Дазатиниб - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Препарат представляет собой ингибитор тирозиновых киназ BCR-ABL и тирозиновых киназ семейства SRC, а также множество других онкогенных киназ, PDGFβ-рецептор и киназу эфринового (ЕРН) рецептора. За счет ингибирования данных белков происходит ингибирование роста клеточных линий острого лимфобластного лейкоза, хронического миелолейкоза.

Фармакокинетика:

После приема внутрь абсорбция быстрая. Максимальная концентрациядазатиниба достигается через 0,5-3 ч. Связь с белками плазмы препарата - 96 %, связь с белками его метаболита - 93 %. Метаболизируется в печени, в этом процессе принимают участие ферменты 3А4 цитохрома Р450, уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы и флавин-содержащей монооксигеназы 3. Экскреция главным образом желудочно-кишечным трактом (85 %, из них 19 % в неизмененном виде), 4 % экскретируется почками.

Показания:

Острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой; хронический миелолейкоз в хронической фазе или в фазе акселерации, лимфоидный или миелоидный бластный криз.

МКБ-10

C91.0 Острый лимфобластный лейкоз

C92.1 Хронический миелоидный лейкоз [CML], BCR/ABL-положительный

Противопоказания

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, гиперчувствительность.

С осторожностью:

Хронические заболевания печени, хронические заболевания почек, при совместном приеме антикоагулянтов, препаратов, которые влияют на функциональное состояние тромбоцитов, при удлиненном интервале QT, наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы, одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном.

Беременность и лактация:

Категория FDA - D. Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентам во время лечения и как минимум в течение 3-х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции. На время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Перорально, первая доза 100 мг 1 раз в сутки, далее доза корректируется в зависимости от выбранной терапии, клинических показателей, индивидуальных особенностей пациента. Таблетки следует принимать внутрь целиком; независимо от приема пищи.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: обморок, сонливость, депрессия, нейропатия, амнезия, тремор, судороги, синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органов кроветворения: анемия, гипокоагуляция, тромбоцитопения, нейтропения, эритробластопения.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, крапивница, угри, алопеция, дерматит, нарушения пигментации, фотосенсибилизация, буллезный дерматит, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, изменения ногтей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, диарея, воспаление слизистых оболочек рта, язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта, панкреатит, непроходимость кишечника, гепатит, холестаз, холецистит, гастрит, колит, трещины ануса, дисфагия, энтероколит, нарушения аппетита.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочные инфильтраты, бронхиальная астма, отек легких, ретикулярная асфиксия, кашель, плевральный выпот.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, снижение либидо, нарушение менструального цикла.

Со стороны органов чувств: сухость глаз, вертиго, конъюнктивит, шум в ушах, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия,тахикардия, инфаркт миокарда, кардиомегалия, повышение/снижение артериального давления, приливы, желудочковая тахикардия, перикардит, острый коронарный синдром, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, тендинит, миозит, рабдомиолиз.

Нарушения метаболизма: гиперурикемия, гипоальбуминемия.

Прочее: сепсис, герпетическая инфекция, энтероколит, гиперчувствительность, задержка жидкости.

Передозировка:

Клинических исследований передозировки не проводилось, лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Потенцирование действия препарата при совместном приеме с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, атазанавир, индинавир, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин), соответственно снижение концентрации в плазме крови дазатиниба при одновременном приеме с индукторами CYP3A4 (дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал).

Антациды, препараты зверобоя продырявленного снижают концентрацию препарата в крови.

Подавление секреции HCl блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов (фамотидином) и ингибиторами протонной помпы (омепразолом) уменьшает концентрацию дазатиниба.

Особые указания:

В течение лечения 1 раз в неделю необходимо проводить клинический анализ крови, поскольку возможно множество побочных эффектов со стороны кровеносной системы.

При возникновении задержки жидкости, параллельно с препаратом назначают курс диуретиков.

При лечении могут возникать тяжелая тромбоцитопения, анемия и нейтропения, чаще у пациентов с далеко зашедшей фазой хронического миелолейкоза или острым лимфобластным лейкозом с положительной филадельфийской хромосомой. Угнетение костного мозга обратимо и проходит при временной отмене или снижении дозы препарата.

Инструкции

Дазатиниб (Dasatinib)