Клинико-фармакологическая группа: 

Цефалоспорины

Входит в состав препаратов
  • Зинфоро®
    порошок д/инфузий
  • Цефтаролина фосамил
    порошок д/инфузий
  • АТХ:

    J01DI02   Цефтаролин фосамил

    Фармакодинамика:

    Антибиотик группы цефалоспоринов V поколения.

    Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

    Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae; а также анаэробов: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.

    Неактивен в отношении Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Pseudomonas aeruginosa.

    Устойчив к действию β-лактамаз.

    Фармакокинетика:

    После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Под действием фосфатаз в плазме крови преобразуется в активный цефтаролин. Связь с белками плазмы составляет 20 %.

    После гидролиза β-лактамного кольца цефтаролина образуется неактивный метаболит.

    Период полувыведения составляет 2,5 часа. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к цефтаролину микроорганизмами, а также внебольничной пневмонии.

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно капельно в течение 60 минут, по 600 мг каждые 12 часов.

    Высшая суточная доза: 1,2 г.

    Высшая разовая доза: 600 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, редко - судороги.

    Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

    Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

    Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

    Лечение симптоматическое, гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефтаролина.

    "Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефтаролина.

    Особые указания:

    Цефтаролин не рекомендуется для лечения менингита.

    Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.

    При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх