Пентоксифиллин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антианги- нальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Снижяет вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформированность эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика:

Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрация в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества. Выделяется преимущественно в виде метаболитов (94 %) почками и через кишечник (4 %). Выделяется с грудным молоком. За первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания:

Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).

Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).

Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.

Нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.

Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.

Массивные кровотечения фиск усиления кровотечения).

Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения). Кровоизлияния в головной мозг.

Острый инфаркт миокарда.

Возраст до 18 лет.

Беременность (недостаточно данных).

Период грудного вскармливания (недостаточно данных).

С осторожностью:

Тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии).

Артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления, см. раздел «Способ применения и дозы»).

Высокий риск снижения артериального давления (в том числе, при тяжелой ишемической 60лезни сердца или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга).

Хроническая сердечная недостаточность.

Нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).

Тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).

Недавно перенесенные оперативные вмешательства.

Повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе, непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), см.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

Одновременное применение с ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Одновременное применение с теофиллином(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

Способ применения и дозы:

Препарат вводится внутривенно. При проведении инфузий больной должен находиться в положении "лежа".

Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы) (длительность введения - 90-180 минут).

Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50-70 % от обычной дозы.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной сиетемы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижения артериального давления.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, атония кишечника, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; носовые кровотечения.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Прочие: асептический менингит (редко).

Передозировка:

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие:

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Особые указания:

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами при внутривенном пути введения не изучено.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 20 мг/мл в ампулах по 5 мл.

Упаковка:

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки со скарификатором ампульным керамическим или ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом разлома или точкой надлома нож или скарификатор не вкладывают.

(5) - ампула (2) /2 контурные ячейковые упаковки со скарификатором ампульным керамическим или ножом для вскрытия ампул и инструкцией по примению в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом излома или точкой надлома нож или скарификатор не вкладывают./ - Картонная пачка

(5) - ампула (5) /1 контурная ячейковая упаковка со скарификатором ампульным керамическим или ножом для вскрытия ампул и инструкцией по примению в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом излома или точкой надлома нож или скарификатор не вкладывают./ - Картонная пачка

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛСР-008014/10

Дата регистрации:2010-08-12

Дата переоформления:2019-08-14

Владелец Регистрационного удостоверения:

БИННОФАРМ АО Россия

Производитель:

БИННОФАРМ АО Россия

Представительство:

БИННОФАРМ АО Россия

Дата обновления информации: 2022-09-18

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Пентоксифиллин (Pentoxifylline)