Амлодипин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакологические эффекты

Антиангинальный. Антигипертензивный.

Максимальный эффект через 7-8 дней. Длительность действия - 24 ч.

Фармакокинетика:

F - 60-65%. Связь с белками плазмы 95-98%. VD - 21 л/кг. Биотрансформация в печени (90%) до малоактивных метаболитов (CYP3A3, 3А4). Характерен минимальный эффект первого прохождения через печень. Т1/2 - 30-50 ч. Cl - 5,9±1,5 мл/мин (снижен при гепатите и у пожилых пациентов). Элиминация почками (5% - в неизмененном виде, 59-62% - в виде метаболитов) и с фекалиями (20-25%). Не удаляется при гемодиализе.

Показания:

Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);

· стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

МКБ-10

I10 Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия

I20 Стенокардия [грудная жаба]

I20.0 Нестабильная стенокардия

I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

Противопоказания

· повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
· тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.);
· обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз;
· шок (включая кардиогенный);
· гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
· возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН, печеночная недостаточность, ОИМ и 1 мес после него, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, СССУ и митральный стеноз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Беременность

Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. При применении у крыс в дозе 10 мг/кг в сутки в период органогенеза вызывал пятикратное увеличение частоты внутриутробной гибели плода и уменьшение размеров плода на 50%. Увеличивает продолжительность родов у крыс.

Кормление грудью

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Способ применения и дозы:

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной - 10 мг.

При нарушении функции печени, почек и у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Периферические отеки, головокружение, прилив крови к лицу и ощущение жара, головная боль, гипотензия, тахикардия, необычная усталость, слабость. Тошнота, запор.Обострение стенокардии, аритмии, брадикардия, чрезмерная гипотензия (обморок). Гиперплазия десен, увеличение активности печеночных ферментов в крови. Аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

β-Адреноблокаторы - развитие чрезмерной гипотензии, редко - застойной сердечной недостаточности. Антигипертензивные средства - усиление гипотензивного эффекта.

Противогрибковые средства (азолы) - ингибирование метаболизма амлодипина.

Рифампицин - усиление метаболизма амлодипина.

Особые указания:

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения препаратом желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Мониторинг артериального давления, ЧСС, ЭКГ, функций печени и почек.

Блокатор медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда длительного действия. Рацемическая смесь. R-амлодипин более активен. Снижая ОПСС и артериальное давление, рефлекторно активирует симпатическую нервную систему.

В монотерапии эффективен для снижения САД при АГ (85 исследований, включающих 13 293 участника, 11 исследований включены в итоговый метаанализ).

Гипотензивный эффект амлодипина в дозе 5 мг/сут эквивалентен эффекту нифедипина (по 30 мг/сут), фелодипина (по 5 мг/сут), каптоприла (2 раза в день), ирбесартана (по 150 мг).

Гипотензивный эффект амлодипина в дозе 2,5-10 мг/сут эквивалентен эффекту атенолола (по 50-100 мг/сут), кандесартана (по 8-16 мг), гидрохлоротиазида (по 25-100 мг/сут). Амлодипин в дозе 10 мг/сут сопоставим по эффективности с комбинацией валсартан + гидрохлоротиазид (160 мг + 12,5 мг) и нитрендипин + эналаприл (20 мг + 10 мг).

По данным амбулаторного 24-часового мониторинга артериального давления, после 8-недельной терапии амлодипин в дозе 5-10 мг по гипотензивному эффекту превосходит фелодипин в дозе 5-10 мг (ретард-форма).

Амлодипин в дозе 5 мг/сут превосходит нифедипин в дозе 40 мг/сут по антиангинальной активности и более безопасен по числу побочных эффектов у больных со стабильной стенокардией напряжения

Инструкции

Амлодипин (Amlodipine)