Железа (III) гидроксид олигоизомальтозат - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Макро- и микроэлементы

Стимуляторы гемопоэза

Входит в состав препаратов

Monofer

раствор в/в

ФАРМАКОСМОС А/С Дания

АТХ:

B03AC Iron Parenteral Preparations

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит железа. Активным веществом препарата является железа (III) гидроксид олигоизомальтозат, представляет собой комплекс. Железо в центре комплекса окружено аморфной оболочкой из молекул олигоизомальтозы с молекулярной массой ~ 1000 Да. Этот олигоизомальтозный комплекс гидроксида железа (III) по структуре аналогичен ферритину, который защищает организм от токсического действия несвязанного железа (III) неорганической природы, так как обеспечивает контролируемое и медленное высвобождение биодоступного железа при незначительном риске образования свободного железа. Ввиду низкой токсичности препарат может применяться в высоких дозах.

Эффективность препарата отмечается через несколько дней после начала лечения и подтверждается ростом числа ретикулоцитов в крови.

Фармакокинетика:

После однократного внутривенного введения железа (III) гидроксид олигоизомальтозат быстро захватывается клетками ретикулоэндотелиальной системы, главным образом печени и селезенки, которые затем постепенно высвобождают железо в кровь. Период полувыведения составляет 5 часов для железа в системном кровотоке и 20 часов - суммарно для связанного и находящегося в системном кровотоке железа.

T_max в плазме составляет 7-9 дней после однократного внутривенного введения препарата, а затем C_max медленно возвращается к исходной концентрации через 3 недели.

Из сосудистого русла железо утилизируется клетками ретикулоэндотелиальной системы, которые расщепляют олигоизомальтозный комплекс гидроксида железа (III) на железо и олигоизомальтозу. Железо немедленно связывается с эндогенными белками, переносящими (трансферрин) и сохраняющими железо (ферритин и гемосидерин). Таким образом, метаболизм железа в организме контролируется физиологически, и в результате происходит повышение концентрации гемоглобина в плазме крови и пополнение запасов железа в депо.

В неизмененном виде не выводится почками из-за большого размера комплекса. Небольшие количества железа выводятся почками и кишечником. Олигоизомальтоза также метаболизируется и выводится.

Показания:

Лечение абсолютных или функциональных железодефицитных состояний в следующих случаях: отсутствие эффективности пероральных препаратов железа; необходимость быстрого восполнения железа.

МКБ-10

D62 Acute posthaemorrhagic anaemia

D50.9 Iron deficiency anaemia, unspecified

E61.1 Iron deficiency

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; анемия, не связанная с дефицитом железа (например, гемолитическая); наличие признаков перегрузки железом (гемохроматоз, гемосидероз) или нарушение процесса утилизации железа; гепатит и цирроз печени в стадии декомпенсации; ревматоидный артрит с симптомами активности воспалительного процесса; бактериемия; детский возраст до 18 лет (ввиду недостаточности данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью:

Препараты железа, которые вводятся парентерально, могут вызывать реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок.

В связи с высоким риском развития аллергических реакций у больных бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на иные парентеральные препараты железа, а также у пациентов с нарушениями иммунной системы, например с системной красной волчанкой, ревматоидным артритом, острыми или хроническими инфекционными заболеваниями.

При высокой скорости введения препарата возможны эпизоды внезапного значительного снижения артериального давления.

Беременность и лактация:

Контролируемые клинические исследования по изучению применения препарата у беременных женщин не проводились, применение рекомендуется только в клинически оправданных случаях. Необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск для решения вопроса о применении препарата при беременности. Если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, лечение можно проводить только во II и III триместрах беременности. Применение в I триместре беременности не рекомендуется.

Выделение препарата с грудным молоком не установлено; препарат можно с осторожностью применять в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутривенно, струйно или в виде инфузии полной дозы препарата, или капельно, а также струйно через диализную систему.

Применение препарата возможно только в стационаре при условии доступности оказания противошоковой терапии. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением медицинского персонала во время введения препарата и непосредственно после него в течение одного часа.

Определение общего дефицита железа и необходимой дозы

Заместительная терапия у больных с хронической железодефицитной анемией: доза препарата и схема его применения подбираются для каждого больного индивидуально, с учетом определения общего дефицита железа. Оптимальная целевая концентрация гемоглобина может отличаться в различных группах больных. Необходимо следовать приведенным ниже рекомендациям. Доза препарата выражается в мг элементарного железа.

Общий дефицит железа, мг = масса тела, кг¹ × (нормальная концентрация гемоглобина − концентрация гемоглобина больного)², г/л × 0,24³ + депонированное железо, мг⁴.

¹ Рекомендуется использовать идеальную массу тела больного или массу тела до беременности.

² Для того, чтобы перевести гемоглобин (ммоль) в гемоглобин (г/л), следует умножить значение гемоглобина (ммоль) на 1,61145.

³ Коэффициент 2,4 = 0,0034 × 0,07 × 1000, где 0,0034 - содержание железа в гемоглобине (0,34 %); 0,07 - объем крови 70 мл/кг (около 7 % массы тела); 1000 - коэффициент пересчета (1 г/л = 1000 мг/л).

⁴ Для пациентов с массой тела выше 35 кг депо железа - около 500 мг.

Терапия препаратом железа должна восполнять как содержание железа в гемоглобине, так и его запасы в депо. После того, как общий дефицит железа скорректирован, пациентам может потребоваться продолжение терапии препаратом для поддержания необходимой концентрации гемоглобина в плазме крови, а также других показателей, свидетельствующих о содержании железа.

Восполнение железа при кровопотере. Восполнение железодефицита после кровопотери с помощью препарата железа должно быть эквивалентно потерям железа.

Если концентрация гемоглобина снижена: следует использовать предыдущую формулу, считая, что нет необходимости восстанавливать депо железа: Суммарная доза железа, мг = масса тела, кг × (нормальная концентрация гемоглобина − текущая концентрация гемоглобина), г/л × 2,4.

Если объем кровопотери неизвестен: применение 200 мг железа повышает гемоглобин эквивалентно 1 единице крови. Доза железа для восстановления, мг = число единиц кровопотери × 200.

Дети. Не рекомендуется к применению у детей - недостаточно данных по эффективности и безопасности.

Взрослые, включая пожилых больных. Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами железа, так как всасывание препарата железа может быть снижено.

Внутривенное струйное введение. Препарат можно вводить в дозе 100-200 мг железа до трех раз в неделю со скоростью до 50 мг/мин. Препарат разводят в 10-20 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида.

Инфузия полной дозы препарата. Можно вводить полностью всю дозу препарата в виде однократной инфузии. В виде однократной внутривенной капельной инфузии препарат можно применять в дозе до 20 мг железа/кг. Продолжительность введения дозы препарата до 10 мг железа/кг составляет более 30 минут. Дозы 11-20 мг железа/кг следует вводить более 60 минут.

Если полная доза превышает 20 мг железа /кг, ее следует распределить на 2 введения с интервалом между введениями не менее 1 недели. Препарат разводят в 100-500 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида.

Внутривенное капельное введение. Препарат следует применять в дозах 200-1000 мг железа 1 раз в неделю до тех пор, пока не будет введена вся требуемая (полная) доза железа. Препарат в дозе до 5 мг железа/кг вводят в течение не менее 15 минут; 6-10 мг железа/кг - не менее 30 минут; 11-20 мг железа/кг - не менее 60 минут. Препарат разводят в 100-500 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида для инъекций.

Введение через диализную систему. Препарат можно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая технику внутривенной инъекции.

Побочные эффекты:

Информация о нежелательных эффектах препарата ограничена. Предполагается, что побочные эффекты наблюдаются более чем у 1 % больных. Парентеральное введение железосодержащих препаратов может сопровождаться реакциями повышенной чувствительности. В ходе клинических исследований препарата не отмечены аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения ритма сердца, тахикардия, снижение артериального давления; очень редко - повышение артериального давления, брадикардия у плода, ощущение сердцебиения.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - гемолиз.

Со стороны нервной системы: нечасто - онемение, дисфония; редко - потеря сознания, судороги, головокружение, возбуждение, тремор, повышенная утомляемость, снижение мыслительной способности; очень редко - головная боль, парестезии.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха: очень редко - кратковременная потеря слуха.

Со стороны органов дыхания: нечасто - одышка; редко - боль в грудной клетке.

Со стороны ЖКТ: нечасто - тошнота, рвота, боли в животе, запор; часто - диарея.

Со стороны кожных покровов: нечасто - приливы, кожный зуд, сыпь; редко - отеки, повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечные судороги; редко - миалгия, артралгия.

Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактоидные реакции; очень редко - анафилактический шок.

Нарушения общего характера и реакции в месте инъекции: нечасто - ощущение жара, озноб, чувство недомогания, гиперемия кожи, боль и отек в месте введения, тромбофлебит.

Передозировка:

Препарат обладает низкой токсичностью, хорошей переносимостью; риск передозировки минимален. Передозировка может развиться в связи с кумуляцией железа или острой перегрузкой железом и проявляется симптомами гемосидероза. Контроль содержания железа в организме проводят, определяя концентрацию ферритина.

Лечение: симптоматическое и, если необходимо, применение веществ, связывающих железо (хелаты).

Взаимодействие:

Препарат не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, так как их совместное применение способствует уменьшению всасывания железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Препарат можно смешивать в одном шприце только со стерильным физиологическим раствором. Никакие другие растворы для внутривенного введения и терапевтические препараты добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия.

Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, полиэтилен и поливинилхлорид не изучена.

Особые указания:

Препарат должен назначаться только тем больным, у которых диагноз железодефицитной анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например результаты определения ферритина сыворотки или концентрации гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Внутривенные препараты железа могут вызвать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата (при быстром введении препарата может снижаться артериальное давление).

Более высокая частота развития нежелательных побочных явлений (в особенности - снижение артериального давления), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, время введения препарата, приводимое в разделе "Способ применения и дозы", должно строго соблюдаться, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, так как попадание препарата за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани рекомендуется нанесение на место инъекции гепаринсодержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

После разведения препарата в стерильном растворе можно натрия хлорида 0,9 % для инъекций полученный раствор хранить при комнатной температуре не более 24-х часов.

На фоне лечения препаратом возможно нарушение четкости зрительного восприятия и развитие эпизодов повышенной утомляемости, что может оказать неблагоприятное влияние, если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности. В случае возникновения указанной симптоматики следует воздержаться от выполнения опасных видов работ.

Инструкции

Железа (III) гидроксид олигоизомальтозат (Ferri (III) hydroxydum olygoisomaltosatum)