Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:За счет стимуляции α2-рецепторов ингибирует высвобождение аминокислот, стимулирующих рецепторы N-метил-D-аспартата в спинном мозге, вследствие чего подавляет постсинаптические механизмы межнейронных связей в спинном мозге, вызывающие гипертонус поперечно-полосатой мускулатуры.
Снижает мышечное сопротивление при пассивных движениях, подавляет клонические судороги, усиливает произвольные мышечные сокращения.
Фармакокинетика:После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, но, за счет быстрого метаболизма при первичном прохождении в печени биодоступность препарата составляет не более 34%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 30%.
Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 2-4 ч. Элиминация почками.
Показания:Применяется для лечения рассеянного склероза, хронической миелопатии, инсульта, дегенеративных заболеваний спинного мозга, при болезненных спазмах скелетных мышц вследствие остеохондроза.
ПротивопоказанияАстенический бульбарный паралич, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Нарушения функций печени и почек.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь по 2-6 мг 3-4 раза/сут с медленным повышением дозы до 12-24 мг/сут на 3-4 приема.
Высшая суточная доза: 6 мг.
Высшая разовая доза: 36 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: инсомния, галлюцинации, головокружение.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, брадикардия.
Пищеварительная система: сухость во рту, диспепсические расстройства.
Костно-мышечная система: редко - миастения.
Аллергические реакции.
Передозировка:Рвота, артериальная гипотензия, миоз, кома.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Одновременное применение с антигипертензивными средствами увеличивает риск брадикардии и артериальной гипотензии.
Одновременное применение с ингибиторами CYP 1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин) усиливает риска артериальной гипотензии.
Алкоголь и препараты, угнетающие центральную нервную систему и, усиливают седативный эффект.
Особые указания:Мониторинг функциональной активности почек, содержания трансаминаз в плазме крови.
Лицам, принимающим тизанидин, следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и работах с движущимися механизмами.