Тофизопам - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Неизбирательное связывание со всеми подтипами омега-рецепторов ГАМК_А-рецепторного комплекса, открытие хлорных каналов и потенциирование процессов торможения в ЦНС: повышение чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга; уменьшение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов, усиление пресинаптического торможения.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая. Биотрансформация в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет6-8 ч. Время достижения максимальной концентрации2 ч. Элиминация почками (60-80 % в виде глюкуронидов) и с фекалиями (20 %).

Показания:

Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями).

Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами.

Расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство).

Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами).

Синдром предменструального напряжения.

Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами).

Синдром алкогольной абстиненции.

Миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

МКБ-10

F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol withdrawal state

F31 Bipolar affective disorder

F32 Depressive episode

F33 Recurrent depressive disorder

F40 Phobic anxiety disorders

F41.2 Mixed anxiety and depressive disorder

F43 Reaction to severe stress, and adjustment disorders

F45.3 Somatoform autonomic dysfunction

F48.0 Neurasthenia

G70.2 Congenital and developmental myasthenia

G71.0 Muscular dystrophy

N94.3 Premenstrual tension syndrome

N95.1 Menopausal and female climacteric states

N95.3 States associated with artificial menopause

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим бензодиазепинам); кома, шок; миастения.

Закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность).

Острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными препаратами.

Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность.

Тяжелая депрессия (возможны суицидальные наклонности).

Беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Возраст до18 лет (безопасность и эффективность не изучены).

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, синдром ночного апноэ (установленный или предполагаемый), пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Отмечено токсическое (тератогенное) действие на плод и увеличение риска развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности приводит к угнетению ЦНС и нарушению дыхания новорожденного, подавлению сосательного рефлекса. Постоянное применение во время беременности вызывает физическую зависимость с развитием синдрома отмены у новорожденного. Проникает в грудное молоко, оказывает воздействие на ЦНС, мышечную и вегетативную нервную систему, вызывает синдром привыкания и зависимости. Не применять!

Рекомендации по FDA - категория D.

Способ применения и дозы:

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза - 300 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в том числе скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Передозировка:

Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.

Лечение: симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Антипсихотические (нейролептические), противоэпилептические или снотворные препараты, а также центральные миорелаксанты, наркотические анальгетики, этанол - взаимное усиление эффектов.

Гипотензивные средства - выраженное снижение АД.

Зидовудин - усиление токсичности.

Ингибиторы микросомального окисления - риск развития токсических эффектов тофизопама.

Индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшение эффективности тофизопама.

Имипрамин - увеличение концентрации тофизопама в крови.

Леводопа - снижение ее эффективности у больных паркинсонизмом.

Клозапин - усиление угнетения дыхания.

Метоклопрамид - ускорение всасывания тофизопама.

Особые указания:

Тофизопам (2,3-бензодиазепин структурно родственен с 1,4-бензодиазепинами типа диазепама) обладает всеми свойствами бензодиазепинов, но выраженными в меньшей степени.

Не является "атипичным" бензодиазепином! Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов c периодом полувыведения около 6-8 ч.

Практически не влияет на продуктивные симптомы психотической этиологии (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства), редко вызывает уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Бензодиазепиновые транквилизаторы с коротким периодом действия (например, алпразолам, бротизолам, эстазолам, мидазолам, тофизопам и триазолам) окисляются с участием алифатического гидроксилирования. Их гидроксильные метаболиты могут сохранять свою фармакологическую активность, но не оказывают существенного воздействия на клинические показатели из-за незначительных плазменных концентраций и быстрой инактивации посредством глюкуронидации.

В процессе лечения категорически запрещается употребление этанола!

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные лекарственные средства, отвечают на применение препарата в более низких дозах по сравнению с больными, использовавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

При длительном применении, особенно в высоких дозах (более 4 мг в сутки), возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Риск возникновения последней повышается при одновременном назначении других снотворных, психоактивных лекарственных средств и этанола.

Инструкции

Тофизопам (Tofisopam)