Входит в состав препаратов
АТХ:C07AB04 Ацебутолол
C07BB04 Ацебутолол и тиазиды
Фармакодинамика:Оказывает антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Блокирует бета1-адренорецепторы, обладает симпатомиметической активностью и мембраностимулирующими свойствами. Нормализует систолическое и диастолическое артериальное давление, сохраняя частоту сердечных сокращений и минутный объем сердца.
Антигипертензивное действие проявляется за счет угнетения центральной нервной системы, уменьшения сердечного выброса, подавления синтеза и активности ренина, снижения периферических симпатических влияний за счет восстановления чувствительности барорецепторов.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма синусного узла и удлинением рефрактерного периода.
Фармакокинетика:После приема внутрь в 87% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступен в 40%, поскольку при "первом прохождении" через печень превращается в активный метаболит - диацетолол.
Максимальная концентрация ацебутолола в плазме крови достигается через 2,5 часа, диацетолола - через 3,5 часа. Связь с белками плазмы: ацебутолол - на 26%; диацетолол - на 9%.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 12 часов и 16 часов соответственно. Проникает через гистогематологические барьеры, в том числе через плацентарный. Попадает в грудное молоко. Элиминация желудочно-кишечным трактом на 60% (ацебутолол) и почками - на 40% (диацетолол).
Показания:Применяется при инфаркте миокарда, гипертрофической кардиомиопатии, пролапсе митрального клапана, тиреотоксикозе.
I10 Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I20.9 Стенокардия неуточненная
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
I15 Вторичная гипертензия
I20.8 Другие формы стенокардии
I25.8 Другие формы хронической ишемической болезни сердца
E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
ПротивопоказанияКардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность - резистентная к действию сердечных гликозидов, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения водно-электролитного баланса.
Беременность и лактация:Беременность и лактация: рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория В. Не применяется при беременности и лактации.
Способ применения и дозы:Принимается внутрь в начальной дозировке по 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза медленно повышается до 1200 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 1200 мг.
Высшая разовая доза: 600 мг.
Побочные эффекты:Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.
Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.
Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.
Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.
Репродуктивная система: понижение потенции.
Кожа: гипергидроз.
Аллергические реакции.
Передозировка:Выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.
Лечение. Внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг в минуту.
Взаимодействие:Усиливает действие лидокаина при системном применении.
Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.
Особые указания:При стенокардии напряжения в подборе дозы следует руководствоваться на частоту сердечных сокращений не выше 110 ударов в минуту при нагрузке, но не в состоянии покоя.
Отмена препарата производится в течение 2 недель во избежание тяжелых осложнений: аритмии, инфаркта миокарда.
Не рекомендуется к приему водителям и лицам, профессиональная деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.