Клинико-фармакологическая группа: 

Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

Входит в состав препаратов
  • Баклосан
    таблетки внутрь
  • Баклосан
    таблетки внутрь
  • Баклофен
    таблетки внутрь
  • Лиорезал® Интратекальный
    раствор интратек.
  • Лиорезал® Интратекальный
    раствор интратек.
  • СУОНИК®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    M03BX01   Баклофен

    Фармакодинамика:

    Данное вещество является агонистом GABAB-рецепторов. За счет активации данных рецепторов происходит угнетение выделения возбуждающих нейротрансмиттеров (аспартата и глутамата) нейронами, в результате уменьшается тонус скелетных мышц.

    Фармакокинетика:

    Адсорбция в желудочно-кишечном тракте высокая, максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа после приема. Связь с белками плазмы - 30%. Метаболизируется в печени, экскреция почками преимущественно в неизменном виде. Период полуэлиминации (полувыведения) - 2-4 часа.

    Показания:

    Спастические состояния скелетных мышц, сопровождающие рассеянный склероз, травмы головы, спинальные заболевания дегенеративной, инфекционной, травматической и опухолевой этиологии, детский церебральный паралич, инсульты. Алкоголизм (аффективные расстройства).

    Противопоказания

    Эпилепсия, психические нарушения, болезнь Паркинсона, судороги (в анамнезе); хронические заболевания почек; гиперчувствительность; беременность; период лактации.

    С осторожностью:

    Заболевания почек.

    Цереброваскулярная недостаточность.

    Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.

    Пожилой или детский (до 12 лет) возраст.

    Сахарный диабет.

    Нарушения функции печени. У пациентов с заболеваниями печени следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.

    Беременность и лактация:

    Категория Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - C. Противопоказано при беременности. Проникает в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Возможны судорожные пароксизмы у новорожденных, матери которых во время беременности принимали баклофен.

    Способ применения и дозы:

    Перорально, во время еды. Взрослые/дети - 5 мг 3 раза в день с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до достижения эффекта (не более 20-25 мг 3 раза в сутки). Дозу поднимают до появления терапевтического эффекта (взрослые/дети 6-10 лет - 30-75 мг в сутки для взрослых, дети 1-2 лет - 10-20 мг в сутки, дети 2-6 лет - 20-30 мг в сутки), максимальная суточная доза 100 мг. При хронической почечной недостаточности и проведении гемодиализа суточная доза - 5 мг. Отменять постепенно (в течение 1-2 недель).

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диарея, запор, тошнота, нарушение функции печени, отвращение к пище, извращение вкуса, боль в животе.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: апатия, расстройство сна, спутанность сознания, нистагм, тремор, депрессия, атаксия, возможно учащение судорог и снижения порога их возникновения, миалгия, галлюцинации, чувство усталости, нарушение равновесия, нарушение аккомодации.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.

    Со стороны мочеполовой системы: дизурия, энурез, задержка мочеиспускания; при длительном применении - нарушение функции почек.

    Со стороны респираторной системы: ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.

    Прочие: мышечная боль, гиперчувствительность, кожная сыпь, зуд, отек стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.

    Передозировка:

    Нистагм, мышечная гипотония, рвота, спутанность сознания, судороги, косоглазие, кома, угнетение дыхания, миоз, диплопия (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 часов).

    Лечение - при угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких. В других случаях - диуретики, обильное питье, индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия (поддержание сердечно-сосудистой деятельности). Специфический антидот отсутствует.

    Взаимодействие:

    Соли лития - гиперкинезы.

    Средства, снижающие содержание сахара, - повышение концентрации глюкозы в крови.

    Соли лития, миорелаксанты - снижение мышечного тонуса.

    Леводопа/леводопа + карбидопа - галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания.

    При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.

    Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса.

    Особые указания:

    Побочные эффекты препарата имеют смежный характер с симптомами заболевания, в связи с чем необходим пристальный контроль врача при подборе дозы.

    При лечении пациентов с эпилепсией отменяют противоэпелептические препараты.

    На период приема препарата следует воздерживаться от действий, требующих концентрации внимания.

    У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, уровень глюкозы крови.

    Отменять баклофен следует постепенно (возможно появление галлюцинаций и обострение спастических состояний). В случае возникновения таких симптомов, как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота, необходимо немедленно обратиться к врачу.

    Инструкции
    Вверх