Церукал - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Состав:1 таблетка содержится: действующее вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10,54 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10,00 мг); вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36,75 мг, лактозы моногидрат 76,65 мг, желатин 2,16 мг, кремния диоксид коллоидный 2,60 мг, магния стеарат 1,30 мг, вода очищенная q.s

Описание:Белые, круглые, плоские таблетки со скошенными неповрежденными краями, гладкой однородной поверхностью, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

АТХ:

A03FA01 Metoclopramide

Фармакодинамика:Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.

Фармакокинетика:После приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания:

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
болезнь Паркинсона;
одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДИ) цитохрома-b5 в анамнезе;
пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 15 лет;
период грудного вскармливания.

С осторожностью:При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водноэлектролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.

Беременность и лактация:Беременность

Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Мстоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.

Период грудного вскармливания

Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Взрослые и дети старше 15 лет с массой тела более 60 кг

Рекомендуемая доза 1 таблетка (10 мг) до трех раз в сутки.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Дети старше 15 лет с массой тела менее 60 кг

Рекомендуемая доза составляет 1/2 таблетки (5 мг) 1-3 раза в сутки.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 0,5 мг/кг/сут.

Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.

Максимальный срок лечения составляет 5 дней.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в зависимости от показателей функции почек и печени и общего состояния.

Почечная недостаточность

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000). частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы, особенно новорожденных, сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).

Нарушения со стороны эндокринной системы*: нечасто - аменорея, гиперпролактинемия; редко галакторея; частота неизвестна - гинекомастия.

*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Нарушение психики: часто - депрессия; нечасто- галлюцинации; редко - спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто - дистония (включая нарушение зрения и непроизвольное движение глаза окулогерический криз), дискинезия, нарушение сознания; редко - судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна - поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия; частота неизвестна - остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».

Нарушения со стороны сосудов: часто - понижение артериального давления; частота неизвестна - кардиогенный шок, острое повышение артериального давления пациентов с феохромоцитомой, транзиторное повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, диарея, запор.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна полиурия, недержание мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота - сексуальная дисфункция, приапизм.

Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата

- Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).

- Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Передозировка:Симптомы

Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.

Лечение

В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или но другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепииы у детей и/или антихолииергические противопаркинсонические препараты у взрослых).

Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента.

Специфического антидота не существует.

Взаимодействие:

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов,в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.

Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

В связи с прокипетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.

М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклонрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.

Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.

Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.

При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.

Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).

Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (С_max на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.

Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.

При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.

При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.

Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника.

Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.

Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.

Особые указания:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал^® у пожилых пациентов.

Со стороны нервной системы возможны экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата Церукал^® необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (беизодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).

Во избежание передозировки препарата Церукал^® необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч. даже в случае рвоты.

Длительное лечение препаратом Церукал^® может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.

При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал^® при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.

При применении препарата Церукал^® также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.

Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал^® необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры.

Сообщалось о случаях тяжелых сердечнососудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал^®, у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.

При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел "Способ применения и дозы").

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки, 10 мг.

Упаковка:50 таблеток во флакон коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭ низкой плотности с рельефной надписью "AWD".

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку,на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

Срок годности:5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N012812/01

Дата регистрации:2009-01-29

Дата переоформления:2022-03-21

Владелец Регистрационного удостоверения:

ТЕВА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕДПРИЯТИЯ ЛТД Израиль

Производитель:

PLIVA HRVATSKA D O O Хорватия

Представительство:

ТЕВА ООО Россия

Дата обновления информации: 2023-03-06

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Церукал® (Cerucal®)