Входит в состав препаратов
АТХ:A10BK04 Эртуглифлозин
Фармакодинамика:Эртуглифлозин является натрийзависимым переносчиком глюкозы 2 типа - преобладающим и отвечающим за реабсорбцию глюкозы из клубочкового фильтрата обратно в кровоток. Эртуглифлозин является мощным, селективным и обратимым ингибитором NGLT2. Ингибируя NGLT2, он уменьшает почечную реабсорбцию отфильтрованной глюкозы и снижает пороговый уровень глюкозы в почках, тем самым увеличивая почечную экскрецию глюкозы.
Фармакокинетика:Эртуглифлозин достаточно хорошо всасывается в ЖКТ, Tmax в плазме крови составляет 1 ч. Абсолютная биодоступность доравирина составляет примерно 100% . Метаболизируется путем GT1A9- и UGT2В7-опосредованного О-глюкуронирования с образованием двух неактивных глюкуронидов. Выводится с желчью и в небольшой степени почками.
Показания:Сахарный диабет 2 типа в возрасте 18 лет и старше в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля:
· в качестве монотерапии у пациентов, которым применение метформина не показано из-за непереносимости или противопоказаний;
· в качестве комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т.ч. в комбинации с метформином) и препаратами инсулина при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.
Противопоказания· повышенная чувствительность к эртуглифлозину или любому другому из компонентов лекарственного препарата;
· тяжелая степень печеночной недостаточности (данные по эффективности и безопасности отсутствуют);
· нарушение функции почек с рСКФ устойчиво ниже 45 мл/мин/1,73 м2 или с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин, или пациенты на диализе;
· диабетический кетоацидоз;
· сахарный диабет 1-го типа;
· детский возраст до 18 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют);
· беременность и период грудного вскармливания;
· дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
С осторожностью:При нарушении функции почек с рСКФ ниже 60 мл/мин/1,73 м2 или клиренс креатинина менее 60 мл/мин (для начала терапии).
Беременность и лактация:Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:Препарат предназначен для перорального приема, доза подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - 5 мг.
Побочные эффекты:Наиболее частые нежелательные явления:
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - вульвовагинальные грибковые инфекции и другие грибковые инфекции половых органов у женщин; часто - вульвовагинальный зуд, кандидозный баланит и другие грибковые инфекции половых органов у мужчин, учащенное мочеиспускание (поллакиурия, императивные позывы к мочеиспусканию, полиурия, усиление диуреза и ноктурия
Со стороны обмена веществ и питания: часто - гипогликемия, жажда, полидипсия;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение ОЦК(артериальная гипотензия и ортостатическая гипотензия).
Со стороны нервной системы: предобморочное состояние, обморок.
Со стороны лабораторных показателей: изменение концентрации липидов сыворотки крови, повышение концентрации гемоглобина, повышение концентрации азота мочевины крови.
Передозировка:Нет данных о передозировке. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Диуретики - усиливает эффект диуретиков и может увеличивать риск обезвоживания и артериальной гипотензии.
Эртуглифлозин может увеличить риск гипогликемии при применении в комбинации с инсулином и/или препаратами секретагогами инсулина.
Особые указания:Эртуглифлозин вызывает осмотический диурез, который может привести к снижению внутрисосудистого объема. В связи с этим, симптоматическая гипотензия может возникнуть после начала лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При наличии состояний, которые могут привести к потере жидкости (например, при наличии заболевания желудочно-кишечного тракта), рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг состояния ОЦК и концентрации электролитов у пациентов, получающих эртуглифлозин. Перед началом терапии эртуглифлозином следует учесть факторы в анамнезе пациента, которые могут предрасполагать к кетоацидозу.