2] = 3,5 мин), 2 - средняя фаза (Т_1/2 = 27 мин) и 3 - медленная фаза (Т_1/2 = 144 мин). Быстрая фаза представляет собой перенос радиоактивного вещества из кровотока во внесосудистую систему, средняя фаза включает поглощение скелетом. Медленная фаза, вероятно, связана с высвобождением введенного в организм внутривенным путем комплекса технеция [^99mТс] медроновая кислота из комплекса, связанного с белком. Около 50% введенной активности накапливается в скелете. Максимальное накопление в кости достигается через 1 ч после инъекции и остается практически постоянным до 72 ч. Циркулирующий несвязанный комплекс выводится почками. Пик активности, выводимой почками достигается примерно через 20 минут. В течение 1 ч при нормальной функции почек клубочковой фильтрации подвергается около 32% от общего количества несвязанного комплекса, в течение 2 ч - 47,5% и в течение 6ч - 60%. Количество фосфоната в рекомендуемом диапазоне активности не влияет на почечную экскрецию. Количество, выводимое через кишечник, незначительно.

Степень накопления в костной системе зависит от циркуляции и степени регенерации основного костного материала. Удержание в организме составляет 31,6±5% у здоровых людей, 38,2±7% у лиц с обширными метастазами, 49±11% при первичном гиперпаратиреозе и 45% при остеопорозе.

Показания:

Применяется исключительно в диагностических целях.

Сцинтиграфические исследования костной системы для выявления участков измененного остеогенеза, связанного со следующими заболеваниями и состояниями:

Новообразования

- Установление стадии распространения остеосаркомы

- Обнаружение и последующее наблюдение метастазов в костях

Неопухолевые поражения

В качестве дополнительного метода исследования при оценке:

- Остеомиелита

- Аваскулярного некроза

- Болезни Педжета

- Стрессовых переломов, синдрома "расколотой голени"

- Скрининга на несостоятельность или инфицирование протеза в случае, когда результаты проведенной рентгенографии не дали окончательного результата

- Рефлекторного симпатического синдрома

- Жизнеспособности костного трансплантата

При положительных результатах остеосцинтиграфии для снижения риска получения ложноположительных результатов могут потребоваться дополнительные исследования, поскольку области измененного остеогенеза потенциально выявляются с высокой чувствительностью, но низкой специфичностью.

МКБ-10

Y57.6 Other diagnostic agents

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность и лактация:

Беременность

Дозы облучения при радионуклидных исследованиях, проводимых у беременных женщин, также воздействуют на плод. Поэтому во время беременности следует проводить только необходимые исследования, когда вероятная польза проводимого исследования значительно превышает риск для матери и плода. Основываясь на опубликованных данных, инъекция технеция [^99mТс] медроновая кислота в дозе 500 МБк пациентке с нормальным поглощением кости приводит к поглощенной дозе в матке 3,15 мГр. Доза снижается до 1,45 мГр у пациенток с высоким поглощением костной ткани и/или тяжелыми нарушениями функции почек. В опубликованных отчетах у беременных пациенток оценочные дозы облучения плода составляли от 2,6 до 4,6 мкГр/МБк (от 1,3 до 2,3 мГр/500 МБк). Хотя маловероятно, что такой уровень радиации представляет повышенный риск для плода, тем не менее, применение препарата Медроскан, ^99mТс во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости.

Лактация

Перед введением радиофармпрепаратов кормящей матери следует рассмотреть возможность отсрочки введения радионуклида до прекращения грудного вскармливания матерью, а также выбрать наиболее подходящий радиофармпрепарат, принимая во внимание секрецию активности радионуклида с грудным молоком. Если введение считается необходимым, грудное вскармливание следует прервать на 12 ч и отказаться от кормления сцеженным молоком.

В это время следует ограничить тесный контакт с младенцем.

Способ применения и дозы:

Внутривенно.

Оптимальная активность при введении Технеция [99mTc] медроновой кислоты может варьировать в зависимости от характеристик пациента, типа диагностической задачи и технических характеристик оборудования для визуализации.

В соответствии с рекомендациями Европейской ассоциации ядерной медицины средняя активность при однократной внутривенной инъекции составляет 500 МБк (300-740 МБк). Однако может быть оправдано изменение величины активности. В соответствии с рекомендациями Европейской ассоциации ядерной медицины для взрослых пациентов с выраженным ожирением может потребоваться активность до 11-13 МБк/кг.

Пациенты с нарушением функций почек

Необходимы тщательный расчет и оценка величины вводимой активности для каждого пациента из-за риска увеличения дозы облучения.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции классифицированы в соответствии с системно-органным классом словаря MedDRA и частотой возникновения. Категория частоты приводится в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (< /10 000).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, васкулит, многоформная эритема, жизнеугрожающая анафилаксия через 8-48 ч после введения.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: головная боль

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: падение артериального давления и симптомы гипотензии, расширение подкожных сосудов.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: кашель

Желудочно-кишечные нарушения

Очень редко: тошнота, рвота

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: желтуха

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: местная или генерализованная сыпь с зудом и раздражением кожи. Начало реакции обычно наступает через несколько часов после инъекции и может длиться до 48 ч. Целесообразно проведение лечения неседативными блокаторами H₁-гистаминовых рецепторов. Отеки конечностей.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Очень редко: озноб, артралгия, миалгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: олигурия

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень редко: лихорадка, недомогание.

Передозировка:

В случае радиационной передозировки Технеция [99mTc] медроновой кислоты поглощенная доза пациентом должна быть снижена, насколько это возможно, путем увеличения выведения радионуклида из организма за счет форсированного диуреза и частого опорожнения мочевого пузыря. Следует также оценить примененную эффективную дозу.

Взаимодействие:

Сообщается о повышенном внекостном накоплении радиофармпрепарата при применении железосодержащих соединений, однократном приеме дифосфоната, некоторых цитостатических и иммунодепрессивных лекарственных средств, алюминий-содержащих антацидов, рентгеноконтрастных средств, антибиотиков, противовоспалительных средств, инъекционном введении кальция глюконата, гепарина кальция и γ-аминокапроновой кислоты. Поскольку этидроновая кислота ингибирует абсорбцию медроновой кислоты костной тканью, остеосцинтиграфию следует проводить не ранее, чем через 2-4 недели после введения этидроновой кислоты.

Реакция, связанная с получением комплекса технеция [^99mТс] медроновая кислота, зависит от сохранения некоторого количества олова в двухвалентном состоянии. Присутствие окисляющих соединений в растворе пертехнетата (^99mТс) может отрицательно сказаться на лечении.

Особые указания:

Остеомиелит

Дополнительно к результатам визуализации необходимо тщательное сопоставление с данными других диагностических исследований, а также с данными физикального обследования пациента. Специфичность остеосцинтиграфии повышается в случае, если регистрация очага повышенной остеобластической/остеогенной активности соответствует положительным результатам физикального осмотра, особенно если они согласуются с внешними симптомами заболевания (боль, покраснение, припухлость). Специфичность исследования также повышается с учетом результатов лабораторных исследований, таких как лейкоцитоз, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) или С-реактивного белка (СРБ). Рекомендуется выполнение трехфазной остеосцинтиграфии (оценка кровотока, определения объема крови в патологическом очаге и обычные отсроченные изображения), которая имеет более высокую чувствительность и специфичность в выявлении остеомиелита или других заболеваний по сравнению с протоколами однофазных отсроченных исследований.

Скрининг на несостоятельность или инфицирование протеза

Перед проведением остеосцинтиграфии необходимо тщательное сопоставление данных истории болезни пациента, данных физикальных обследований и сроков оперативного вмешательства. Следует соблюдать осторожность при проведении диагностики несостоятельного или инфицированного протеза в ближайшем послеоперационном периоде в течение нескольких месяцев после оперативного вмешательства. Как и при сцинтиграфической диагностике остеомиелита и других заболеваний, настоятельно рекомендуется проведение трехфазной остеосцинтиграфии.

Обнаружение и последующее наблюдение метастазов в костях

Требуется сопоставление результатов исследования и данных истории болезни пациента. Как известно, чувствительность метода остеосцинтиграфии к выявлению остеогенной/остеобластной активности высокая, в то время как специфичность этого метода для диагностики конкретного заболевания ниже из-за отсутствия сопоставимой информации о данных других диагностических исследований, а также о данных физикального обследования пациента. При этом специфичность в отношении выявления общей остеобластической активности, при положительном результате исследования, сопоставима с чувствительностью. Однофотонная остеосцинтиграфия является высокочувствительным методом диагностического исследования для оценки метастатических заболеваний костей, но не является неоспоримо верным. Отрицательный результат исследования при отсутствии клинических данных, таких как наличие боли или других рентгенологических или КТ-признаков имеет очень высокую вероятность истинно отрицательного результата; однако при наличии у пациента локализованной боли в костях, не связанной с артритом, для диагностики костных метастазов может оказать помощь наличие положительных визуальных результатов других исследований (литические или склеротические изменения костной ткани при проведении позитронно¬эмиссионной томографии (ПЭТ) с соответствующим радиофармпрепаратом, при его наличии).

ПРИМЕЧАНИЕ: ПЭТ костей с натрия фторидом (¹⁸F) будет иметь те же ограничения при преобладающем остеокластном поражении, поэтому факторы, которые необходимо учитывать в отношении специфичности, также применимы к ПЭГ костей с натрия фторидом (¹⁸F).

Требуется осторожность при интерпретации результатов при проведении остеосцинтиграфии в течение нескольких месяцев после лучевой и специальной медикаментозной терапии онкологических заболеваний. В этом интервале времени повышение интенсивности накопления препарата в костной ткани, при ранее выявленных поражениях, может не отражать процесс прогрессирования заболевания или отсутствие эффективности терапии, а скорее являться ответной "вспышкой" вследствие благоприятного репаративного процесса остеобластов, вторичного по отношению к успешно проведенному лечению. Прежде чем расценивать повышение интенсивности накопления препарата в костной ткани, как прогрессирование метастатического процесса в костях, требуется тщательное сопоставление результатов с клиническими данными, а также рекомендуется последующее повторное проведение остеосцинтиграфии либо с Технеция [99mTc] медроновой кислотой, либо ПЭТ с фторидом натрия (¹⁸F). Однако, если при вышеуказанных обстоятельствах выявляются дополнительные, новые поражения костей, это является аргументом в пользу прогрессирования метастатического процесса в костях. Кроме того, признаки прогрессирования (новые поражения) могут возникать на фоне улучшения в выявленных ранее областях, если проводится целенаправленная лучевая терапия одного или нескольких заданных очагов поражения.

Риск возникновения реакций гиперчувствительности или анафилактических реакций

В случае возникновения реакций гиперчувствительности или анафилактических реакций введение Технеция [99mTc] медроновой кислоты следует немедленно прекратить и начать специфическое лечение, при необходимости внутривенно. Для обеспечения незамедлительных лечебных мероприятий в чрезвычайных ситуациях в доступности всегда должны быть необходимые лекарственные препараты и оборудование, такое как интубационная трубка и аппарат искусственной вентиляции легких.

Инструкции

Технеция [99mTc] медроновая кислота (Technetium [99m] medronic acid)