Клинико-фармакологическая группа: 

Блокаторы кальциевых каналов

Входит в состав препаратов
АТХ:

C08CX01   Мибефрадил

Фармакодинамика:

Блокатор кальциевых каналов, оказывающий избирательное сосудорасширяющее действие на коронарные артерии, уменьшающий постнагрузку на сердце и артериальное давление, что в свою очередь способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде при одновременном увеличении доставки кислорода к миокарду.

Фармакокинетика:

Всасывается быстро и полностью. Достигает Cmax в плазме через 1-2 часа. Биодоступность после однократного приема - 70 %, биодоступность на фоне достигнутой равновесной концентрации - 90 %, при этом объем распределения - 200 л. Связывание с белками плазмы до 99 %. Метаболизируется путем гидролиза боковой эфирной цепи и окисления системой цитохрома P450. Экскретируется с желчью (75 %) и мочой (25 %), при этом менее 3 % выводится с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс при пероральном хроническом приеме терапевтических доз - 9 л/ч.

Показания:

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия.

I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия

I15   Вторичная гипертензия

I20   Стенокардия [грудная жаба]

R07.2   Боль в области сердца

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, грудное вскармливание, беременность, детский возраст, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Выраженные нарушения функции печени, аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан к использованию во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Начальная доза - 50 мг, при необходимости дозу повышают до 100 мг. Препарат принимают один раз в сутки.

Побочные эффекты:

Отеки нижних конечностей, головокружение, общая слабость, в редких случаях брадикардия и нарушения AV-проводимости, брадикардия.

Передозировка:

Нет данных.

Взаимодействие:

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 при одновременном использовании увеличивается вероятность повышения концентраций в плазме крови декстрометорфана, пропафенона, дигоксина, трициклических антидепрессантов, циклоспорина, метопролола и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации хинидина в плазме крови.

Особые указания:

Нет данных.

Инструкции
Вверх