Клинико-фармакологическая группа: 

Другие синтетические антибактериальные средства

Входит в состав препаратов
  • Изо-Эремфат
    таблетки внутрь
  • Изониазид+Рифампицин
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J04AM02   Изониазид и рифампицин

    Фармакодинамика:

    Комбинированное противотуберкулезное средство.

    Изониазид

    Ингибирует ферменты, необходимые для синтеза миколевых кислот, которые являются основными структурными фрагментами клеточных стенок микобактерий туберкулеза.

    Наиболее интенсивный синтез миколевых кислот осуществляется в растущих клетках, поэтому изониазид оказывает на них бактерицидное действие, а на зрелые клетки - бактериостатическое.

    Высокая избирательность химиотерапевтического действия изониазида объясняется тем, что в тканях макроорганизма, а также у других микроорганизмов отсутствуют миколевые кислоты.

    Рифампицин

    Полусинтетическое антибактериальное средство бактерицидного действия. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу микобактерий туберкулеза и лепры.

    Фармакокинетика:

    Изониазид

    После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет от 1 до 10 %.

    Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Скорость ацетилирования препарата обусловлена генетически, поэтому период полувыведения изониазида различается. Период полувыведения у "быстрых ацетиляторов" составляет 1 час, у "медленных ацетиляторов" - 3 часа. Элиминация почками.

    Рифампицин

    После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 84-91 %.

    Метаболизм в печени. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

    Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Элиминация с фекалиями и почками.

    Показания:

    Применяется для лечения начальной стадии туберкулеза любой локализации.

    A15   Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

    A17   Туберкулез нервной системы

    A18   Туберкулез других органов

    Противопоказания

    Печеночная недостаточность, возраст до 12 лет и вес меньше 45 кг, I триместр беременности, период лактации, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    II-III триместр беременности, хронический алкоголизм, хроническая почечная недостаточность, заболевания печени.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Применяется с осторожностью во II-III триместре беременности.

    Способ применения и дозы:

    Применение у детей

    Противопоказан до 12-летнего возраста.

    Внутрь, по 10-15 мг в сутки в пересчете на изониазид.

    Взрослые

    Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки. При массе тела ниже 50 кг - по 450 мг (в пересчете на изониазид), свыше 50 кг - по 600 мг 1 раз в сутки.

    Высшая суточная доза: 600 мг (изониазид).

    Высшая разовая доза: 600 мг (изониазид).

    Побочные эффекты:

    Изониазид

    Центральная и периферическая нервная система: расстройства памяти, бессонница, психические нарушения, эйфория, периферические невриты, мышечные подергивания.

    Сердечно-сосудистая система: боли в области сердца.

    Пищеварительная система: лекарственный гепатит.

    Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь.

    Органы чувств: неврит зрительного нерва - нечеткость или потеря зрения.

    Репродуктивная система: гинекомастия, меноррагия.

    Аллергические реакции.

    Рифампицин

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, дезориентация, галлюцинации.

    Дыхательная система: бронхоспазм.

    Система кроветворения: эозинофилия.

    Пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гепатит, энтероколит.

    Дерматологические реакции: сыпь.

    Органы чувств: нарушение зрения.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Метаболический ацидоз, нейротоксическое действие: дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома.

    Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Усиливает действие непрямых гемокоагулянтов.

    Угнетает метаболизм бензодиазепинов, фенитоина и теофиллина.

    Одновременное применение с парацетамолом и другими гепатотоксическими веществами повышает риск развития токсического гепатонекроза.

    Антацидные средства замедляют и уменьшают абсорбцию изониазида в кишечнике, рекомендуется принимать их с интервалом в 1 час.

    При одновременном употреблении некоторых видов рыбы (тунец, сардинелла) и сыров (швейцарский) возможно появление гиперемии кожных покровов, зуда, головной боли за счет подавления изониазидом активности моноаминооксидазы и диаминоксидазы в плазме крови и нарушения метаболизма гистамина и тирамина.

    Рифампицин снижает эффекты антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, антиаритмических препаратов, кетоконазола, циклоспорина, фенитоина, хлорамфеникола, глюкокортикостероидов, эналаприла, блокаторов медленных кальциевых каналов, циметидина.

    Опиаты, антациды, кетоконазол снижают биодоступность рифампицина.

    Особые указания:

    Во время приема препарата рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

    При лечении не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх