Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Обратимо ингибирует бета-5 субъединицу 20S протеасомы, тем самым подавляет химотрипсиновую активность клеток меланомы. Вызывает апоптоз множественных клеточных линий миеломы.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак до 58 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 9,5 дней. Элиминация почками (68 %) и с фекалиями (22 %). Менее 3,5 % - в неизмененном виде.
Показания:Применяется в составе комбинированной терапии множественной миеломы с дексаметазоном и леналидомидом.
ПротивопоказанияВозраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Тромбоцитопения, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь, по 4 мг 1 раз в неделю, на 1, 8 и 15 сутки при 28-дневном курсе лечения. Леналидомид и дексаметазон принимают одновременно, по 25 мг и 40 мг соответственно.
Высшая суточная доза: 4 мг.
Высшая разовая доза: 4 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: периферическая нейропатия.
Система кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, запор, диарея.
Костно-мышечная система: боли в спине.
Дерматологические реакции: сыпь.
Органы чувств: расстройства зрения, катаракта.
Аллергические реакции.
Передозировка:Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного снижают концентрацию иксазомиба.
Особые указания:Лицам репродуктивного возраста в период лечения и в течение 6 месяцев после его окончания рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Во время приема иксазомиба и в течение 3 месяцев после лечения не рекомендуется проводить вакцинацию.
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.