Офлоксацин (Ofloxacin)

Действующее вещество:ОфлоксацинОфлоксацин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Ашоф
    раствор д/инфузий
  • Данцил®
    капли д/глаз; ушн.
  • Джеофлокс
    таблетки внутрь
  • Джеофлокс
    раствор д/инфузий
  • Заноцин®
    раствор д/инфузий
  • Заноцин®
    таблетки внутрь
  • Заноцин®
    таблетки внутрь
  • Заноцин® ОД
    таблетки внутрь
  • Карнистип солофарм
    раствор д/инфузий
  • Карнистип солофарм
    раствор д/инфузий
  • Лафракс
    капли д/глаз; ушн.
  • Лафракс
    капли д/глаз; ушн.
  • Офло®
    таблетки внутрь
  • Офло®
    раствор д/инфузий
  • Офлокс
    таблетки внутрь
  • Офлокс
    таблетки внутрь
  • Офлоксабол®
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    мазь д/глаз; местно
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин Велфарм
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин Велфарм
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин ДС
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин Зентива
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин Зентива
    таблетки внутрь
  • ,
    ,
  • Офлоксацин Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин Санофи
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин ШТАДА
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-OBL
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-OBL
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-Промед
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-Протекх
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-Тева
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-Тева
    таблетки внутрь
  • Офломак
    таблетки внутрь
  • Офлоцид
    таблетки внутрь
  • Офлоцид форте
    таблетки
  • Рофло
    раствор д/инфузий
  • Таривид®
    таблетки внутрь
  • Тариферид®
    таблетки внутрь
  • Тарицин®
    таблетки внутрь
  • Унифлокс
    капли д/глаз; ушн.
  • Флоксал®
    капли д/глаз
  • Флоксал®
    мазь местно; д/глаз
  • Флосиприн
    раствор д/инфузий
  • Флосиприн
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    На одну таблетку:

    действующее вещество: офлоксацин — 400 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;

    оболочка: Опадрай II белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк).

    Описание:

    Продолговатые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро от белого до светло-желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство - фторхинолон
    АТХ:  

    J01MA01   Офлоксацин

    Фармакодинамика:

    Офлоксацин является синтетическим антибактериальным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов, обладающим бактерицидным действием.

    Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого к гибели микробной клетки. Офлоксацин высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

    Фторхинолоны обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным постантибактериальным действием. Соотношение AUC и минимальной подавляющей концентрации (МПК) или соотношение максимальной концентрации и МПК являются прогнозирующим фактором для успешного клинического лечения.

    Чувствительные микроорганизмы

    Непостоянно чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приобретенной резистентности): Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

    Резистентные микроорганизмы

    Acinetobacter baumannii, Bacteroides spp., Clostridium difficile, Enterococci (в том числе Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллин- резистентные штаммы), Nocardia spp.

    Резистентность

    Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину.

    Пограничные значения МПК

    Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST)

    Микроорганизмы

    Чувствительные (мг/л)

    Резистентные (мг/л)

    Enterobacteriaceae

    ≤ 0,5

    > 1

    Staphylococcus spp.

    ≤ 1

    > 1

    Streptococcus pneumoniae

    ≤ 0,12

    > 4

    Haemophilus influenzae

    ≤ 0,5

    > 0,5

    Moraxella catarrhalis

    ≤ 0,5

    > 0,5

    Neisseria gonorrhoeae

    ≤ 0,12

    > 0,25

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет практически 100%.

    Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови после приема разовой дозы 200 мг составляет 2,5-3 мкг/мл и достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 25%.

    Объем распределения — примерно 120л. Менее 5% офлоксацина подвергается биотрансформации.

    Выводится, главным образом, почками (80-90% дозы — в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два основных метаболита: N-десметилофлоксацин и офлоксацин N-оксид. Около 4% офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период полувыведения составляет 6-7 ч. Концентрации офлоксацина в моче и в инфицированных мочевых путях превышают концентрации офлоксацина в сыворотке крови в 5-100 раз.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты

    У пациентов пожилого возраста отмечается увеличение периода полувыведения, но максимальная концентрация не изменяется.

    Почечная недостаточность

    При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

    Показания:

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

    • пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
    • простатит, эпидидимит, орхит;
    • инфекции органов малого таза (в составе комбинированной терапии).

    Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний офлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

    • инфекции кожи и мягких тканей;
    • цистит, неосложненные инфекции мочевых путей;
    • инфекции костей и суставов;
    • острый бактериальный синусит;
    • обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
    • профилактика инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, у пациентов со значительным снижением иммунного статуса (например, при нейтропении).

    При применении офлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.

    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным веществам препарата;
    • эпилепсия;
    • псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);
    • поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;
    • детский и подростковый возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка);
    • беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода);
    • период лактации (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка);
    • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).
    С осторожностью:
    • У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин);
    • у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск развития гемолитических реакций при лечении хинолонами);
    • у пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»);
    • у пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени);
    • у пациентов с порфирией (риск обострения порфирии);
    • у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; при нескорректированных электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия); при синдроме врожденного удлинения интервала QT; при заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
    • у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);
    • у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие хинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении офлоксацина);
    • у пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе;
    • у пациентов пожилого возраста и у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (ГКС) (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»);
    • у пациентов с аневризмой аорты, с врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, с заболеванием клапана сердца или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты, или регургитации /недостаточности клапана сердца (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена, инфекционный эндокардит) (см. раздел «Особые указания»).
    Беременность и лактация:

    Беременность

    Офлоксацин нельзя применять при беременности (см. раздел «Противопоказания»),

    Период грудного вскармливания

    Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка, женщинам, кормящим грудью, не следует принимать офлоксацин, или, в случае необходимости его применения, следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Доза офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния пациента и функции почек.

    Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин)

    Препарат назначают в суточной дозе 400 мг, разделенной на два приема (каждые 12 ч). Суточная доза может быть увеличена до 600-800 мг при тяжелых инфекциях или при лечении пациентов с избыточной массой тела.

    При неосложненном цистите и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 3-х дней или 400 мг 1 раз в сутки однократно.

    При гонорее назначают 400 мг однократно.

    Суточную дозу до 400 мг можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Суточную дозу более 400 мг следует разделить на 2 приема с равным интервалом времени.

    Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать как до, так и во время приема пищи. Необходимо избегать одновременного приема офлоксацина вместе с антацидами.

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста

    Возраст пациентов не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции почек, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования.

    Пациенты с нарушениями функции печени

    При нарушениях функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу офлоксацина 400 мг.

    Пациенты с нарушениями функции почек

    При нарушении функции почек рекомендуется следующий режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

    Клиренс креатинина

    Разовая доза (мг)*

    Кратность введения

    50-20 мл/мин

    100-200

    1 раз в сутки (каждые 24 ч)

    < 20 мл/мин**

    или гемодиализ

    и перитонеальный диализ

    100 или

    1 раз в сутки (каждые 24 ч)

    200

    1 раз в 2 суток (каждые 48 ч)

    *В соответствии с показаниями.

    ** Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.

    В случаях, когда нет возможности определить клиренс креатинина (КК), его можно рассчитать по концентрации креатинина сыворотки крови, используя формулу Кокрофта для взрослых:

    для мужчин:

    КК (мл/мин) = Масса тела (кг) х (140-возраст в годах) / [72хкреатинин сыворотки крови(мг/дл )]

    или

    КК (мл/мин) = Масса тела (кг) х (140-возраст в годах) / 0,814хкреатинин сыворотки крови(мкмоль/л)

    для женщин:

    КК (мл/мин)=0,85хпоказатель у мужчин

    Продолжительность лечения

    Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как любое лечение противомикробными препаратами, лечение офлоксацином должно продолжаться в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации возбудителя.

    Побочные эффекты:

    Представленная ниже информация основана на данных, полученных из клинических исследований и данных широкого пострегистрационного опыта применения.

    Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями их частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту встречаемости не представляется возможным).

    Нарушения со стороны сердца**

    Нечасто: ощущение сердцебиения.

    Редко: тахикардия.

    Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт» (особенно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT).

    Нарушения со стороны сосудов**

    Редко: повышение артериального давления, снижение артериального давления.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической систем

    Очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

    Частота неизвестна: агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

    Нарушения со стороны нервной системы *

    Нечасто: головокружение, головная боль.

    Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство обоняния).

    Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации.

    Частота неизвестна: агевзия, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга).

    Нарушения психики*

    Нечасто: ажитация, нарушения сна, бессонница.

    Редко: психотические нарушения (например, галлюцинации), тревога, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия.

    Частота неизвестна: психотические нарушения и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток, нарушения памяти, делирий (включая нарушение внимания, дезориентацию).

    Нарушения со стороны органа зрения*

    Нечасто: раздражение слизистой оболочки глаза, конъюнктивит.

    Редко: нарушения зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия).

    Частота неизвестна: увеит.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения*

    Нечасто: вертиго.

    Очень редко: нарушения слуха (звон в ушах), потеря слуха.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Нечасто: кашель, назофарингит.

    Редко: одышка, бронхоспазм.

    Частота неизвестна: аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

    Нарушения со стороны пищеварительной системы

    Нечасто: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита.

    Редко: энтероколит (иногда геморрагический).

    Очень редко: псевдомембранозный колит.

    Частота неизвестна: диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, стоматит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Редко: повышение активности «печеночных» ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартат-аминотрансфераза (ACT), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ) и/или концентраций билирубина в крови.

    Очень редко: холестатическая желтуха.

    Частота неизвестна: гепатит, который может быть тяжелым; при применении офлоксацина (преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях тяжелой печеночной недостаточности, включая острую печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

    Очень редко: острая почечная недостаточность.

    Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто: кожный зуд, кожная сыпь.

    Редко: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь, «приливы» крови к кожным покровам. Очень редко: многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам.

    Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани*

    Редко: тендинит.

    Очень редко: артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним).

    Частота неизвестна: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis), надрыв мышц, разрыв мышц, разрыв связок, артрит.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания

    Редко: анорексия.

    Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемия; тяжелая гипогликемия вплоть до развития гипогликемической комы (особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства или получающих лечение инсулином).

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    Нечасто: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

    Очень редко: анафилактический шок, анафилактоидный шок.

    Врожденные, наследственные и генетические нарушения

    Частота неизвестна: обострение порфирии у пациентов с порфирией.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения *

    Частота неизвестна: астения, повышение температуры тела, боли в спине, груди, конечностях.

    * В очень редких случаях при применение хинолонов и фторхинолонов, иногда независимо от исходно имеющихся факторов риска, были зарегистрированы длительно сохраняющиеся (до нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции на препарат, затрагивающие несколько, а иногда и множество, классов систем органов и органов чувств (включая такие реакции как тенденит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезиями, депрессия, повышенная утомляемость, нарушение памяти, нарушения сна, а также нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния) (см. раздел «Особые указания».

    ** У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого клапана сердца (см. раздел «Особые указания»).

    Передозировка:

    Симптомы

    Наиболее важными симптомами передозировки являются симптомы со стороны ЦНС (такие как головокружение, спутанность сознания, нарушение сознания, судороги), удлинение интервала QT, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек ЖКТ).

    Лечение

    В случае передозировки рекомендуется провести промывание желудка и симптоматическую терапию. Для защиты слизистой оболочки желудка могут применяться антациды. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, так как возможно удлинение интервала QT. Фракции офлоксацина можно удалить из организма путем гемодиализа. Специфического антидота не существует.

    Взаимодействие:

    С антацидами, содержащими алюминия гидроксид, сукральфат, магния гидроксид, алюминия фосфат, или препаратами, содержащими цинк, железо

    Антациды, содержащие алюминия гидроксид, сукральфат, магния гидроксид, алюминия фосфат, или препараты, содержащие цинк или железо, снижают всасывание офлоксацина. При применении вышеперечисленных препаратов и офлоксацина между их приемом следует соблюдать приблизительно двухчасовой интервал.

    С антагонистами витамина К

    Увеличение значений протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечений (в том числе тяжелых) отмечались у пациентов при одновременном применении офлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина). При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль свертывающей системы крови.

    С глибенкламидом

    Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации глибенкламида при одновременном применении. При одновременном применении офлоксацина и глибенкламида рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов и концентрацию глюкозы в крови.

    С другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином

    Офлоксацин увеличивает риск развития гипогликемии, требуется более тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

    С пробенецидом, цгшетидином, фуросемидом или метотрексатом

    При применении хинолонов вместе с препаратами, выводящимися из организма путем почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), возможно взаимное замедление выведения и увеличение сывороточных концентраций (особенно в случае применения высоких доз).

    С препаратами, которые могут снижать порог судорожной активности головного мозга, например, теофиллином, фенбуфеном (и другими подобными нестероидными противовоспалительным и препаратами)

    В клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение порога судорожной активности головного мозга при одновременном применении хинолонов с препаратами, снижающими порог судорожной активности головного мозга (теофиллин, фенбуфен (и другие подобные нестероидные противовоспалительные препараты)).

    С глюкокортикостероидами

    При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.

    С препаратами, способными удлинять интервал QT

    Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, способные удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

    С лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)

    При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

    Особые указания:

    Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов

    Применение фторхинолонов, в том числе офлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии офлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска.

    При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение офлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе, офлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.

    Пациенты с нарушением функции почек

    В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция дозы офлоксацина (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы»).

    Профилактика фотосенсибилизации

    В период лечения офлоксацином, в связи с риском возникновения фотосенсибилизации, следует избегать чрезмерного воздействия яркого солнечного света и ультрафиолетовых лучей.

    Вторичная инфекция

    Как и при применении других противомикробных препаратов, при приеме офлоксацина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов, для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии развивается вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.

    Периферическая нейропатия

    У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациентов развиваются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых состояний (см. раздел «С осторожностью»).

    Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию.

    Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

    Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении офлоксацина (см. раздел «С осторожностью»).

    Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile

    Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином может быть симптомом псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая антибактериальная терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перестальтику кишечника, противопоказаны в данной клинической ситуации.

    Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

    Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с поражениями ЦНС в анамнезе, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга (теофиллин; фенбуфен и другие нестероидные противовоспалительные препараты) (см. раздел «С осторожностью»). При развитии судорог лечение офлоксацином следует прекратить.

    Тендинит и разрыв сухожилий

    Тендинит, редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами.

    Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов у данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать на основании клиренса креатинина.

    Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить лечение офлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).

    Удлинение интервала QT

    Необходима определенная осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

    • пожилой возраст;
    • нескорректированный дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
    • врожденное удлинение интервала QT;
    • заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
    • одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (IA и III классы антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

    Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis)

    Фторхинолоны, включая офлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение офлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

    Тяжелые кожные реакции

    При приеме офлоксацина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражения слизистых оболочек необходимо немедленно обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение офлоксацином.

    Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции

    При применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакций уже после первого применения (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить применение офлоксацина и начать соответствующее лечение.

    Психотические реакции

    Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин, иногда после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить офлоксацин и назначить соответствующее лечение. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другими антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.

    Офлоксацин следует назначать с осторожностью пациентам с психотическими нарушениями (в том числе в анамнезе) (см. раздел «С осторожностью»).

    Аневризма и расслоение аорты, регургитация/недостаточность клапана сердца

    По данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске развития аневризмы аорты и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, а также регургитации аортального и митрального клапанов после применения фторхинолонов. У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца (см. раздел «Побочное действие»).

    В связи с этим, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с аневризмой аорты или врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, или заболеванием клапана сердца, или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию:

    • как аневризмы и расслоения аорты, так и регургитации/недостаточности клапана сердца (например, заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана или сидром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит);
    • аневризмы и расслоения аорты (например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена);
    • регургитации/недостаточности клапана сердца (например, инфекционный эндокардит). Риск развития аневризмы и расслоения аорты, а также их разрыва может быть повышен у пациентов, одновременно получающих системные глюкокортикостероиды.

    В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

    Пациентам следует рекомендавать немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления острой одышки, впервые возникшего ощущения учащенного сердцебиения или развития отека живота или нижних конечностей.

    Нарушения функции печени

    Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, так как могут возникнуть повреждения печени (см. раздел «С осторожностью»). При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд, боль в животе.

    Дисгликемия (гипо- и гипергликемия)

    Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении офлоксацина отмечалось развитие дисгликемии (изменение концентрации глюкозы в крови), включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии офлоксацином дисгликемия чаще развивалась у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При применении офлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.

    Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другими антибиотиками, отличными от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения офлоксацином у пациентов пожилого возраста или у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

    Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

    Вследствие возможного увеличения значений протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развития кровотечений у пациентов, принимающих одновременно офлоксацин и антагонисты витамина К (например, варфарин), рекомендуется тщательный мониторинг показателей свертываемости крови.

    Риск развития резистентности

    Распространенность приобретенной резистентности микроорганизмов может изменяться географически и со временем для отдельных видов. Поэтому требуется региональная информация по резистентности. Следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствии терапевтического эффекта.

    Инфекции, вызванные Escherichia coli

    Резистентность к фторхинолонам Escherichia coli — наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей — варьирует в разных географических районах. Врачам рекомендуется принимать во внимание локальную резистентность Escherichia coli к фторхинолонам.

    Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae

    В связи с увеличением резистентности Neisseria gonorrhoeae, офлоксацин не следует применять в качестве эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию мочевых путей. Следует выполнить тесты на чувствительность возбудителя к офлоксацину для того, чтобы обеспечить целенаправленную терапию.

    Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

    Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет устойчив к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к офлоксацину.

    Инфекции костей и суставов

    При инфекциях костей и суставов следует рассмотреть необходимость комбинированного применения офлоксацина с другими антибактериальными препаратами.

    Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты

    Офлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

    При определении в моче опиатов и порфиринов во время лечения офлоксацином возможен ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов с помощью более специфических методов.

    Нарушения зрения

    При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).

    Инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa)

    Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

    Инфекции органов малого таза

    Для лечения инфекционных заболеваний органов малого таза офлоксацин следует применять в комбинации с противомикробными препаратами, активными в отношении аэробов.

    Прочее

    В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Некоторые побочные реакции, такие как головокружение/вертиго, сонливость и нарушение зрения могут снижать психомоторную реакцию и способность к концентрации и в связи с этим повысить риск в ситуациях, в которых наличие этих способностей особенно важно (например, при управлении автомобилем или другими механизмами).

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

    Упаковка:

    По 5 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-002957
    Дата регистрации:2015-04-16
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Дата переоформления:2020-04-17
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-01-19
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх