Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Тезепелумаб - человеческое моноклональное антитело IgG2X, которое связывается с тимусным стромальным лимфопоэтином (TSLP), предотвращая его взаимодействие с рецепторным комплексом TSLP и приводя к ингибированию функций TSLP.
В исследованиях было продемонстрировано, что тезепелумаб препятствует как ранним, так и поздним астматическим реакциям и подавляет биомаркеры Т2-воспаления после ингаляционного воздействия аллергена. Лечение тезепелумабом у пациентов с астмой улучшает показатели заболевания, включая эозинофилы в крови и дыхательных путях, а также уровни IgE, FeNO, IL-5 и IL-13.
Тезепелумаб обеспечивает клинически значимый быстрый эффект в снижении частоты обострений бронхиальной астмы независимо от фенотипа, включая пациентов с низким уровнем эозинофилов.
Фармакокинетика:При подкожном введении Cmax тезепелумаба достигается примерно через 3-10 дней с расчетной абсолютной биодоступностью 77%, независимо от места инъекции. Тезепелумаб демонстрирует фармакокинетику, пропорциональную дозе, в диапазоне 2,1-420 мг (0,01–2 раза превышает рекомендуемую дозу) после однократного подкожного введения. Тезепелумаб имеет центральный Vd 3,9 л и периферический Vd 2,2 л (для человека весом 70 кг).
Ожидается, что тезепелумаб, как человеческое моноклональное антитело, разлагается под действием различных протеолитических ферментов в организме. Т1/2 тезепелумаба составляет около 26 дней. Клиренс тезепелумаба - 0,17 л/сут (для человека весом 70 кг).
Не ожидается клинически значимых изменений фармакокинетики тезепелумаба у пациентов всех групп, включая пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Показания:Тезепелумаб показан в качестве дополнительного поддерживающего лечения для пациентов в возрасте 12 лет и старше с тяжелой бронхиальной астмой.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к тезепелумабу; детский возраст до 12 лет.
Беременность и лактация:Неизвестно влияние тезепелумаба на беременных и кормящих женщин.
Способ применения и дозы:Подкожно. Рекомендуемая доза составляет 210 мг 1 раз в 4 недели.
Побочные эффекты:Наиболее частые побочные эффекты: артралгия и фарингит, реакция в месте введения, сыпь.
Передозировка:При передозировке возрастает риск развития серьезных побочных эффектов, таких как оппортунистические инфекции и другие состояния, связанные с иммуносупрессией. Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Взаимодействие:Риск или тяжесть побочных эффектов могут увеличиться при сочетании тезепелумаба с адалимумабом, гуселькумабом, пембролизумабом, ритуксимабом, гемтузумаба озогамицином, инфликсимабом, ипилимумабом, меполизумабом, трастузумабом, тоцилизумабом, ведолизумабом, алемтузумабом, ниволумабом, алирокумабом, офатумумабом, асфотазой альфа, а также с некоторыми иммуноглобулинами (например, иммуноглобулин против гепатита С, иммуноглобулин человека антирезус, иммуноглобулин человека против ветряной оспы, цитомегаловируса).
Эстрогены могут усиливать тромбогенную активность тезепелумаба.
Особые указания:Тезепелумаб не показан для купирования острого бронхоспазма или астматического статуса.