Оксикодон - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Входит в состав препаратов

АТХ:

N02AA05 Оксикодон

Фармакодинамика:

Оксикодон действует непосредственно на ряд тканей, не связанных с его обезболивающим эффектом. Эти ткани включают дыхательный центр в стволе мозга, кашлевой центр в продолговатом мозге, мышцы зрачков, желудочно-кишечный тракт, сердечно-сосудистую систему, эндокринную систему и иммунную систему на дыхательный центр является дозозависимым угнетением дыхания Действие на кашлевой центр заключается в подавлении кашлевого рефлекса, перистальтика желудочно-кишечного тракта замедляется, а мышечный тонус в толстой кишке может повышаться, вызывая запоры. В сердечно-сосудистой системе может выделяться гистамин, что приводит к зуду, покраснению глаз, приливам крови, потоотделению и снижению артериального давления. Эндокринные эффекты могут включать повышение пролактина, снижение кортизола и снижение уровня тестостерона. Пока неизвестно, является ли влияние опиоидов на иммунную систему клинически значимым.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь оксикодон проявляет высокую абсолютную биодоступность, которая достигает 87%.

Распределение

После всасывания оксикодон распределяется по всему организму. Около 45% связывается с белками плазмы. Оксикодон проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм

Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с образованием нороксикодона, оксиморфона и различных метаболитов в виде глюкуронидов. В образовании нороксикодона. оксиморфона и нороксиморфона участвуют изоферменты системы цитохрома Р450. Хинидин уменьшает образование оксиморфона у человека без существенного влияния на фармакодинамические эффекты оксикодона. Вклад метаболитов в общий фармакодинамический эффект незначителен.

Выведение

Оксикодон и его метаболиты выводятся почками и кишечником.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения площади под кривой "концентрация-время" (AUC_τ) оксикодона в среднем до 118%. С_mах оксикодона возросла в среднем до 114%. Минимальная концентрация (C_min) оксикодона увеличилась в среднем до 128%.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения АUС_∞ оксикодона в среднем до 143, 319 и 310% соответственно. С_mах оксикодона возросла в среднем до 120,201 и 191%, а значения t_1/2zповысились в среднем до 108, 176 и 183% соответственно.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью тяжести почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения АUС_∞оксикодона в среднем до 153, 166 и 224% соответственно.

С_mах оксикодона возросла в среднем до 110, 135 и 167%, а значения t_1/2zоксикодона увеличились в среднем до 149, 123 и 142% соответственно.

Показания:

Предназначен для хронической умеренной и сильной боли, требующей непрерывных опиоидных анальгетиков в течение длительного периода времени. В комбинации с налоксоном, может уменьшить проявления опиоидиндуцированного запора посредством блокирования действия оксикодона на опиоидные рецепторы кишечника.

МКБ-10

R52.2 Другая постоянная боль

R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к оксикодону или другим компонента лекарственного препарата;
Любое клиническое состояние пациента, при котором применение опиоидов противопоказано;
Угнетение дыхания с гипоксией и/или гиперкапнией;
Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
"Легочное" сердце;
Тяжелая бронхиальная астма;
Неопиоидная паралитическая кишечная непроходимость;
Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
Детский воздаст до 18 лет;
Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Беременность и лактация:

Беременность

Ограниченное применение оксикодона у беременных не выявило повышенного риска развития врожденных аномалий. Оксикодон проникает через плаценту. Исследования комбинации оксикодона и налоксона у животных не проводились. Раздельное изучение токсичности оксикодона и налоксона у животных не обнаружило тератогенного или эмбриотоксического действия.

При длительном применении оксикодона во время беременности у новорожденного может развиться синдром "отмены". При применении оксикодона во время родов у новорожденного может наблюдаться угнетение дыхания. Применение препарата во время беременности возможно, если польза для матери превышает возможные риски для плода и новорожденного.

Период грудного вскармливания

Оксикодон проникает в грудное молоко. Соотношение его концентрации в молоке и плазме составляет 3,4:1, поэтому весьма вероятно, что оксикодон проявит свое действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании.На время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Способ применения

Принимают внутрь.

Следует принимать 2 раза в сутки, в индивидуально подобранной дозе. Таблетки с пролонгированным высвобождением можно принимать как с пищей, так и без нее с достаточным количеством жидкости. Таблетку следует проглатывать целиком, не разламывая, не разжевывая и не измельчая.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Длительность терапии

Применение не должно быть дольше, чем это абсолютно необходимо. Если пациенту требуется длительный курс обезболивающей терапии с учетом вида и тяжести заболевания, следует организовать тщательное и регулярное наблюдение для решения вопроса о необходимости, в целом, и интенсивности планируемого лечения. Если лечение опиоидами более не показано, дозу следует снижать постепенно.

Побочные эффекты:

Благодаря своему фармакологическому действию оксикодон гидрохлорид может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхиальный спазм и спазм гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: простой герпес

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические реакции

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: дегидратация

Редко: повышение аппетита

Нарушения психики

Часто: нарушения настроения и изменения личности, снижение активности, повышение психомоторной активности

Нечасто: ажитация, нарушение восприятия окружающей действительности (например, потеря чувства реальности происходящего).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: снижение внимания, мигрень, повышение АД, непроизвольные подергивания мышц, гипестезия, нарушение координации

Частота неизвестна: гипералгезия

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: миоз

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: снижение слуха

Нарушения со стороны сосудов

Часто: вазодилатация

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: дисфония

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: икота

Нечасто: дисфагия, кишечная непроходимость, язва слизистой оболочки полости рта, стоматит

Редко: мелена, кровоточивость десен

Частота неизвестна: кариес зубов

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: холестаз

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сухость кожных покровов

Редко: высыпания

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: дизурия

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: гипогонадизм

Частота неизвестна: аменорея

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: отеки, лекарственная толерантность

Частота неизвестна: синдром "отмены" новорожденных

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

Нечасто: травма вследствие несчастных случаев

Передозировка:

Симптомы интоксикации

Симптомы острой передозировки оксикодона включают миоз, угнетение дыхания, сонливость, переходящую в ступор, вялость скелетных мышц, брадикардию и артериальную гипотензию. Тяжелые случаи передозировки могут проявляться комой, некардиогенным отеком легких и циркуляторным шоком с вероятностью летального исхода.

Лечение интоксикации

Клинические симптомы, предполагающие передозировку оксикодоном, могут быть купированы введением антагонистов опиоидных рецепторов (например, внутривенным введением 0,4-2 мг налоксона гидрохлорида). При необходимости введение можно повторять с 2-3 минутным интервалом. Возможно введение препарата в виде внутривенной инфузии: 2 мг налоксона гидрохлорида добавляют к 500 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида или 5%-ного раствора декстрозы (концентрация налоксона 0,004 мг/мл) и вводят со скоростью, соответствующей дозированию препарата при инъекционном введении и клиническому ответу со стороны пациента.

Необходимо учитывать возможность промывания желудка.

Поддерживающая терапия в виде искусственной вентиляции легких, назначения кислорода, сосудосуживающих препаратов и внутривенной инфузии растворов применяется по показаниям, включая циркуляторный шок как следствие передозировки. Остановка сердца или аритмия может потребовать применения массажа сердца и дефибрилляции. Также следует поддерживать водно-электролитный баланс.

Взаимодействие:

Совместное применение оксикодона с серотониновыми агентами, такими как селективный ингибитор обратного захвата серотонина (SSRI) или ингибитор обратного захвата серотонина норэпинефрина (SNRI), может вызывать токсичность серотонина. Симптомы токсичности серотонина могут включать изменения психического статуса (например, возбуждение, галлюцинации, кому), вегетативную нестабильность (например, тахикардию, лабильное кровяное давление, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (например, гиперрефлексия, нарушение координации, ригидность) и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Оксикодон следует использовать с осторожностью, и дозировка может потребовать корректировки в сторону уменьшения у пациентов, использующих эти препараты.

Одновременное применение оксикодона с антихолинергическими препаратами или препаратами, обладающими антихолинергической активностью (например, трициклическими антидепрессантами, антигистаминными препаратами, антипсихотиками, мышечными релаксантами, противопаркинсоническими препаратами) может сопровождаться усилением антихолинергических нежелательных реакций.

Алкоголь может усиливать фармакодинамические эффекты препарата, поэтому следует избегать применения препарата одновременно с алкоголем.

У пациентов, одновременно принимающих оксикодон и кумариновые антикоагулянты, отмечались клинически значимые изменения значений международного нормализованного отношения (МНО) в обоих направлениях.

Метаболизм оксикодона происходит преимущественно с вовлечением изофермента системы цитохрома Р450 СYРЗА4 и, частично, CYP2D6 (см. раздел «Фармакокинетика»). Активность этих метаболических путей может снижаться или повышаться за счет влияния одновременно других применяемых лекарственных препаратов или продуктов питания. Таким образом, доза препарата подлежит соответствующей коррекции.

Ингибиторы изофермента СYРЗА4, такие как макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин, телитромицин), противогрибковые препараты из группы азолов (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), циметидин и грейпфрутовый сок могут снижать клиренс оксикодона и приводить к повышению его плазменной концентрации. В этом случае может понадобиться снижение дозы препарата и повторный ее подбор.

Индукторы изофермента СYРЗА4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин и зверобой продырявленный, могут активировать метаболизм и повышать клиренс препарата, следствием чего является снижение концентрации оксикодона в плазме. Следует соблюдать осторожность и, кроме того, в целях надлежащего контроля болевого синдрома может понадобиться дополнительный подбор дозы.

Теоретически, медицинские препараты, ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как пароксетин, флуоксетин и хинидин, могут снижать клиренс оксикодона и, соответственно, повышать концентрацию оксикодона в плазме. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 оказывало незначительное влияние на элиминацию оксикодона и его фармакодинамические эффекты.

Особые указания:

Психологическая зависимость злоупотребление препаратами и\или алкоголем

Существует потенциальная опасность развития психологической зависимости (аддикция к опиоидным анальгетикам, включая оксикодон). Профиль развития лекарственной зависимости к оксикодону аналогичен другим мощным агонистам опиоидных рецепторов.

Оксикодон может быть объектом поиска и злоупотребления у лиц со скрытой или выраженной зависимостью.

Должен применяться крайне осторожно у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе или психическими расстройствами.

У пациентов с зависимостью от опиоидов, таких как героин, морфин или метадон, препарат будет вызывать абстинентный синдром, обусловленный антагонистом опиоидных рецепторов налоксоном, или усиливать уже существующие симптомы абстиненции (см. раздел «Передозировка»).

Парентеральное введение пациентами с наркотической зависимостью компонентов препарата (особенно, талька) может приводить к развитию локального некроза ткани и гранулематоза легких или других серьезных, смертельных нежелательных реакций.

Таблетки с пролонгированным высвобождением следует проглатывать целиком, не разламывая, не разжевывая и не измельчая.

Применение разломанной, разжеванной или измельченной таблетки с пролонгированным высвобождением приводит к быстрому высвобождению и абсорбции потенциально смертельной дозы оксикодона (см. раздел «Передозировка».).

Инструкции

Оксикодон (Oxycodone)