Циклосерин (Cycloserine)

Действующее вещество:ЦиклосеринЦиклосерин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Kansamin
    капсулы внутрь
  • Kansamin
    капсулы внутрь
  • COXERINE®
    капсулы внутрь
  • Myser
    капсулы внутрь
  • Cyclorin
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Tsikloserin
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine
    капсулы внутрь
  • Cycloserine Avexima
    капсулы внутрь
  • Cycloserine Avexima
    капсулы внутрь
  • Cycloserine-Binergia
    капсулы внутрь
  • Cycloserine-LOK-BETA
    капсулы внутрь
  • Cycloserine-Ferein®
    капсулы внутрь
  • Cycloserine-Advansd
    капсулы внутрь
  • Cycloserine-Advansd
    капсулы внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  капсулы
    Состав:

    Каждая капсула содержит:

    Активное вещество: циклосерин (в пересчете на активное вещество) 250 мг.

    Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

    Оболочка капсулы содержит: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

    Описание:

    Твердые желатиновые капсулы размером № 1 с корпусом белого или почти белого цвета и крышечкой красного цвета.

    Содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик
    АТХ:  

    J04AB01   Cycloserine

    Фармакодинамика:

    Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

    Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки.

    Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению кMycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев).

    Фармакокинетика:

    Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

    ТСмах - 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г Смах составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Смах - 25-30 мкг/мл.

    Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови.

    Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65- 70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества - с каловыми массами. При ХПН через 2- 3 дня могут возникнуть явления кумуляции

    Показания:

    Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).

    Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), алкоголизм.

    С осторожностью:

    Детский возраст.

    Беременность и лактация:

    Применяется только в случаях жизненно важной необходимости.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0,25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

    Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей - 0,01-0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут).

    Побочные эффекты:

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, "кошмарные" сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

    Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

    Прочие: лихорадка, усиление кашля.

    Передозировка:

    Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.

    Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

    Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.

    Взаимодействие:

    Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

    Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

    Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома

    Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

    Особые указания:

    Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулёзной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.

    Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

    Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.

    При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л. Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3 - 4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут. Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза в сутки.

    В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

    Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

    В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными ЛС.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

    Форма выпуска/дозировка:

    Капсулы по 250 мг.

    Упаковка:

    По 10 капсул в блистере АЛ/ПВХ.

    По 1, 5, 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛС-001790
    Дата регистрации:2010-05-31
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2023-04-13
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх