Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Блокатор кальциевых каналов, оказывающий избирательное сосудорасширяющее действие на коронарные артерии, уменьшающий постнагрузку на сердце и артериальное давление, что в свою очередь способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде при одновременном увеличении доставки кислорода к миокарду.
Фармакокинетика:Всасывается быстро и полностью. Достигает Cmax в плазме через 1-2 часа. Биодоступность после однократного приема - 70 %, биодоступность на фоне достигнутой равновесной концентрации - 90 %, при этом объем распределения - 200 л. Связывание с белками плазмы до 99 %. Метаболизируется путем гидролиза боковой эфирной цепи и окисления системой цитохрома P450. Экскретируется с желчью (75 %) и мочой (25 %), при этом менее 3 % выводится с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс при пероральном хроническом приеме терапевтических доз - 9 л/ч.
Показания:Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия.
I10 Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
R07.2 Боль в области сердца
ПротивопоказанияAV-блокада II и III степени, грудное вскармливание, беременность, детский возраст, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Выраженные нарушения функции печени, аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия.
Беременность и лактация:Препарат противопоказан к использованию во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Начальная доза - 50 мг, при необходимости дозу повышают до 100 мг. Препарат принимают один раз в сутки.
Побочные эффекты:Отеки нижних конечностей, головокружение, общая слабость, в редких случаях брадикардия и нарушения AV-проводимости, брадикардия.
Передозировка:Нет данных.
Взаимодействие:У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 при одновременном использовании увеличивается вероятность повышения концентраций в плазме крови декстрометорфана, пропафенона, дигоксина, трициклических антидепрессантов, циклоспорина, метопролола и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении возможно увеличение концентрации хинидина в плазме крови.
Особые указания:Нет данных.