Аминосалициловая кислота - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

4-Аминосалициловая кислота (не путать с 5-аминосалициловой кислотой, широко применяющейся при лечении неинфекционных воспалительных заболеваний кишечника!), являясь аналогом ПАБК, подавляет рост и репродукцию Mycobacterium tuberculosis путем конкурентного ингибирования образования фолиевой кислоты. Слабо действует на внутриклеточных возбудителей1. При применении в монотерапии быстро развивается устойчивость.

Фармакологические эффекты

Антимикобактериальный (бактериостатический).

Спектр противомикробной активности

Активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis (в меньшей степени по сравнению с другими противотуберкулезными средствами), не действует на другие микобактерии.

Фармакокинетика:

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы: 50-70% - аминосалициловая кислота, 15% - натриевая соль. Распределение: в большинстве жидкостей и тканей организма, особенно в плевральном выпоте, казеозной ткани; в СМЖ проникает только при воспалении оболочек мозга. Биотрансформация в печени (50% дозы) путем ацетилирования до неактивных метаболитов. TCmax 1-4 ч. T1/2 ~1 ч. Общий клиренс зависит от скорости метаболизма и от выведения почками. Элиминация почками - более 80% в течение 24 ч, 50% и более в виде метаболитов.

Показания:

Туберкулез (различные формы и локализация, в качестве терапии второй линии, в комбинации с другими противотуберкулезными средствами).

МКБ-10

A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

A18 Туберкулез других органов

Противопоказания

Гиперчувствительность. Почечная недостаточность (при попытке снизить дозу терапевтическая концентрация в плазме не достигается). С осторожностью! Печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит Г-6-ФД, ХСН, беременность и кормление грудью.

С осторожностью:

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение при беременности в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени, печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени.

Во время лечения препаратом необходимо контролировать функцию печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек, почечной недостаточности, нефрите нетуберкулезной этиологии.

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ мочи. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены терапии.

Беременность и лактация:

Беременность

Категория рекомендаций FDA не определена. Применение не рекомендуется в связи с воздействием на ЖКТ; кроме того, одно исследование показало, что вследствие применения в I триместре могут участиться врожденные аномалии развития, хотя в других исследованиях это не подтвердилось. При комплексной терапии туберкулеза с другими препаратами - возрастает количество пороков развития ушей, конечностей, гипоспадии.

Кормление грудью

Проникает в грудное молоко в небольших количествах (через 3 ч после приема внутрь 4 г концентрация составила 1,1 мкг/мл).

Способ применения и дозы:

Внутрь (через 0,5-1 ч после еды, запивая водой или молоком, щелочной минеральной водой, слабым (0,5-2%) раствором натрия гидрокарбоната), 93-122, 3 г/сут в 3-4 приема (в амбулаторной практике - 1 раз в сутки); для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.

При сопутствующих заболеваниях ЖКТ, начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза 4-6 г.

Гранулы принимают чайными ложками с учетом того, что 6 г гранул, вмещающихся в ложку, содержат 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара (принимая по 1-2 чайные ложки 3 раза в сутки, больной получает 6 или 12 г активного вещества).

Больным, у которых прием таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, рекомендуется назначать препарат в виде гранул или таблеток, покрытых оболочкой.

Применение у детей

Туберкулез (различные формы и локализация - в качестве терапии второй линии в комбинации с другими противотуберкулезными средствами).

Внутрь 0,2 г/кг/сут (максимум - 10 г/сут) в 3-4 приема.

При туберкулезе позвоночника применялась в течение 18 мес в сочетании с изониазидом, 18 мес - в составе комбинированной терапии с изониазидом, стрептомицином (3 мес), хирургическим лечением; при туберкулезе легких - 12 мес в сочетании с изониазидом (18 мес) и стрептомицином (3 мес); в сочетании с изониазидом - 18-24 мес.

Туберкулез легких, лечение - изониазид + тиоацетазон сравним по эффективности с изониазидом + аминосалициловой кислотой.

Побочные эффекты:

Гематологические: тромбоцитопения, лейкопения, B12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия (при дефиците Г-6-ФД). Со стороны ЖКТ (могут быть тяжелыми и требовать отмены терапии; нарушение функции ЖКТ может вызвать мальабсорбцию цианокобаламина, фолатов, липидов; для лучшей переносимости можно разделить суточную дозу на несколько приемов, прием с пищей или антацидами; у детей переносимость лучше, нежели у взрослых): снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, диарея, запор.

Со стороны нервной системы - психоз.Гиперчувствительность (5-10% взрослых пациентов, обычно в первые несколько недель лечения): лихорадка, дерматит, эозинофилия, артралгия, лимфаденопатия, бронхоспазм, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз.

Прочие: гепатоспленомегалия, желтуха,энцефалит, лекарственный гепатит (0,32% пациентов), гипотиреоз (при длительном применении в высоких дозах), зоб (при длительном применении в высоких дозах), микседема (при длительном применении в высоких дозах). Изменения лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, протеинурия или гематурия (требуют временной отмены препарата), кристаллурия.

Передозировка:

Не описана. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Аминобензоаты - активнее, чем аминосалициловая кислота, всасываются микобактериями, препятствуя бактериостатическому эффекту. Одновременное применение не рекомендуется.

Антикоагулянты: производные кумарина или индандиона - усиление эффекта антикоагулянтов, вызванное меньшим образованием в печени факторов свертывания крови. Необходима коррекция доз антикоагулянтов.

Местные анестетики, эфиры ПАБК (прокаин) - возможен антагонизм с аминосалициловой кислотой.

Нарушает всасывание рифампицина (следует принимать с интервалом 6 ч), эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (увеличивается потребность в цианокобаламине и риск анемии).

При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови.

Салицилаты - возможна суммация побочных эффектов.

Особые указания:

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению.

Мониторинг активности печеночных трансаминаз.

В комбинации с диагностическими исследованиями: может влиять на результаты теста на глюкозурию и уробилиноген с использованием реактива Эльриха.

Водные растворы аминосалицилатов нестабильны и должны использоваться непосредственно после приготовления. Раствор или сироп натрия аминосалицилата в сорбитоле разрушается особенно быстро. Изменение цвета раствора не является достоверным индикатором разрушения аминосалицилата натрия и свидетельствует только об окислении м-аминофенола.

Не представлен в Фармакопее США.

Инструкции

Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)