Теопэк - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 36,60 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) Тип А (содержит ПАВ: полисорбат 80 около 2,3 %, натрия лаурилсульфат около 0,7 %) - 47,50 мг, повидон-К25 - 3,30 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,30 мг, магния стеарат - 1,30 мг.

Состав на 1 таблетку 200 мг:

Действующее вещество: теофиллин 200,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 44,20 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) Тип А (содержит ПАВ: полисорбат 80 около 2,3 %, натрия лаурилсульфат около 0,7 %) - 64,00 мг, повидон-К25 - 6,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,60 мг, магния стеарат - 2,60 мг.

Состав на 1 таблетку 300 мг:

Действующее вещество: теофиллин 300,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 114,30 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) Тип А (содержит ПАВ: полисорбат 80 около 2,3 %, натрия лаурилсульфат около 0,7 %) - 108,00 мг, повидон-К25 - 9,90 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,90 мг, магния стеарат - 3,90 мг.

Описание:Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа:Бронходилатирующее средство

АТХ:

R03DA04 Theophylline

Фармакодинамика:

Теофиллин - бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ. блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.

Улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (ЧСС), повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтической концентрации теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и его сохранение в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 6 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы около 60 %. Проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (90 %) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный CYP1A2). Основные метаболиты: 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин.

Выведение

Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком. Период полувыведения у некурящих пациентов составляет 6-12 ч; у курящих он существенно короче и составляет 4-5 ч. У пациентов с циррозом печени, почечной недостаточностью и алкоголизмом период полувыведения удлиняется. Общий клиренс снижен у пациентов с гипертермией, выраженной дыхательной недостаточностью, печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у лиц старше 55 лет.

Эффективные концентрации теофиллина в плазме крови - 5-12 мкг/мл и не должны превышать 20 мкг/мл.

Показания:

Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом бронхите, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипертензия или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3 лет; детский возраст до 7 лет (для дозировки 200 мг), детский возраст до 12 лет (для дозировки 300 мг). Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии (III-IV функциональный класс), сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, порфирии, а также пациентам, получающим противосудорожную терапию.

Беременность и лактация:

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не изучена. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжевывают и не растворяют в воде.

Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов.

Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса пациента.

Препарат назначают 2 раза в сутки: взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг; детям от 7 до 12 лет - по 200 мг; детям от 3 до 7 лет - по 100 мг.

В первые сутки лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии нежелательных реакций переходят на полную суточную дозу.

Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта. Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом начальная доза - 300 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 3 раз в сутки. У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза - 200 мг в сутки, которую затем увеличивают по 200 мг через 2 дня до поддерживающей дозы - 400 мг в сутки в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг - 200 мг в сутки.

В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, ощущение приливов к лицу.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, кожный зуд.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - боль в груди, тахипноэ.

Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - усиление диуреза.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - альбуминурия, гематурия, гипергликемия, гипокалиемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - повышенное потоотделение, гипертермия.

Нежелательные реакции уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие:

Антибактериальные, противогрибковые, противовирусные препараты.

Макролиды (кроме азитромицина), хинолоновые антибиотики, тетрациклины, линкомицин, кетоконазол, флуконазол, гризеофульвин, пипемидиновая кислота снижают клиренс теофиллина, в результате чего повышается риск развития нежелательных реакций;
рифампицин, изониазид повышают клиренс теофиллина, что может привести к снижению его эффективности;
ритонавир снижает концентрацию теофиллина в сыворотке крови;
ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина;
интерферон снижает клиренс теофиллина.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

Пропранолол, тиклопидин, эналаприл, верапамил, дилтиазем, нифедипин, мексилетин снижают клиренс теофиллина, в результате чего повышается риск развития нежелательных реакций;
при применении адреномиметиков повышается риск развития тахиаритмии;
одновременное применение с бета-адреноблокаторами уменьшает бронходилатирующее действие теофиллина и может вызвать бронхоспазм;
теофиллин снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств.

Другие лекарственные средства.

Аллопуринол, гормональные контрацептивы, дисульфирам, метотрексат, циметидин, ранитидин, лансопразол, Цетиризин, пирантел, тиобендазол снижают клиренс теофиллина и повышают риск развития нежелательных реакций на теофиллин;
антациды могут замедлять всасывание теофиллина;
при одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск развития нежелательных реакций;
теофиллин усиливает эффект диуретиков;
теофиллин снижает терапевтический эффект препаратов лития, векурония бромида, пипекурония бромида;
теофиллин усиливает гипогликемическое действие гликлазида;
фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, сульфинпиразон повышают клиренс теофиллина;
теофиллин может приводить к нарушениям сердечного ритма при применении галотанового наркоза;
противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами.

При вакцинации против гриппа интенсивность действия теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина.

Токсичность теофиллина увеличивается при одновременном применении других препаратов ксантинового ряда.

Особые указания:

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. При гипертермии клиренс теофиллина снижается. Возможно, необходимо уменьшить дозу, чтобы избежать интоксикации. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний.

Диета с низким содержанием белков и высоким содержанием углеводов снижает клиренс теофиллина, диета с высоким содержанием белков и низким содержанием углеводов повышает клиренс теофиллина. При приеме теофиллина следует воздерживаться от употребления пищи и напитков, содержащих кофеин, так как при этом увеличивается риск развития нежелательных реакций.

Риск развития нежелательных реакций значительно возрастает при увеличении сывороточной концентрации теофиллина более 20 мкг/мл (110 мкмоль/л). Для контроля безопасности применения препарата необходимо проведение лекарственного мониторинга.

Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких нежелательных реакций или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.

В случае недостаточной эффективности рекомендованной дозы и развития нежелательных реакций, следует контролировать концентрацию теофиллина в крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В случае возникновения нежелательных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки с пролонгированным высвобождением 100 мг, 200 мг и 300 мг.

Упаковка:

По 4, 7, 10, 14, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в картонной упаковке (пачке). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-008573

Дата регистрации:2022-09-21

Дата окончания действия:2025-12-31

Владелец Регистрационного удостоверения:

АТОЛЛ ООО Россия

Производитель:

ОЗОН ООО Россия

Представительство:

ОЗОН ООО Россия

Дата обновления информации: 2022-10-05

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Теопэк (Theopec)