Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Связывается с активными участками ВИЧ-протеазы, селективно ингибируя расщепление Gag-Pol полипептида на обратную транскриптазу, интегразы и протеазы, лишает активности вирусные частицы и приводит к неспособности к инфицированию новых клеток.
Фармакокинетика:После приема внутрь во время еды до 78% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет 98%.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 5 ч. Элиминация с фекалиями - 87% и почками - до 3% .
Показания:Применяется в составе комплексной терапии для лечения инфекции, вызванной ВИЧ-1.
B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная
B23.8 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других уточненных состояний
ПротивопоказанияИндивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Гемофилия, печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория В. Применятся с осторожностью, в тех случаях, когда прогнозируемая польза перекрывает риск для плода и грудного ребенка.
Способ применения и дозы:Дети до 13 лет: по 20-30 мг/кг 3 раза/сут.
Взрослые: внутрь во время еды по 750 мг 3 раза/сут.
Высшая суточная доза: 2250 мг.
Высшая разовая доза: 750 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головокружение, тревожное состояние, астения, сонливость, депрессия, синкопе.
Пищеварительная система: анорексия, диарея, потеря массы тела, панкреатит.
Костно-мышечная система: артралгия, гемартроз у больных гемофилией.
Аллергические реакции.
Передозировка:Острый панкреатит, острая почечная недостаточность, эозинофилия.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Инактивируется под действием продуктов с кислой реакцией, в том числе апельсинового и яблочного сока.
Усиливает действие ингибиторов обратной транскриптазы.
Увеличивает уровень концентрации в плазме крови астемизола, саквинавира, индинавира, терфенадина, цизаприда, блокаторов медленных кальциевых каналов, пролонгирует седативное действие транквилизаторов.
Понижает уровень концентрации в плазме крови контрацептивных средств: норэтиндрона и этинилэстрадиола.
Особые указания:Препарат применяется в составе комплексной высокоактивной антивирусной терапии.