Клинико-фармакологическая группа: 

Нейролептики

Входит в состав препаратов
  • Инвега®
    таблетки внутрь
  • Ксеплион
    суспензия в/м
  • Ксеплион
    суспензия в/м
  • Палиперидон
    таблетки внутрь
  • Тревикта
    суспензия в/м
  • Тревикта
    суспензия в/м
  • АТХ:

    N05AX13   Палиперидон

    Фармакодинамика:

    Палиперидон - это центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом α1- и α2-адренергических рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также β1- и β2-адренергическим рецепторам. Фармакологическая активность (+) и (−)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

    Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину способствует уменьшению экстрапирамидных побочных эффектов и расширению терапевтического воздействия препарата с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте до 28%. После внутримышечного введения вследствие низкой растворимости в воде медленно всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 13-14 сут после внутримышечной инъекции и спустя 24 ч - после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 74%.

    Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 23 ч. Элиминация почками (80%) и с фекалиями (20%), в неизмененном виде - около 56%.

    Показания:

    Применяется для лечения шизофрении и с целью профилактики рецидивов шизофрении.

    F20   Шизофрения

    F21   Шизотипическое расстройство

    F22   Хронические бредовые расстройства

    F23   Острые и преходящие психотические расстройства

    F25   Шизоаффективные расстройства

    F29   Неорганический психоз неуточненный

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Применять с осторожностью при следующих заболеваниях: ИБС, постинфарктных состояниях, нарушениях проводимости миокарда, артериальной гипотензии, эпилепсии, сахарном диабете, ожирении. Требуется корректировка дозы при физических нагрузках, связанных с повышенным потоотделением (дегидратация).

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь утром по 3-12 мг/сут.

    Внутримышечно (в дельтовидную мышцу): 150 мг в первый день и 100 мг через 1 неделю, затем по 75 мг ежемесячно в дельтовидную или ягодичную мышцу.

    Высшая суточная доза: 12 мг внутрь и 150 мг для внутримышечного введения.

    Высшая разовая доза: 12 мг внутрь и 150 мг для внутримышечного введения.

    Побочные эффекты:

    Общие реакции: гриппоподобный синдром интоксикации, чувство тяжести в голове, головокружение, вздутие живота, тепловой удар.

    Центральная и периферическая нервная система: бессонница ночью и сонливость днём, тремор, головокружение, суицидальные наклонности, нервозность, изменение либидо (повышение или понижение), "синдром беспокойных ног", замедление мысленной деятельности. Редко - бред, навязчивые мысли, угнетение сознания.

    Система кровообращения: ортостатическая гипотензия, аритмия, вазовагальный синдром, тромбофлебит.

    Дыхательная система: одышка, пневмония, икота.

    Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, рвота, кариес, отек языка, недержание стула.

    Органы чувств: боль и шум в ушах, синдром "сухого глаза", потеря или извращение вкуса, фотофобия.

    Костно-мышечная система: миалгия, судорожный синдром, миастения.

    Дерматологические реакции: крапивница, сухость кожи, гипергидроз, алопеция, себорея.

    Мочевыделительная система: недержание мочи, цистит, болезненная эрекция.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Симтомы: ортостатический коллапс, астения, тахикардия, экстрапирамидные расстройства.

    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Потенцирует действие α1-адреноблокаторов, повышается риск ортостатической гипотензии.

    При лечении препаратом прием алкоголя усиливает угнетение центральной нервной системы.

    При взаимодействии с антихолинергическими средствами повышается риск развития гипертермии.

    Повышается риск токсических эффектов при одновременном применении с интраконазолом, кетоназолом, флуоксетином, пароксетином.

    Индукторы CYP3A4 (карбамазепин) снижают эффективность лечения палиперидоном, что требует увеличить дозировку вдвое.

    Особые указания:

    При лечении палиперидоном необходимо производить мониторинг уровня глюкозы в крови, проводить проверку состояния глазного дна и сухожильных рефлексов.

    Лицам, принимающим препарат в амбулаторном режиме, запрещается водить автомобиль и работать на производстве с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх